Оксациллин (Oxacillin)

КРАСФАРМА ПАО, Россия, Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом.

Беременность
Заболевания почек
Кормление грудью

Общая информация

Устаревшее наименование

-

Владелец

Номер регистрационного удостоверения РФ

Р N000238/01

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Лекарственная форма ГРЛС

Порошок в/м

Состав

Активное вещество: оксациллин натрия (в пересчете на оксациллин) - 250 мг или 500 мг.

Описание препарата

Белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин полусинтетический

Входит в перечень

ЖНВЛП

Коды и индексы

АТХ код

МКБ-10 код

-

DrugBank ID

-

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Иммунологические свойства

-

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90%. Период полувыведения (Т1/2) - 30 мин. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после внутримышечного введения (в/м) введения - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается.

Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью - 10%.

Применение

Рекомендации по применению

Внутримышечно.

Взрослым и детям старше 6 лет - 2-4 г/сут.

Детям в возрасте до 3 мес - 0,06-0,08 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут.

Новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут.

Кратность введения 4 раза в сутки (каждые 4-6 часов). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 нед и более.

При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 0,25 г добавляют 1,5 мл, с 0,5 г - 3 мл, с 1 г - 6 мл воды для инъекций.

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность, период лактации.

Беременность и лактация

Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

-

Инструкция по использованию

-

Побочные эффекты

Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия); диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности "печеночных" трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Передозировка

-

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами (ЛС), оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Антациды и слабительные ЛС уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.

Особые указания

В период беременности и лактации назначают только по "жизненным" показаниям.

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-

Упаковка

По 250 мг или 500 мг оксациллина во флаконах вместимостью 10 мл.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку. 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в коробку из картона коробочного.

Для стационара: 50 флаконов помещают в коробку из картона с приложением 5 инструкций по применению.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступных для детей местах.

Условия транспортирования

-

Утилизация

-

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Регистрационные данные

Номер регистрационного удостоверения РФ

Р N000238/01

Дата регистрации

2007-08-13

Дата переоформления

-

Статус регистрации

Действующий

Производитель

Владелец

Представительство

-

Дата окончания действия

-

Дата аннулирования

-

Дата обновления информации

2017-05-24