Камирен® ХЛ (Kamiren® XL)

Действующее вещество:ДоксазозинДоксазозин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Артезин®
    таблетки внутрь
  • Артезин®
    таблетки внутрь
  • Артезин® ретард
    таблетки внутрь
  • Доксазозин
    таблетки внутрь
  • Доксазозин
    таблетки внутрь
  • Доксазозин
    таблетки внутрь
  • Доксазозин Белупо
    таблетки внутрь
  • Доксазозин Сандоз®
    таблетки внутрь
  • Доксазозин Санофи
    таблетки внутрь
  • Доксазозин-Бинергия
    таблетки внутрь
  • Доксазозин-Тева
    таблетки внутрь
  • Доксазозин-ФПО®
    таблетки внутрь
  • Камирен®
    таблетки внутрь
  • Камирен® ХЛ
    таблетки внутрь
  • Кардура®
    таблетки внутрь
  • Кардура® Нео
    таблетки внутрь
  • Тонокардин®
    таблетки внутрь
  • Урокард®
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    На 1 таблетку:

    Действующее вещество:

    Доксазозина мезилат 4,85 мг, эквивалентно доксазозину 4,00 мг

    Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфат безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат

    Оболочка пленочная:

    Опадрай белый* (Opadry White Y-1-7000)

    * Опадрай белый: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.

    Описание:Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:Альфа1-адреноблокатор
    АТХ:  

    C02CA04   Доксазозин

    Фармакодинамика:

    Доксазозин является селективным блокатором альфа1-адренорецепторов.

    Препятствует сокращению гладкой мускулатуры стенок периферических сосудов, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), снижает артериальное давление (АД).

    Доксазозин оказывает антигипертензивное действие, не зависящее от возраста и положения тела больного.

    Снижает пред- и постнагрузку на миокард. После однократного применения внутрь снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

    Способствует нормализации соотношения липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и общего холестерина, снижает суммарную концентрацию триглицеридов и холестерина.

    Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, дислипидемия, снижение толерантности к глюкозе).

    При длительном применении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка (ЛЖ), подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий. В ответ на применение первой дозы характерно развитие ортостатической гипотензии.

    Применение доксозазина у пациентов с нормальным АД не сопровождается его снижением.

    У больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы применение доксазозина приводит к улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа А (70% от всех подтипов, представленных в предстательной железе), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание. Оказывает эффект у 66-71% больных, начало терапевтического эффекта - через 1-2 недели лечения.

    Фармакокинетика:

    Фармакокинетика доксазозина пролонгированного действия отличается от доксазозина с обычным высвобождением. Препарат Камирен® ХЛ предназначен для контролированного высвобождения доксазозина на протяжении 24 ч. Его относительная биодоступность по сравнению с доксазозином обычного высвобождения составляет 54%.

    Максимальная концентрация (Сmах) в плазме 10,1±5,6 нг/мл определяется через 8,0±3,7 ч.

    Связь с белками плазмы крови - около 98%.

    Влияние пищи

    Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) доксазозина в среднем на 32% и 18% выше после приема пищи, в сравнении с приемом натощак. Для предотвращения резких изменений концентрации доксазозина в плазме крови препарат следует принимать во время завтрака.

    Влияние времени пассажа по кишечнику

    Значительно укороченное время пассажа препарата (напр., синдром короткого кишечника) может влиять на фармакокинетику доксазозина, снижая его концентрацию в плазме крови. С другой стороны увеличение времени пассажа по кишечнику (напр., хронический запор) может увеличивать экспозицию доксазозина, что приводит к повышению риска развития нежелательных реакций.

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что основной путь элиминации препарата происходит за счет изофермента CYP3A4. В значительно меньшей степени возможно участие изоферментов CYP2D6 и CYP2C19.

    Выведение

    Доксазозин выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), 5% - в неизмененном виде; через почки выводится около 10%. Период полувыведения около 15-19 ч.

    Влияние возраста

    В равновесном состоянии Сmах и AUC у пожилых пациентов старше 65 лет в среднем выше на 27% и 34%, соответственно, по сравнению с молодыми.

    Нарушение функции печени

    Применение доксазозина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (Класс А по классификации Чайлд-Пью) на 40% увеличивает экспозицию препарата по сравнению с больными без печеночной недостаточности.

    Показания:

    - Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.

    - Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к доксазозину, к другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

    - Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с сопутствующим нарушением оттока мочи из верхних отделов мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевых путей, камнями в мочевом пузыре.

    - Обструкция желудочно-кишечного тракта в анамнезе, обструкция пищевода или уменьшение диаметра просвета желудочно- кишечного тракта любой степени.

    - Артериальная гипотензия (только для показания доброкачественная гиперплазия предстательной железы).

    - Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью).

    - Период грудного вскармливания (только для показания артериальная гипертензия).

    - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    - Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Доксазозин противопоказан в качестве монотерапии пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с или без прогрессирующей почечной недостаточности.

    С осторожностью:

    Аортальный и/или митральный стеноз, правосторонняя сердечная недостаточность вследствие эмболии легочной артерии или экссудативного перикардита, левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил), синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, легкая и умеренная печеночная недостаточность (Класс А и В по классификации Чайлд-Пью), склонность к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения), беременность.

    Беременность и лактация:

    Артериальная гипертензия

    Беременность

    Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина во время беременности не проводилось. Доксазозин следует принимать во время беременности только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, что в исследованиях на животных тератогенные эффекты не наблюдались, при применении очень высоких доз препарата у животных наблюдалось снижение выживаемости плодов.

    Период грудного вскармливания

    Применение доксазозина в период грудного вскармливания противопоказано, поскольку препарат накапливается в молоке лактирующих крыс, информация о выделении доксазозина в молоко кормящих женщин отсутствует.

    При необходимости применения доксазозина следует прекратить грудное вскармливание.

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

    По данному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, во время завтрака.

    Если приём препарата Камирен® ХЛ пропущен, дополнительно пропущенную дозу не принимают и продолжают применение препарата по установленной схеме.

    Артериальная гипертензия

    Рекомендуемая начальная доза - 1 таблетка (4 мг) 1 раз в сутки.

    После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Это требуется в связи тем, что вероятно развитие феномена "первой дозы", особенно выраженное на фоне предшествующего применения диуретиков.

    Максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели терапии. Если после 4 недель терапии эффект недостаточен и пациент хорошо переносит препарат Камирен® ХЛ, его дозу можно увеличить.

    Максимальная суточная доза - 2 таблетки (8 мг) 1 раз в сутки.

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

    Рекомендуемая доза -1 таблетка (4 мг) 1 раз в сутки.

    Максимальная суточная доза - 2 таблетки (8 мг) 1 раз в сутки.

    Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

    Нарушение функции почек: коррекции дозы не требуется.

    Побочные эффекты:

    Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

    очень часто

    ≥ 1/10

    часто

    от ≥ 1/100 до < 1/10

    нечасто

    от ≥ 1/1000 до < 1/100

    редко

    от ≥ 1/10000 до < 1/1000

    очень редко

    от < 1/10000

    частота неизвестна

    не может быть оценена на основе имеющихся данных.

    Инфекционные и паразитарные заболевания:

    часто: инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

    очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.

    Нарушения со стороны иммунной системы:

    нечасто: аллергические реакции.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

    нечасто: анорексия, подагра, повышение аппетита.

    Нарушения психики:

    нечасто: тревожность, депрессия, бессонница;

    очень редко: возбуждение, нервозность.

    Нарушения со стороны нервной системы:

    часто: головокружение, головная боль, сонливость;

    нечасто: острое нарушение мозгового кровообращения, гипестезия, обморок, тремор;

    очень редко: постуральное головокружение, парестезия.

    Нарушения со стороны органа зрения:

    очень редко: нечеткое зрение;

    частота неизвестна: интраоперационный синдром атоничной радужки (см. раздел "Особые указания").

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

    часто: вертиго;

    нечасто: шум в ушах.

    Нарушения со стороны сердца:

    часто: ощущение сердцебиения, тахикардия;

    нечасто: стенокардия, инфаркт миокарда;

    очень редко: брадикардия, аритмии.

    Нарушения со стороны сосудов:

    часто: артериальная гипотензия, постуральная гипотензия;

    очень редко: "приливы" крови к коже лица.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

    часто: бронхит, кашель, одышка, ринит;

    нечасто: носовое кровотечение;

    очень редко: бронхоспазм.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    часто: боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота;

    нечасто: запор, диарея, метеоризм, рвота, гастроэнтерит.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

    нечасто: отклонение от нормы показателей функции печени;

    очень редко: холестаз, гепатит, желтуха.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    часто: кожный зуд;

    нечасто: кожная сыпь;

    очень редко: алопеция, пурпура, крапивница.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

    часто: боль в спине, миалгия;

    нечасто: артралгия;

    очень редко: мышечные спазмы, мышечная слабость.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

    часто: цистит, недержание мочи; нечасто: дизурия, гематурия, учащенное мочеиспускание;

    очень редко: учащенное мочеиспускание, никтурия, полиурия, увеличение диуреза.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

    нечасто: импотенция;

    очень редко: гинекомастия, приапизм;

    частота неизвестна: ретроградная эякуляция.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения:

    часто: астения, боль в груди, гриппоподобные симптомы, периферические отеки;

    нечасто: боль различной локализации, отек лица;

    очень редко: повышенная утомляемость, недомогание.

    Лабораторные и инструментальные данные:

    нечасто: увеличение массы тела.

    Передозировка:

    Симптомы: выраженное снижение АД, головная боль, потеря сознания, одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения ритма сердца, тошнота, рвота, возможны гипогликемия и гипокалиемия.

    Лечение: промывание желудка, прием, активированного угля; больного, необходимо перевести в положение "лежа" на спине и приподнять ноги. При выраженном снижении АД провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК), при необходимости применить вазопрессоры.

    Гемодиализ неэффективен, т.к. доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.

    Взаимодействие:

    Доксазозин усиливает антигипертензивное действие других гипотензивных средств (при одновременном применении требуется коррекция дозы гипотензивных средств).

    Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

    В условиях in vitro доксазозин не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, индометацина.

    При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение.

    В открытом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании с участием 22 здоровых добровольцев мужского пола однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в 1-й день 4- дневной схемы приема внутрь ниметидина (400 мг 2 раза в сутки) приводило к повышению среднего значения AUC доксазозина на 10%, при этом отсутствовали статистически значимые изменения среднего значения Сmах и среднего периода полувыведения доксазозина. Повышение среднего значения AUC доксазозина на 10% при применении ниметидина находится в диапазоне межиндивидуальной изменчивости (27%) среднего значения AUC доксазозина, применяемого одновременно с плацебо.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно индометацин, эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

    Устраняя альфа-адреномиметические эффекты эпинефрина, применение доксазозина может привести к развитию тахикардии и снижению АД.

    Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (в т. ч. силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к снижению АД.

    Особые указания:

    Информация, необходимая для пациента

    Пациента необходимо проинформировать о том, что таблетки доксазозина необходимо глотать целиком. Пациенты не должны жевать, делить или измельчать таблетки.

    Патологически укороченное время прохождения по желудочно- кишечному тракту (например, после хирургической резекции) может привести к неполному всасыванию. Ввиду длительного периода полувыведения доксазозина клиническая значимость данного факта неясна.

    Постуральная гипотензия/обморок

    Как и при лечении любыми α-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у незначительного процента пациентов наблюдается постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или потерей сознания (обмороком). В связи с этим, рекомендуется проводить мониторинг артериального давления, особенно в начале терапии препаратом Камирен® ХЛ.

    На фоне приема препарата Камирен® ХЛ, во избежание развития постуральной гипотензии, следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела.

    Пациентам следует рекомендовать проявлять особую осторожность в ситуациях, которые могут привести к травмам в случае возникновения головокружения или слабости.

    Применение у пациентов с острой сердечной патологией

    Как и при применении любого другого сосудорасширяющего гипотензивного средства следует соблюдать осторожность при применении доксазозина для лечения пациентов со следующей острой сердечной патологией:

    • отек легких вследствие стеноза аортального или митрального клапанов;
    • сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом;
    • правосторонняя сердечная недостаточность вследствие тромбоэмболии легочной артерии или наличия выпота в полости перикарда;
    • левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

    Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5

    При одновременном применении доксазозина и ингибиторов ФДЭ-5 (таких как силденафил, тадалафил и варденафил) следует соблюдать осторожность, поскольку обе группы препаратов обладают сосудорасширяющим действием и могут приводить к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов.

    Для снижения риска ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в случае стабилизации гемодинамики на фоне терапии α- адреноблокаторами. Рекомендуется начинать лечение ингибиторами ФДЭ-5 с наименьшей возможной дозы и с соблюдением 6-часового интервала после приема доксазозина.

    Исследований с применением лекарственных форм доксазозина с пролонгированным высвобождением не проводилось.

    Приапизм

    Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами, в том числе доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

    Нарушение функции печени

    Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Камирен® ХЛ, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени. Применение препарата Камирен® ХЛ у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не исследовалось, в связи с чем, прием препарата у данной категории пациентов не рекомендуется.

    Применение у пациентов, которым планируется проведение хирургического вмешательства по поводу катаракты

    Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома "узкого зрачка") наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение тамсулозином. Также были получены отдельные сообщения при

    Применении других α1- адреноблокаторов, что не исключает возможность класс-эффекта.

    Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить хирурга о том, что α1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.

    Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

    Специальная информация по вспомогательным веществам

    Препарат Камирен® ХЛ содержит лактозу, поэтому не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в блистер из комбинированного материала полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ-алюминиевая фольга, покрытая с двух сторон термостойким лаком (Coldforming OPA/Al/PVC-Al).

    1, 3, 9 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет.

    Не использовать препарат после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛС-001917
    Дата регистрации:2011-02-23
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Дата аннулирования:0000-00-00
    Дата переоформления:2017-04-17
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  30.04.2019
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх