Ксантинола никотинат (Xantinol nicotinate)

Состав (на 1 мл):

Действующее вещество:

Ксантинола никотинат - 150,0 мг;

Вспомогательное вещество:

Вода для инъекций - до 1,0 мл.

Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение. Блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ). Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, способствует увеличение минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

Фармакокинетика ксантинола никотината изучена недостаточно.

Всасывание

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции ксантинола никотината не отмечается. В организме ксантинола никотинат диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты.

Распределение

Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.

Метаболизм

Никотиновая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени. Существует два пути метаболизма никотиновой кислоты:

1) образование никотинамидадениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах);

2) конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты.

Выведение

Никотиновая кислота выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12% принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых пациентов (в возрасте старше 60 лет) по сравнению с молодыми пациентами.

В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Так как никотиновая кислота проникает в грудное молоко, на время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.

Степень тяжести заболевания, состояние пациента и пути введения препарата оцениваются врачом.

При внутримышечном введении: по 2 мл (300 мг) препарата 1 - 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 2 - 3 недели. Препарат вводят внутривенно струйно медленно по 300 мг (2 мл препарата) 1 - 2 раза в сутки (пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении). Длительность лечения составляет 5 - 10 дней.

При острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 40 - 50 капель в минуту. Для этого 1500 мг (10 мл) препарата разводят в 200 - 500 мл 5 % раствора декстрозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1,5 - 4 часов. Инфузию можно повторять до 4 раз в сутки; длительность лечения составляет 5 - 10 дней.

Пациентам с имплантированным водителем ритма препарат назначают в более низкой дозе.

Нежелательные реакции (НР) распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость.

Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, покраснение кожных покровов. Покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи, исчезающее через 10-20 минут, не требует специального лечения и отказа от применения данного препарата.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, снижение аппетита, гастралгия, боль в животе, боль в эпигастрии.

Лабораторные и инструментальные данные: может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.

При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы и концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

При появлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Препарат малотоксичен. Острая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой. При появлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.

Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, в том числе с бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокаторов.

Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и строфантином. Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза. Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).

Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.

При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать гликемию.

Избегать попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки.

Большие дозы препарата могут вызвать головокружение, слабость и артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления транспортным средством, работы с механизмами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 2 мл в ампулы с точкой или кольцом излома бесцветного нейтрального стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).

1, 2, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

Упаковка для стационаров

10 контурных ячейковых упаковок вместе с 10 инструкциями по применению помещают в пачку из картона.

По 50, 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.