Клинико-фармакологическая группа: 

НПВС - Производные пропионовой кислоты

Анилиды

Входит в состав препаратов
  • Брустан
    суспензия внутрь
  • Брустан®
    таблетки внутрь
  • Бруфика Плюс
    суспензия внутрь
  • Воцивус®
    таблетки внутрь
  • Ибуклин®
    таблетки внутрь
  • Ибуклин® Экспресс
    порошок внутрь
  • Ибуклин Юниор®
    таблетки внутрь; д/детей
  • Лекофен Комбо
    таблетки внутрь
  • Некст
    таблетки внутрь
  • Нуралгон®
    таблетки внутрь
  • Нурофен® Интенсив
    таблетки внутрь
  • Парацитолгин
    таблетки внутрь
  • Темпонет® Плюс
    таблетки внутрь
  • Хайрумат
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    M01AE51   Ибупрофен в комбинации с другими препаратами

    Фармакодинамика:

    Ибупрофен

    Неселективный обратимый ингибитор циклооксигеназы - фермента, катализирующего реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н2, являющийся предшественником остальных простагландинов, тромбоксана А2 и простациклина. Обладает противовоспалительным и анальгезирующим, а также жаропонижающим действием. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

    Ибупрофен также ингибирует синтез лейкотриенов, снижает активность брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. При суставном синдроме уменьшает выраженность артралгии (в покое и при движении), утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует снижению степени их функциональной недостаточности.

    Парацетамол

    Обладает антипиретическим анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

    Фармакокинетика:

    Ибупрофен

    После приема внутрь до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа.

    После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Связь с белками плазмы составляет 99 %. Терапевтическая концентрация сохраняется дольше в синовиальной жидкости, чем в плазме крови.

    Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками.

    Парацетамол

    После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут. Связь с белками плазмы составляет 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

    Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80 %) с образованием неактивных метаболитов, около 17 % подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

    Период полувыведения составляет 2-3 часа. Элиминация почками, около 3 % в неизмененном виде.

    Показания:

    Применяется для лечения ревматизма, ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, ишиаса, люмбаго, тендовагинита, синовита, бурсита, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, при болевом синдроме различного генеза (в том числе в послеоперационный период), первичной альгодисменорее. Используется при лихорадочных состояниях, сопровождающих простудные заболевания, для купирования болевого синдрома слабой или умеренной выраженности при артралгии, миалгии, мигрени, невралгии, головной и зубной боли, а также при альгодисменорее.

    J06.9   Острая инфекция верхних дыхательных путей неуточненная

    J10   Грипп сезонного типа, вирусом гриппа идентифицирован

    K08.8   Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата

    M25.5   Боль в суставе

    M54   Дорсалгия

    M70   Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением

    M79.1   Миалгия

    M79.2   Невралгия и неврит неуточненные

    N94.4   Первичная дисменорея

    N94.5   Вторичная дисменорея

    R50   Лихорадка неясного происхождения

    R51   Головная боль

    R52.0   Острая боль

    R52.2   Другая постоянная боль

    T13.2   Вывих, растяжение, перенапряжение капсульно-связочного аппарата неуточненного сустава нижней конечности на неуточненном уровне

    ПротивопоказанияЯзвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, гастрит, индивидуальная непереносимость, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 12 лет.
    С осторожностью:

    Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в сутки, до или спустя 2-3 часа после приема пищи.

    Высшая суточная доза: 4 таблетки.

    Высшая разовая доза: 1 таблетка.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головокружение, сонливость, галлюцинации.

    Система кроветворения: редко - тромбоцитопения.

    Пищеварительная система: тошнота, изжога, диарея.

    Мочевыводящая система: редко - олигоурия.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Ибупрофен

    Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, сонливость. Редко - желудочно-кишечные кровотечения, подергивания мышц, угнетения дыхания, кома.

    Симптоматическая терапия.

    Парацетамол

    Диарея, анорексия - при острой передозировке (развивается через 6-14 часов после превышения дозы), при хронической (развивается через 2-4 суток после превышения дозы) - гипокоагуляция, ДВС-синдром, отек мозга, редко - молниеносная почечная недостаточность вследствие тубулярного некроза.

    Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

    Лечение: применение донаторов SH-групп (предшественников синтеза глутатиона: метионина и N-ацетилцистеина) в течение 12 часов через после передозировки.

    Взаимодействие:

    Ибупрофен

    Повышает действенность пероральных гемокоагулянтов.

    При одновременном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, кофеином, производными фенотиазина, дифенгидрамином, фенацетином усиливаются обезболивающие эффекты.

    Противовоспалительное действие усиливают салицилаты и метамизол натрия.

    Парацетамол

    Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.

    Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

    Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени (барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитоином) повышает токсичность парацетамола.

    Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).

    Особые указания:

    Мониторинг коагулограммы при длительном применении препарата. Во время лечения препаратом следует воздержаться от вождения автомобиля и работ, требующих повышенной концентрации внимания.

    Инструкции
    Вверх