Камирен® (Kamiren®)

Действующее вещество:ДоксазозинДоксазозин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Артезин®
    таблетки внутрь
  • Артезин®
    таблетки внутрь
  • Артезин® ретард
    таблетки внутрь
  • Доксазозин
    таблетки внутрь
  • Доксазозин
    таблетки внутрь
  • Доксазозин
    таблетки внутрь
  • Доксазозин Белупо
    таблетки внутрь
  • Доксазозин Сандоз®
    таблетки внутрь
  • Доксазозин Санофи
    таблетки внутрь
  • Доксазозин-Бинергия
    таблетки внутрь
  • Доксазозин-Тева
    таблетки внутрь
  • Доксазозин-ФПО®
    таблетки внутрь
  • Камирен®
    таблетки внутрь
  • Камирен® ХЛ
    таблетки внутрь
  • Кардура®
    таблетки внутрь
  • Кардура® Нео
    таблетки внутрь
  • Тонокардин®
    таблетки внутрь
  • Урокард®
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    1 таблетка 2 мг/4 мг содержит:

    Действующее вещество: доксазозина мезилат 2,43 мг/4,86 мг, эквивалентно доксазозину 2,00 мг/4,00 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат

    Описание:

    Круглые, плоские таблетки белого цвета, с фаской и риской на одной стороне.

    Фармакотерапевтическая группа:Альфа1-адреноблокатор
    АТХ:  

    C02CA04   Доксазозин

    Фармакодинамика:

    Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов.

    Снижает артериальное давление (АД), препятствуя сокращению гладкой мускулатуры в стенках периферических сосудов и уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

    Доксазозин уменьшает уровень общего холестерина (ОХ), холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в плазме крови, препятствуя, таким образом, развитию атеросклероза и ишемической болезни сердца (ИБС).

    Терапевтический эффект при приеме однократной дозы доксазозина сохраняется на протяжении 24 часов. Эффект в отношении АД наиболее выражен в период от 2 до 6 часов после приёма доксазозина внутрь. Максимальный терапевтический эффект развивается через несколько недель регулярного применения доксазозина.

    Если терапевтический эффект недостаточен, пациент может одновременно применять другие гипотензивные препараты: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

    Применение доксазозина при доброкачественной гипертрофии предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа Iа (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание. Оказывает эффект у 66-71% пациентов, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, сохраняется в течение длительного времени.

    Применение доксазозина у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается его снижением.

    Фармакокинетика:

    Всасывание и распределение

    После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается (абсорбция 80-90%). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа. Биодоступность 60-70%. Почти полностью связывается с белками плазмы крови.

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что основной путь элиминации препарата происходит за счет изофермента CYP3A4. В значительно меньшей степени возможно участие изоферментов CYP2D6 и CYP2C19.

    Выведение

    Доксазозин выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), 5% - в неизмененном виде, почками выводится около 10%.

    Период полувыведения доксазозина - около 16-22 часов.

    Фармакокинетика особых групп пациентов

    Пациенты пожилого возраста

    В равновесном состоянии Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) у пациентов старше 65 лет в среднем выше на 27% и 34% соответственно по сравнению с пациентами более молодого возраста.

    Нарушение функции печени

    Прием доксазозина у пациентов с печеночной недостаточностью (класс А по классификации Чайлд-Пью) на 40% увеличивает экспозицию доксазозина по сравнению с пациентами без печеночной недостаточности.

    Влияние времени пассажа по кишечнику

    Значительно укороченное время пассажа доксазозина (например, при синдроме короткого кишечника) может влиять на фармакокинетику доксазозина, снижая его концентрацию в плазме крови. С другой стороны увеличение времени пассажа по кишечнику (например, при хроническом запоре) может увеличивать экспозицию доксазозина, что приводит к повышению риска развития нежелательных реакций.

    Показания:

    - Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

    - Артериальная гипертензия (в т. ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к доксазозину, к одному из компонентов препарата или к другим производным хиназолина.

    - Склонность к ортостатической гипотензии.

    - Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с сопутствующим нарушением оттока мочи из верхних отделов мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевых путей, камнями в мочевом пузыре.

    - Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    - Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью).

    - Период грудного вскармливания.

    - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    - Артериальная гипотензия (только для показания к применению доброкачественная гиперплазия предстательной железы).

    - Переполненный мочевой пузырь, анурия в сочетании или без прогрессирующей почечной недостаточности (в качестве монотерапии).

    С осторожностью:

    Аортальный и/или митральный стеноз, сердечная недостаточность вследствие легочной эмболии или экссудативного перикардита, сердечная недостаточность с низким давлением наполнения, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил), синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью), беременность.

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Артериальная гипертензия

    Адекватные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, поэтому безопасность применения доксазозина при беременности не установлена. Следовательно, во время беременности доксазозин следует применять только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, что в исследованиях на животных тератогенные эффекты не наблюдались, при применении очень высоких доз у животных наблюдалось снижение выживаемости плода.

    Период грудного вскармливания

    При необходимости применения доксазозина грудное вскармливание следует прекратить. Поскольку препарат накапливается в молоке лактирующих крыс, и информация о выделении препарата в молоко кормящих женщин отсутствует, применение доксазозина в период грудного вскармливания противопоказано.

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

    Данный раздел не применим.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

    Доза подбирается индивидуально в зависимости от реакции пациента и/или наличия нежелательных эффектов.

    Если применение препарата Камирен® пропущено, необходимо принять пропущенную дозу как можно скорее. Если подошло время применения следующей дозы, пропущенную таблетку не принимают, а продолжают применение препарата Камирен® по установленной схеме. Если пациент не принимает препарат Камирен® в течение нескольких дней, курс лечения начинают заново с минимальной дозы.

    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

    Начальная доза - 1 мг в сутки (1/2 таблетки по 2 мг).

    Первую дозу препарата Камирен® желательно принять вечером, перед сном. В зависимости от терапевтического эффекта дозу препарата Камирен® можно постепенно увеличить с интервалами в 1-2 недели, сначала до 2 мг, затем до 4 мг и 8 мг 1 раз в сутки.

    Обычно достаточно от 2 мг до 4 мг в сутки.

    Максимальная суточная доза - 8 мг.

    Артериальная гипертензия

    Начальная доза - 1 мг в сутки (1/2 таблетки по 2 мг).

    Первую дозу препарата Камирен® желательно принять вечером, перед сном. В зависимости от уровня АД дозу препарата Камирен® можно постепенно увеличивать с интервалом в 1-2 недели, сначала до 2 мг, затем до 4 мг и 8 мг доксазозина 1 раз в сутки.

    Обычно достаточно от 2 мг до 8 мг в сутки.

    Максимальная суточная доза - 16 мг.

    Пациенты пожилого возраста

    Коррекция дозы не требуется.

    Нарушение функции печени

    У пациентов с нарушением функции печени, достаточно минимальных доз (1-2 мг), поскольку доксазозин метаболизируется очень медленно.

    Нарушение функции почек

    Коррекция дозы не требуется.

    Побочные эффекты:

    Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

    очень часто

    ≥ 1/10

    часто

    от ≥ 1/100 до < 1/10

    нечасто

    от ≥ 1/1000 до < 1/100

    редко

    от ≥ 1/10000 до < 1/1000

    очень редко

    от < 1/10000

    частота неизвестна

    не может быть оценена на основе имеющихся данных.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    часто: артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая), ощущение сердцебиения, тахикардия;

    нечасто: стенокардия, инфаркт миокарда;

    очень редко: брадикардия, нарушения сердечного ритма, "приливы" крови к коже лица, периферические отеки.

    Со стороны нервной системы:

    часто: сонливость, головокружение, головная боль;

    нечасто: инсульт, гипестезия, обморок, тремор, ажитация, депрессия, тревога, бессонница, нервозность;

    очень редко: парестезия, постуральное головокружение.

    Со стороны органов чувств:

    нечасто: шум в ушах;

    очень редко: нечеткость зрительного восприятия, синдром "узкого" зрачка.

    Со стороны пищеварительной системы:

    часто: боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;

    нечасто: запор, вздутие живота, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" ферментов, потеря аппетита, анорексия;

    очень редко: гепатит, холестаз, желтуха.

    Со стороны дыхательной системы:

    часто: бронхит, кашель, одышка, ринит, сухость слизистой оболочки полости носа;

    нечасто: носовое кровотечение;

    очень редко: бронхоспазм.

    Со стороны органов кроветворения:

    очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата:

    часто: боль в спине, миалгия;

    нечасто: артралгия;

    редко: судороги, слабость в мышцах.

    Со стороны кожных покровов:

    часто: кожный зуд;

    нечасто: кожная сыпь;

    очень редко: крапивница, алопеция, пурпура.

    Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы:

    часто: цистит, недержание мочи;

    нечасто: дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гематурия, импотенция, обострение подагры;

    редко: полиурия;

    очень редко: увеличение диуреза, никтурия, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

    Прочие:

    часто: астения, гриппоподобные симптомы, боль в грудной клетке, недомогание, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей;

    нечасто: боль, отек лица, снижение массы тела, увеличение массы тела;

    очень редко: аллергические реакции, чувство усталости.

    Передозировка:

    Симптомы: выраженное снижение АД, головная боль, потеря сознания, одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения ритма сердца, тошнота, рвота, возможны гипогликемия и гипокалиемия.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При выраженном снижении АД пациента необходимо перевести в положение "лежа" на спине и приподнять ноги, провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК), при необходимости принять вазопрессоры.

    Гемодиализ неэффективен, т. к. доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.

    Взаимодействие:

    Доксазозин усиливает выраженность действия гипотензивных средств (при комбинированной терапии требуется коррекция дозы).

    Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

    Большая часть (98%) доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека в условиях in vitro указывают на отсутствие влияния доксазозина на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

    При одновременном применении с индукторами микросомального окисления возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение эффективности.

    Циметидин повышает AUC доксазозина.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно индометацин, эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

    Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, применение доксазозина может привести к развитию тахикардии и снижению АД.

    Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к развитию артериальной гипотензии.

    Особые указания:

    Во время применения препарата Камирен® пациенты должны быть предупреждены о возможности развития ортостатической гипотензии. В связи с этим следует контролировать АД особенно в начале терапии для минимизации вероятности развития ортостатических эффектов.

    Постуральные эффекты, вплоть до обморока, особенно вероятны после применения первой дозы препарата Камирен®. Поэтому первая доза препарата 1 мг (1/2 таблетки 2 мг) принимается вечером, перед сном. Дозу препарата Камирен® необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 или 2 недели. На фоне применения препарата Камирен®, во избежание развития ортостатической гипотензии, следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела. Пациента необходимо предупредить, чтобы он избегал ситуаций, когда головокружение или слабость, возникающие в начале терапии доксазозином, могут привести к травме.

    Препарат Камирен® не рекомендуется принимать лицам с пониженным АД.

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и препарата Камирен®, т. к. возможно снижение АД. Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применением ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и применением препарата Камирен® (для уменьшения риска снижения АД лечение начинают с применения ингибиторов фосфодиэстеразы-5).

    Как и при применении любого другого сосудорасширяющего гипотензивного препарата, следует соблюдать осторожность при применении доксазозина у пациентов с неотложными состояниями при заболеваниях сердца:

    • отек легких вследствие аортального или митрального стеноза;
    • сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом;
    • правожелудочковая недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом;
    • левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков.
    При хирургических вмешательствах по поводу катаракты на фоне применения препарата Камирен® возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, что необходимо учитывать при проведении предоперационной подготовки пациента и проведении хирургического вмешательства.

    Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

    При нарушении функции печени (особенно при одновременном применении лекарственных средств с гепатотоксическим действием) следует применять минимальную дозу препарата Камирен®. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат Камирен® необходимо отменить. Не рекомендуется применять доксазозин у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, вследствие отсутствия клинического опыта применения.

    Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо пройти обследование у онколога.

    Специальная информация по вспомогательным веществам

    Препарат Камирен® содержит лактозу, в связи с чем применение препарата не рекомендовано пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В начале терапии или при увеличении дозы препарата Камирен® возможно резкое снижение АД, вследствие чего может развиться головокружение. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:
    Таблетки, 2 мг и 4 мг.
    Упаковка:

    По 10 таблеток в блистере из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

    По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет.

    Не применять препарат по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N012827/01
    Дата регистрации:2011-12-14
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Дата аннулирования:0000-00-00
    Дата переоформления:2021-03-15
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  28.04.2021
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх