Ксантинола никотинат (Xantinol nicotinate)

Действующее вещество: ксантинола никотинат - 150 мг

Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачный бесцветный раствор.

Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение. Блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ). Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов. Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

Данных по фармакокинетике ксантинола никотината в настоящее время недостаточно.

Абсорбция

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. При многократном применении ксантинола никотината его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции ксантинола никотината не отмечается.

В организме ксантинола никотинат диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты.

Распределение

Никотиновая кислота менее чем на 20 % связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.

Биотрансформация

Никотиновая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени. Существует два пути метаболизма никотиновой кислоты:

• образование никотинамидадениндинуклеотида в N-метилникотинамид и №метил-2- пиридон-5-карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах);
• конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты.

Элиминация

Никотиновая кислота выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12 % принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции печени и почек, а так же у пожилых пациентов (в возрасте старше 60 лет) отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности.

Ксантинола никотинат показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет в составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гипертриглицеридемия.

• Гиперчувствительность к ксантинолу никотинату или к любому из вспомогательных веществ,
• острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность,
• острое кровотечение,
• острый инфаркт миокарда,
• митральный стеноз,
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения),
• артериальная гипотензия,
• беременность,
• период грудного вскармливания,
• острая почечная недостаточность,
• глаукома,
• нестабильная стенокардия,
• возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей).

Препарат противопоказан во время беременности. На время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью, так как никотиновая кислота выделяется в грудное молоко.

Внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно).

При внутримышечном введении: по 2 мл (300 мг) препарата 1-3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 2-3 недели.

Препарат вводят внутривенно струйно медленно по 300 мг (2 мл препарата) 1-2 раза в сутки (пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении). Длительность лечения составляет 5-10 дней.

При острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 40-50 капель в минуту. Для этого 1500 мг (10 мл) препарата разводят в 200-500 мл 5 % раствора декстрозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1,5-4 часов. Инфузию можно повторять до 4 раз в сутки; длительность лечения составляет 5-10 дней.

Пациентам с имплантированным электрокардиостимулятором ксантинола никотинат назначают в более низкой дозе.

Нежелательные реакции (НР) сгруппированы по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA и частотой развития НР ВОЗ: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок).

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - головная боль, головокружение, слабость.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - снижение артериального давления, покраснение кожных покровов. Покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи, исчезающее через 10-20 минут, не требует специального лечения и отказа от применения данного препарата.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - тошнота, диарея, снижение аппетита, гастралгия, боль в животе, боль в эпигастрии.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.

При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы и концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Симптомы: препарат малотоксичен. Острая передозировка сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой.

Лечение: симптоматическое.

Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, в том числе бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами. Нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и строфантином. Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза. Одновременное употребление алкоголя может усиливать выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).

Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим, запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.

При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать гликемию.

Избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.

Большие дозы препарата могут вызывать головокружение, слабость и артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления транспортным средством, работы с механизмами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 2 мл в ампулы бесцветного, нейтрального стекла типа I с высокой гидролитической устойчивостью с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.