Эуфиллин (Euphyllini)

Действующее вещество:АминофиллинАминофиллин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • ,
    ,
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    раствор в/в
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин АВЕКСИМА
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин-Дарница
    раствор в/в
  • Эуфиллин-Дарница
    раствор в/м
  • Эуфиллин-УБФ
    таблетки внутрь
  • Эуфиллин-ЭСКОМ
    раствор в/в
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для внутривенного введения
    Состав:

    Активное вещество:

    аминофиллин (эуфиллин) - 24,0 мг

    Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

    Описание:прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
    Фармакотерапевтическая группа:бронходилатирующее средство.
    АТХ:  

    R03DA05   Аминофиллин

    Фармакодинамика:

    Бронхолитическое средство, производное, пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличи­вает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; сни­жает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную ак­тивность гладкой мускулатуры.

    Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует со­кращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимули­рует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и часто­ты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

    Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

    Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кисло­роде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и по­чек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосу­дистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

    Расширяет внепеченочные желчные пути.

    Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллерги­ческих реакций.

    Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 аль­фа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойст­ва крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

    При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

    Фармакокинетика:

    Биодоступность- 90-100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме кро­ви при внутривенном введении 0.3 г -15 мин, максимальная концентрация в плазме крови - 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от "идеаль­ной" массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

    Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыха­тельный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45- 55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т1/2 кофеина возникает его существенное накопление в орга­низме (до 30% от такового для аминофиллина)

    У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес - более 24 ч; у детей старше 6 мес - 3.7 ч; у взрослых - 8.7 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отка­за от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недос­таточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недоста­точной активностью ферментов печени.

    Показания:

    Астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение моз­гового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), ле­вожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиарит­мии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза.

    С осторожностью:

    Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), рас­пространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анам­незе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтроли­руемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертер­мия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.

    Беременность и лактация:

    При необходимости назначения препарата в периоды беременности и лактации следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или но­ворожденного.

    Способ применения и дозы:

    Взрослым:

    Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12- 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения за­медляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоро­стью 30-50 капель в минуту.

    Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

    Высшие дозы эуфиллина для взрослых : разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

    При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10- 20 мл 0.9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

    При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг.

    Детям:

    при необходимости вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг пред­почтительно капельно.

    В возрасте до 3 мес - 30-60 мг/сут, 4-12 мес - 60-90 мг/сут, 2-3 лет - 90-120 мг, 4-7 лет -120- 240 мг, 8-18 лет - 250-500 мг/сут.

    Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная с 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

    Продолжительность парентерального введения - не более 14 дней.

    При апноэ новорожденных начальная доза (состояние, характеризующееся периодами от­сутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) - 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза - 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лечения - несколько недель, в редких случаях - месяцев.

    Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых - 0.24-0.48 г в 20-25 мл теплой воды; детям - меньше, в соответствии с возрастом.

    Высшие дозы для взрослых ректально - разовая 0.5 г, суточная 1.5 г; в/в - разовая 0.25 г, суточная 0.5 г.

    Высшие дозы для детей ректально - разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в - разовая 3 мг/кг.

    Побочные эффекты:

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражитель­ность, тремор.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), арит­мии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

    Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогли­кемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

    Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

    Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

    При ректальном введении - проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

    Передозировка:

    Симптомы: при передозировке наблюдается анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение арте­риального давления.

    Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барби­тураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендо­ван гемодиализ.

    Взаимодействие:

    Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что мо­жет потребовать увеличение применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может по­требовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блока­торы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с фер­ментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует дейст­вие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения ка­нальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоа­гулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется приме­нять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличи­вает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совмес­тим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

    Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск воз­никновения желудочковых аритмий).

    При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

    Особые указания:

    Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

    Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведе­ния из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускорен­ным выведением препарата из организма.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Сведения отсутствуют.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

    Упаковка:

    Ампулы по 5 мл или 10 мл. По 10 ампул с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.

    По 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной.

    По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.

    При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома скарификатор ампульный не вкладывают.

    Условия хранения:

    Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности.
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:Р N002436/01
    Дата регистрации:2008-07-17
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2023-05-18
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх