Метронидазол (Metronidazole)

Производное нитро-5-имидазола обладает антибактериальным и антипротозойным действием. Восстанавливает 5-нитрогруппу за счет транспортных белков анаэробных бактерий и простейших микроорганизмов. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола ингибирует синтез нуклеиновых кислот ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к их гибели.

Активен в отношении Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, а также в отношении облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. distasonis, B. ovatus, B. fragilis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp., и некоторых грамположительных микроорганизмов (Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

При смешанной флоре действует синергически с антибиотиками против аэробных бактерий. В комбинации с амоксициллином активен в отношении Helicobacter pylori.

После приема внутрь до 80% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При интравагинальном применении до 50% абсорбируется в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 ч. Связь с белками плазмы составляет 20%.

Терапевтический эффект развивается через 1-3 ч после применения. Метаболизм в печени с образованием 2-оксиметронидазола, который проявляет активность в 30% от эффекта исходного препарата.

Период полувыведения составляет 8 ч. Элиминация почками. Удаляется при гемодиализе.

Применяется для лечения трихомонадной инфекции, лямблиоза, анаэробных инфекций, амебной дизентерии, а также с целью профилактики анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах.

Наружно и местно применяется при вульгарной и розовой угревой сыпи, бактериальных вагинозах, трофических язвах.

Органические поражения центральной нервной системы (эпилепсия), печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

Нарушения микроциркуляции, сахарный диабет.

Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Применение у детей

При кишечном амебиазе:

1-3 года: по 200 мг каждые 8 ч;

3-7 лет: по 200 мг каждые 6 ч;

7-10 лет: по 400 мг каждые 8 ч;

10-18 лет: по 800 мг каждые 8 ч.

При лямблиозе:

До 1 года: по 125 мг/сут;

2-4 года: по 250мг/сут;

5-8 лет: по 375 мг/сут;

Старше 8 лет: по 500 мг/сут в 2 приема на курс 5 дней.

Взрослые

Внутрь: по 250-750 мг (по 7,5 мг/кг) каждые 6 ч.

Внутривенно: начальная доза 15 мг/кг, затем каждые 6 ч по 7,5 мг/кг, либо по 500-750 мг каждые 8 ч.

Интравагинально, предварительно смочив водой, по 500 мг глубоко во влагалище перед сном в течение 10 дней в сочетании с приемом таблеток метронидазола внутрь.

Наружно и местно: 2 раза/сут.

Высшая суточная доза: 4 г.

Высшая разовая доза: 1,5 г.

Центральная нервная система: головная боль, головокружение.

Кроветворная система: лейкоцитоз или лейкопения.

Пищеварительная система: тошнота, ощущение металлического вкуса во рту, снижение аппетита, запор или диарея.

Мочевыделительная система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет за счет метаболита 2-оксиметронидазола.

Местные реакции: зуд, жжение, раздражение слизистой оболочки влагалища.

Аллергические реакции.

Симтомы: рвота, диарея, атаксия, парестезии, судороги.

Лечение: симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

При одновременном употреблении алкоголя развиваются дисульфирамоподобные реакции: гиперемия кожи, рвота, схваткообразные боли внизу живота.

Усиливает действие непрямых коагулянтов.

Не совместим с недеполяризующими миорелаксантами (верукония бромид).

При одновременном применении ускоряют элиминацию и снижают концентрацию метронидазола в плазме крови препараты, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени (фенитион, фенобарбитал).

Усиливает токсические эффекты препаратов лития.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация метронидазола в сыворотке крови, что приводит к усилению побочных эффектов.

При лечении трихомонадного и кандидозного кольпита у женщин необходимо лечение половых партнеров и воздержание от половой жизни на период приема препарата.