Входит в состав препаратов
АТХ:N02BE51 Парацетамол в комбинации с другими средствами, исключая психолептики
Фармакодинамика:Опиоидная активность кодеина обусловлена превращением в морфин. Слабый агонист опиоидных λ- и ϕ-рецепторов (активация λ-рецепторов в 3 раза сильнее, чем ϕ): угнетение межнейрональной передачи болевых импульсов в афферентных путях ЦНС, снижение эмоциональной оценки боли и реакции на нее.
Парацетамол - ненаркотический анальгетик, производное пара-аминофенола, активный метаболит фенацетина. Обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Противовоспалительная активность отсутствует. Анальгетическое действие связано с ингибированием циклооксигеназы в ЦНС.
Фармакокинетика:Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.
Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде.
Кодеин незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10 % путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15 % - в неизмененном виде).
Показания:Болевой синдром легкой и умеренной степени выраженности (мигрень, головная и зубная боль, невралгия, корешковый синдром, артралгия, травмы опорно-двигательного аппарата), симптоматическая терапия острых респираторных вирусных инфекций.
G43.1 Мигрень с аурой [классическая мигрень]
G43.0 Мигрень без ауры [простая мигрень]
G43.9 Мигрень неуточненная
G43.8 Другая мигрень
G43 Мигрень
M54.4 Люмбаго с ишиасом
M54.3 Ишиас
M79.1 Миалгия
M54.1 Радикулопатия
M47.2 Другие спондилезы с радикулопатией
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
G50.0 Невралгия тройничного нерва
R52.9 Боль неуточненная
R52.2 Другая постоянная боль
R51 Головная боль
M25.5 Боль в суставе
G44.2 Головная боль напряженного типа
G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
ПротивопоказанияГиперчувствительность, выраженная почечная/печеночная недостаточность, нарушение гемопоэза, генетически обусловленный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, легочная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью:Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (стадия ремиссии), пожилой возраст.
Беременность и лактация:Категория рекомендаций FDA не определена.
Адекватные и хорошо контролируемые исследования компонентов препарата у человека не проводились. Не применять. Компоненты препарата проникают в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Внутрь, по 1-2 таблетки каждые 4 часа, но не более 8 таблеток в сутки.
В качестве жаропонижающего - не более 3-х суток, а в качестве анальгезирующего - не более 5 суток.
Побочные эффекты:Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек), очень редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия и нарушения функции печени и почек.
При длительном применении в высоких дозах - развитие лекарственной зависимости.
Передозировка:Симптомы: возбуждение, тошнота, тяжесть в голове, бессонница, гипогликемия, гемолитическая анемия, цианоз, бронхоспазм. Может ускорить развитие тяжелой дыхательной недостаточности. При применении парацетамола в высоких дозах (более 10 г в сутки) или при продолжительном приеме по 3-4 г в сутки возникают некроз печени и повреждения почек. В высоких дозах парацетамол метаболизируется в N-ацетил-р-бензохинон, который является причиной поражения печени.
Взаимодействие:При одновременном приеме с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Особые указания:Возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При длительном, бесконтрольном применении возможно развитие привыкания (ослабление анальгезирующего действия) и лекарственной зависимости.