Оксациллин (Oxacillin)
Белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом.
Общая информация
Устаревшее наименование
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Лекарственная форма ГРЛС
Состав
Активное вещество: оксациллин натрия (в пересчете на оксациллин) - 250 мг или 500 мг.
Описание препарата
Белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом.
Фармако-терапевтическая группа
Входит в перечень
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Иммунологические свойства
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.
Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Фармакокинетика
Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью - 10%.
Применение
Показания
Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью
Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность, период лактации.
Беременность и лактация
Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в пер иод лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутримышечно.
Взрослым и детям старше 6 лет - 2-4 г/сут.
Детям в возрасте до 3 мес - 0,06-0,08 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут.
Новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут.
Кратность введения 4 раза в сутки (каждые 4-6 часов). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 нед и более.
При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 0,25 г добавляют 1,5 мл, с 0,5 г - 3 мл, с 1 г - 6 мл воды для инъекций.
Инструкция по использованию
Побочные эффекты
Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия); диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности "печеночных" трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Передозировка
Взаимодействия
Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами (ЛС), оказывающими гепатотоксическое действие.
Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.
Антациды и слабительные ЛС уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.
Особые указания
В период беременности и лактации назначают только по "жизненным" показаниям.
Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствите льными к бензилпенициллину микроорганизмами.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Упаковка
По 250 мг или 500 мг оксациллина во флаконах вместимостью 10 мл.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку. 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в коробку из картона коробочного.
Для стационара: 50 флаконов помещают в коробку из картона с приложением 5 инструкций по применению.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступных для детей местах.
Условия транспортирования
Утилизация
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.