ЗОЛЕДАРТ (Zoledart)

Препарат ЗОЛЕДАРТ содержит:

Действующим веществом является золедроновая кислота.

Каждый мл концентрата содержит 0,8 мг золедроновой кислоты (в виде моногидрата).

Каждый флакон концентрата содержит 5 мг золедроновой кислоты (в виде моногидрата).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: маннитол, натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций.

Препарат ЗОЛЕДАРТ содержит натрий (см. раздел 2).

Прозрачный бесцветный раствор.

Препарат ЗОЛЕДАРТ содержит действующее вещество золедроновая кислота, которая относится к группе препаратов под названием «средства для лечения заболевания костей; средства, влияющие на структуру и минерализацию костей; бисфосфонаты». Золедроновая кислота воздействует на остеокласты – клетки в костях, в норме ответственные за рассасывание костной ткани в процессе ее обновления. Тормозя их активность, препарат ЗОЛЕДАРТ повышает прочность костей и снижает риск переломов.

Препарат ЗОЛЕДАРТ применяется для лечения взрослых пациентов в возрасте старше 18 лет со следующими заболеваниями:

• Постменопаузальный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости);
• Профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;
• Остеопороз у мужчин;
• Профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов;
• Профилактика постменопаузального остеопороза (у пациенток с остеопенией);
• Костная болезнь Педжета.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Не применяйте препарат ЗОЛЕДАРТ:

• Если у Вас аллергия на золедроновую кислоту, другие бисфосфонаты или на любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• Тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина < 35 мл/мин).

Если Вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Не применяйте препарат ЗОЛЕДАРТ, если Вы беременны или кормите грудью.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Назначение и контроль терапии препаратом ЗОЛЕДАРТ будет проводиться врачом, имеющим опыт применения бисфосфонатов внутривенно.

Если у Вас костная болезнь Педжета, терапию препаратом ЗОЛЕДАРТ в дозе 5 мг будут проводить только квалифицированные врачи, имеющие опыт лечения данного заболевания.

Ваш врач порекомендует Вам выпивать достаточное количество жидкости перед каждым курсом лечения, чтобы предотвратить обезвоживание.

Тщательно следуйте всем остальным инструкциям, данным Вам лечащим врачом или медицинской сестрой.

Рекомендуемая доза

Обычная разовая доза составляет 5 мг.

Лечащий врач может дополнительно назначить Вам прием препаратов кальция и витамина D.

Путь и (или) способ введения

Медицинская сестра или врач разбавят концентрат препарата для приготовления раствора для инфузий, прежде чем он будет Вам введен.

Вы всегда будете получать препарат путем инфузии (вливания) в одну из Ваших вен. Длительность инфузии не менее 15 мин.

Продолжительность терапии

Продолжительность терапии будет определять Ваш лечащий врач в соответствии с Вашим заболеванием.

Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников:

Режим дозирования

Постменопаузальный остеопороз у женщин и остеопороз у мужчин

Рекомендуемая доза препарата ЗОЛЕДАРТ составляет 5 мг внутривенно 1 раз в год. При недостаточном потреблении кальция и витамина D с пищей следует дополнительно применять препараты кальция и витамина D.

Профилактика последующих переломов у пациентов с переломами проксимального отдела бедренной кости

Рекомендуемая доза препарата ЗОЛЕДАРТ составляет 5 мг внутривенно 1 раз в год. Пациентам с недавним (до 90 дней) переломом проксимального отдела бедренной кости рекомендуется за 2 недели до первой инфузии препарата ЗОЛЕДАРТ в дозе 5 мг принять однократно витамин D в высокой дозе (от 50000 до 125000 ME перорально или внутримышечно). При однократном применении препарата ЗОЛЕДАРТ в дозе 5 мг пациентам рекомендовано в течение 14 дней до инфузии ежедневно принимать внутрь препараты кальция (1000 мг в сутки) и витамина D (800 ME в сутки). После инфузии препарата ЗОЛЕДАРТ в дозе 5 мг в течение года пациентам также следует принимать препараты кальция и витамина D.

Для профилактики последующих переломов у пациентов с переломами проксимального отдела бедренной кости первую инфузию препарата ЗОЛЕДАРТ в дозе 5 мг следует проводить через 2 и более недель после операции.

Остеопороз, вызванный применением глюкокортикостероидов

Рекомендуемая доза препарата ЗОЛЕДАРТ составляет 5 мг внутривенно 1 раз в год. При недостаточном потреблении кальция и витамина D с пищей у пациентов с остеопорозом следует дополнительно применять препараты кальция и витамина D.

Профилактика постменопаузального остеопороза

Рекомендуемая доза препарата ЗОЛЕДАРТ составляет 5 мг внутривенно 1 раз в 2 года.

Для принятия решения о необходимости проведения повторной инфузии следует ежегодно проводить повторную оценку риска возникновения переломов и оценку клинического ответа на терапию.

Для профилактики постменопаузального остеопороза очень важно достаточное поступление в организм кальция и витамина D. В случае их недостаточного потребления с пищей рекомендуется дополнительный прием препаратов кальция и витамина D.

Костная болезнь Педжета

Рекомендуется однократное введение 5 мг препарата ЗОЛЕДАРТ внутривенно.

Костная болезнь Педжета характеризуется высокой активностью обмена костной ткани. Вследствие быстрого наступления эффекта в отношении костного обмена после применения препарата золедроновой кислоты в дозе 5 мг в течение первых 10 дней после инфузии может развиваться преходящая гипокальциемия. На фоне применения препарата ЗОЛЕДАРТ в дозе 5 мг следует обеспечить достаточное потребление витамина D. В добавление к этому строго рекомендовано принимать адекватную дозу кальция (как минимум по 500 мг элементарного кальция 2 раза в сутки) как минимум в течение первых 10 дней после введения золедроновой кислоты в дозе 5 мг.

Повторное лечение препаратом ЗОЛЕДАРТ у пациентов с костной болезнью Педжета

После однократного применения золедроновой кислоты в дозе 5 мг при костной болезни Педжета у пациентов отмечалась продолжительная (около 7,7 лет в среднем) ремиссия. Так как костная болезнь Педжета является хроническим заболеванием, то рекомендуется повторное применение препарата. Повторное применение препарата при болезни Педжета состоит во внутривенном его введении в дозе 5 мг через один год или более от начала лечения. Интервал между введениями золедроновой кислоты в дозе 5 мг должен определяться индивидуально на основании эффективности лечения и результатов определения концентрации щелочной фосфатазы, которое следует проводить каждые 6–12 месяцев. При отсутствии клинических признаков ухудшения состояния, таких как боль в костях и симптомы компрессии, и/или рентгенологических признаков прогрессирования заболевания, следующая инфузия золедроновой кислоты в дозе 5 мг может быть проведена не ранее, чем через 12 месяцев после первой.

Способ применения

Препарат ЗОЛЕДАРТ следует вводить внутривенно капельно в течение не менее 15 мин, не смешивая с другими препаратами.

Следует скорректировать дегидратацию у пациентов (при ее наличии) перед введением препарата ЗОЛЕДАРТ.

Несовместимость

Разведенный раствор золедроновой кислоты нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами, растворами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, такими как раствор Рингера лактат.

Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых ниже.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий

При подготовке и проведении инфузии следует соблюдать правила асептики. Перед введением препарата ЗОЛЕДАРТ следует визуально оценить качество и цвет раствора.

Препарат нельзя применять при изменении цвета или появлении не растворившихся видимых частиц.

Перед инфузией препарат следует дополнительно растворить в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы. Приготовленный раствор препарата ЗОЛЕДАРТ необходимо вводить с использованием отдельной системы для внутривенных инфузий.

Условия хранения приготовленного раствора

Приготовленный раствор следует вводить непосредственно после приготовления. Готовый раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 °С не более чем 24 часа.

Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.

Общее время между разведением концентрата, хранением приготовленного раствора в холодильнике при температуре от 2 до 8 °С и окончанием введения препарата не должно превышать 24 часа.

Неиспользованный раствор препарата ЗОЛЕДАРТ, оставшийся во флаконе, применять нельзя.

Утилизация

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить (утилизировать) в установленном порядке.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат ЗОЛЕДАРТ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно обратитесь к врачу, если во время лечения различных видов остеопороза, костной болезни Педжета, профилактики остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов, профилактики последующих переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости, у Вас возникнут следующие серьезные нежелательные реакции, которые могут потребовать отмены препарата и соответствующей медицинской помощи:

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• Головная боль и гриппоподобный синдром, включающий лихорадку, повышенную утомляемость, слабость, сонливость, озноб и боль в костях, суставах и мышцах могут быть признаками реакции острой фазы.
• Результаты анализа крови, указывающие на изменение функции почек (высокий уровень креатинина), могут быть признаками нарушения функции почек.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):

• Покраснение и/или отек глаза, сопровождающиеся болью, могут быть признаками увеита.
• Частичное или полное покраснение глазного яблока, боль в глазах, светобоязнь, сильное слезотечение, снижение остроты зрения могут быть признаками воспалительных заболеваний глаз, таких как эписклерит и ирит.

Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно):

• Низкий уровень кальция в крови может быть признаком гипокальциемии.

Другие нежелательные реакции

Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10):

• Лихорадка;
• Боль.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• Головная боль;
• Головокружение;
• Тошнота;
• Диарея;
• Рвота;
• Боль в мышцах (миалгия);
• Боль в суставах (артралгия);
• Боль в костях;
• Боль в спине и конечностях;
• Гриппоподобный синдром, озноб, общее недомогание;
• Повышенная утомляемость (астения);
• Боль в месте введения.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• Грипп;
• Назофарингит;
• Анемия;
• Снижение аппетита;
• Бессонница;
• Заторможенность;
• Ощущение на коже жжения, покалывания, ползания, мурашек (парестезия);
• Сонливость;
• Дрожание (тремор);
• Обморок;
• Конъюнктивит;
• Боль в глазах;
• Потеря чувства равновесия (вертиго);
• Повышение артериального давления;
• Внезапное покраснение лица;
• Кашель;
• Одышка;
• Затруднённое и болезненное пищеварение (диспепсия);
• Боль в верхних отделах живота;
• Боль в животе;
• Гастроэзофагеальный рефлюкс;
• Запор;
• Сухость во рту;
• Воспаление слизистой пищевода (эзофагит);
• Кожная сыпь;
• Повышенное потоотделение (гипергидроз);
• Кожный зуд;
• Покраснение кожи (эритема);
• Боль в области шеи;
• Скованность в мышцах и суставах;
• Отек в области суставов;
• Мышечные спазмы;
• Боль в области грудной клетки мышечно-скелетного происхождения;
• Скелетно-мышечная боль;
• Артрит;
• Мышечная слабость;
• Частое мочеиспускание (поллакиурия);
• Повышенное содержание белка в моче (протеинурия);
• Опухание кистей рук, лодыжек или стоп (периферические отеки);
• Жажда;
• Некардиогенная боль в груди.

Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно):

• Расстройство вкуса (дисгевзия);
• Покраснение глаз;
• Нарушение сердечного ритма (фибрилляция предсердий), ощущение сердцебиения;
• Воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит);
• Зубная боль;
• Реакции в месте введения;
• Повышение уровня С-реактивного белка в крови (может означать наличие в организме воспалительного процесса).

Нежелательные реакции, которые могут возникать при профилактике постменопаузального остеопороза

Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10):

• Головная боль;
• Тошнота;
• Боль в мышцах (миалгия);
• Боль в месте введения;
• Озноб.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• Снижение аппетита;
• Дрожание (тремор);
• Заторможенность;
• Конъюнктивит;
• Боль в глазах;
• Воспаление радужной оболочки глазного яблока (ирит);
• Боль в верхних отделах живота;
• Боль в животе;
• Запор;
• Повышенное потоотделение в ночное время;
• Скелетно-мышечная боль;
• Спазм мышц;
• Боль в области грудной клетки мышечно-скелетного происхождения;
• Боль в области челюсти и в области шеи;
• Опухание кистей рук, лодыжек или стоп (периферические отеки);
• Реакции в месте введения;
• Некардиогенная боль в области грудной клетки.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• Тревога;
• Онемение (гипестезия);
• Расстройство вкуса (дисгевзия);
• Нечеткое зрение;
• Боль в боку.

Другие бисфосфонаты могут вызывать затруднения дыхания у пациентов с бронхиальной астмой, у которых имеется аллергия на аспирин. Однако на фоне применения золедроновой кислоты подобных случаев отмечено не было.

Могут возникать необычные переломы бедренной кости, особенно у пациентов, которые в течение длительного времени получают терапию по поводу остеопороза. Если Вы почувствуете боль, слабость или дискомфорт в бедре, тазобедренном суставе или паху, сообщите об этом Вашему врачу, так как эти симптомы могут являться ранними признаками возможного перелома бедренной кости.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или медицинской сестрой. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

У Вас могут возникнуть электролитные нарушения и изменения функции почек, включая тяжелое нарушение. Если Вам ввели препарат в дозе выше рекомендованной, Ваш врач должен за Вами тщательно наблюдать. Может потребоваться введение препаратов кальция в виде инфузионного раствора.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Соблюдайте осторожность при одновременном применении препарата ЗОЛЕДАРТ с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек (например, сильные антибиотики или мочегонные препараты), поскольку совместное применение золедроновой кислоты с такими препаратами может повысить риск нежелательных реакций.

Вы также должны сообщить врачу, если Вы уже применяете препарат ЗОЛЕДАРТ, и во время лечения препаратом ЗОЛЕДАРТ Вам выписан новый лекарственный препарат.

Тщательно соблюдайте все инструкции лечащего врача. Они могут отличаться от общей информации, представленной в данном листке-вкладыше.

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата ЗОЛЕДАРТ проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки, если к Вам относится что-либо из перечисленного ниже:

• у Вас снижено содержание кальция в организме (гипокальциемия). В этом случае перед началом применения препарата ЗОЛЕДАРТ необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D;
• у Вас была операция на щитовидной или паращитовидной железах, недостаточность гормона паращитовидной железы (гипопаратиреоз) или нарушено всасывание кальция в кишечнике – при этих состояниях также может быть снижен уровень кальция в организме и может потребоваться соответствующее лечение;
• у Вас запланирован визит к стоматологу, есть проблемы с зубами или другие болезни полости рта, которые могут потребовать вмешательства стоматолога, особенно если у Вас также есть онкологическое заболевание, Вы проходили химиотерапию, получали лечение глюкокортикостероидами, или Вы недостаточно следите за гигиеной полости рта. На этом фоне при лечении антирезорбтивными препаратами, к которым относится и ЗОЛЕДАРТ, может повышаться риск развития редкого, но опасного осложнения – остеонекроза челюсти;
• у Вас нарушение функции почек легкой или средней степени тяжести;
• Вы сильно обезвожены. Перед началом введения препарата ЗОЛЕДАРТ важно, чтобы в организме было достаточно жидкости, особенно если Вы старше 65 лет или получаете терапию мочегонными препаратами;
• у Вас полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
• у Вас онкологическое заболевание и Вы проходили курс химиотерапии, а также если у Вас была инфекция или травма наружного слухового прохода – у Вас может быть выше риск развития осложнения – остеонекроза наружного слухового прохода;
• если Вы одновременно принимаете другие препараты, которые могут сильно повлиять на функцию почек (например, некоторые антибиотики или мочегонные средства).

Во время применения препарата ЗОЛЕДАРТ важно помнить о следующем:

• при применении препарата ЗОЛЕДАРТ иногда может развиться выраженная боль в костях, мышцах или суставах. В случае появления этих симптомов немедленно сообщите об этом врачу или медицинской сестре. Ваш лечащий врач может рассмотреть возможность отмены препарата ЗОЛЕДАРТ;
• если Вы чувствуете любую боль в области бедра или паха – при длительном применении бисфосфонатов сообщалось о случаях атипичных переломов бедренной кости. Немедленно сообщите врачу или медицинской сестре об этих ощущениях, чтобы врач мог назначить необходимые обследования для выявления перелома бедра.

Чтобы снизить выраженность нежелательных реакций после введения препарата, Ваш врач может назначить Вам парацетамол или ибупрофен сразу после введения.

Золедроновая кислота является действующим веществом как препарата ЗОЛЕДАРТ в дозировке 5 мг/6,25 мл, так и других препаратов (например, ЗОЛЕДАРТ в дозировке 0,8 мг/мл, для лечения онкологических пациентов), однако данные лекарственные средства не являются взаимозаменяемыми и не должны применяться одновременно.

Дети и подростки

Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности (безопасность и эффективность применения препарата ЗОЛЕДАРТ у детей в возрасте до 18 лет не установлены).

Препарат ЗОЛЕДАРТ содержит натрий

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на разовую дозу, то есть по сути, «не содержит натрия».

Препарат ЗОЛЕДАРТ может снизить Ваше внимание. Могут возникнуть некоторые нежелательные реакции со стороны нервной системы, в том числе головокружение.

Поэтому убедитесь, что Вы знаете, как Вы реагируете на препарат, прежде чем садиться за руль или пользоваться механизмами. Если сомневаетесь, проконсультируйтесь с врачом.

По 6,25 мл во флаконы из бесцветного стекла (Тип I) или пластиковые из циклоолефиного полимера, укупоренные резиновыми пробками из бромбутилкаучука с фторполимерным покрытием и обжатые алюминиевыми колпачками с пластмассовой предохранительной крышкой или без нее.

По 1 флакону вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Храните лекарственный препарат в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (флакон в пачке) для защиты от света.

Не выбрасывайте (не выливайте) препарат в канализацию (водопровод). Уточните у работника аптеки как следует утилизировать (уничтожать) препараты, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке и флаконе после «Годен до:».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Приготовленный раствор следует вводить непосредственно после приготовления. Готовый раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 °С не более чем 24 часа.

Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.

Не применяйте препарат при изменении цвета или появлении не растворившихся видимых частиц.