Верогалид ЕР 240 (Verogalid ER 240)

Регистрация аннулирована
ПЛИВА ХРВАТСКА Д О О, Хорватия, Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Продолговатые, вытянутые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с желтоватым оттенком, с разделяющей риской и с гравировкой на одной стороне таблетки: "73" (с одной стороны от риски) и "00" (с другой стороны от риски) и гравировкой "TEVA" на другой стороне таблетки.
Беременность
Кормление грудью
Детский возраст до 18 лет
Заболевания печени
Заболевания почек
Пожилой возраст
Управление транспортом

Общая информация

Устаревшее наименование

-

Номер регистрационного удостоверения РФ

П N012624/01

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Лекарственная форма ГРЛС

Таблетки внутрь

Состав

Активные вещества: верапамила гидрохлорид 240 мг;

Вспомогательные вещества: натрия альгинат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат;

Оболочка: Опадрай прозрачный YS-1-7006 (гипромеллоза 6сР, макрогол (ПЭГ 400), макрогол (ПЭГ 8000)); Опадрай желтый YS-5-12577 (гипромеллоза 3сР, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), титана диоксид, макрогол (ПЭГ 400), гипромеллоза 50сР, краситель желтый лак).

Описание препарата

Продолговатые, вытянутые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с желтоватым оттенком, с разделяющей риской и с гравировкой на одной стороне таблетки: "73" (с одной стороны от риски) и "00" (с другой стороны от риски) и гравировкой "TEVA" на другой стороне таблетки.

Фармако-терапевтическая группа

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

Входит в перечень

-

Коды и индексы

АТХ код

МКБ-10 код

-

DrugBank ID

-

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Иммунологические свойства

-

Фармакодинамика

Блокатор "медленных" кальциевых каналов тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику, за счет снижения тонуса периферических артерий и общего периферического сосудистого сопротивления. Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к снижению сократимости миокарда, уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Верапамил оказывает спазмолитическое, гипотензивное действие, отрицательное ино- и хронотропное действие, существенно снижает проводимость через атриовентрикулярный узел, удлиняет рефрактерный период, подавляет автоматизм синусового узла.

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 90% верапамила всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако биодоступность препарата невысокая и составляет приблизительно 20% из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Связь с белками плазмы крови - 90%.

Максимальная концентрация составляет 80-400 нг/мл. Время наступления максимальной концентрации в плазме в случае пролонгированных форм составляет 5-7 часов. Период полувыведения для пролонгированных форм - 11 часов.

В основном верапамил выводится почками и около 25% желчью. Препарат проникает через плацентарный барьер. Выделяется с материнским молоком. Верапамил быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит норверапамил фармакологически активен.

Развития толерантности к верапамилу не наблюдается.

Применение

Рекомендации по применению

ВЕРОГАЛИД ЕР 240 следует принимать во время еды, запивая небольшим количеством воды.

Таблетки не разжевывают. Дозы препарата подбирают индивидуально.

Артериальная гипертензия

У больных с артериальной гипертензией доза препарата варьирует от 240 мг до 360 мг.

Максимальная суточная доза 360 мг. Увеличение суточной дозы до 480 мг должно проводится только в стационаре.

Обычно ВЕРОГАЛИД ЕР 240 назначают в средней суточной дозе 240 мг (1 таблетка) один раз в сутки утром, при необходимости 240 мг утром и 120 мг (1/2 таблетки) вечером с интервалом в 12 часов.

Более низкие начальные дозы 120 мг назначаются пациентам с нарушениями функции печени и почек, пожилым больным.

Профилактика приступов стенокардии

В начале лечения препарат назначают по 120 мг с кратностью приема 1-2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Максимальная суточная доза 240 мг.

Профилактика наджелудочковых тахиаритмий

Средняя разовая доза составляет 120 мг с кратностью приема 1-2 раза в сутки.

Показания

- Артериальная гипертензия;

- профилактика приступов стенокардии (в том числе вариант стенокардии Принцметала);

- профилактика наджелучковых тахиаритмий.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- выраженная брадикардия;

- артериальная гипотензия;

- кардиогенный шок;

- острая фаза осложненного инфаркта миокарда (с явлениями брадикардии, выраженной артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью);

- стеноз устья аорты;

- синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

- атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;

- синоатриальная блокада;

- WPW-синдром (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);

- синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии);

- дигиталисная интоксикация;

- внутривенное введение бета-адреноблокаторов в течение предыдущих 2 ч;

- беременность и период лактации;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Больным с нарушением функции печени, при AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), мерцании/трепетании предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии).

Беременность и лактация

Применение у беременных и кормящих женщин показано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможное негативное влияние на плод или ребенка.

Фертильность

-

Инструкция по использованию

-

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, AV-блокада I, II и III степени, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, артериальная гипотензия, развитие сердечной недостаточности, снижение АД, сердцебиение, тахикардия.

Со стороны нервной системы: редко - головокружение, заторможенность, головная боль, сонливость, чувство усталости, повышенная возбудимость, парестезии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, рвота, кишечная непроходимость, боль или чувство дискомфорта в животе.

Лабораторные показатели: повышение уровня "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы.

Прочие: аллергические реакции (экзантема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонса), приливы, периферические отеки; очень редко - миалгия и артралгия.

Сообщалось и случаях галактореи и импотенции; гинекомастия, гиперплазия десен, которые носят обратимый характер и проходят после отмены препарата.

Редко: стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), обморок, тревожность, астения, депрессия, экстрапирамидальные нарушения, тошнота; редко - диарея, увеличение массы тела; очень редко - агранулоцитоз.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада.

Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка рекомендуется во всех случаях, если с момента приема препарата прошло не более 12 часов, а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации).

Лечение симптоматическое.

При нарушениях ритма и проводимости - в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раст­вора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов.

Гемодиализ неэффективен.

Для повышения давления у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией не следует применять изопреналин и норэпинефрин.

При одновременном применении препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240 с карбамазепином происходит усиление действия последнего и повышается риск возникновения токсических поражений нервной системы.

Применение препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240 у пациентов, длительно получающих препараты лития, может привести к снижению концентрации лития в сыворотке крови.

Одновременное применение с рифампицином или фенобарбиталом приводит к уменьшению эффективности препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240.

Циметидин усиливает действие препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240, так как увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в плазме крови, что приводит к уменьшению выраженности антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического действий.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности.

Одновременное применение с антиаритмическими препаратами может привести к аддитивному эффекту и к развитию AV-блокады, брадикардии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности.

При одновременном применении верапамила и хинидина у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией в отдельных случаях наблюдалось развитие артериальной гипотензии и отека легкого.

Верапамил может немного уменьшить плазменный клиренс флекаинида, в то время как флекаинид не влияет на плазменный клиренс верапамила. Одновременное применение верапамила и флекаинида может существенно увеличить подавляющий эффект на сократимость миокарда и дополнительно воздействовать на AV-проводимость.

Одновременное применение с другими гипотензивными препаратами приводит к взаимному усилению их действия.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к потенцированию отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушения AV-проводимости, брадикардии.

При одновременном приеме препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240 и дигоксина, теофиллина, циклоспорина или хинидина, возможно повышение концентрации в сыворотке крови вышеуказанных препаратов на фоне терапии верапамилом.

С гиполипидемическими средствами: аторвастатин (повышение концентрации аторвастатина в сыворотке крови), ловастатин (повышение концентрации ловастатина в сыворотке крови), симвастатин (увеличение AUC приблизительно в 2,6 раза и максимальной концентрации приблизительно в 4,6 раз симвастатина).

Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует начинать с возможно более низких доз, которые постепенно увеличивают. Если необходимо применение верапамила пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, необходимо пересмотреть их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.

При одновременном применении с препаратами для лечения бронхиальной астмы, например, теофиллином, снижается пероральный и системный клиренс теофиллина примерно на 20%, у курящих пациентов - снижается примерно на 11%.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируюгся под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие наименее вероятно.

С алмотриптаном - увеличение AUC приблизительно на 20% и максимальной концентрации алмотриптана приблизительно на 24%.

Грейпфрутовый сок - увеличение AUC и максимальной концентрации верапамила.

Зверобой продырявленный - уменьшается AUC верапамила с соответствующим снижением максимальной концентрации.

Доксорубицин - уменьшается период полувыведения доксорубицина (приблизительно на 27%) и максимальная концентрация (приблизительно на 38%). У пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на концентрацию или клиренс доксорубицина. У пациентов с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшает период полувыведения и максимальную концентрацию доксорубицина.

Гипогликемические средства (глибурид) - увеличение максимальной концентрации глибурида (приблизительно на 28%), AUC (приблизительно на 26%).

Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - увеличение кровоточивости.

Этанол - повышение концентрации этанола в плазме крови.

Колхицин является субстратом для изофермента CYP3A и Р-гликопротеина, а верапамил ингибирует изофермент CYP3A и перенос Р-гликопротеина. Одновременное применение с колхицином ведет к увеличению концентрации колхицина в плазме крови и проникновению колхицина через гематоэнцефалический барьер. Одновременное применение верапамила и колхицина не рекомендуется.

Особые указания

Сердечную недостаточность необходимо перед назначением верапамила предварительно компенсировать.

Для повышения АД больным с гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреномиметики (фенилэфрин), не следует применять зопротеренол и эпинефрин.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за уровнем сахара и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-

Упаковка

По 30 или 100 таблеток в пластмассовые банки с завинчивающейся крышкой.

Каждую банку с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия транспортирования

-

Утилизация

-

Срок годности

3 года.

Не использовать позже даты указанной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Регистрационные данные

Номер регистрационного удостоверения РФ

П N012624/01

Дата регистрации

2007-04-17

Дата переоформления

2013-02-21

Статус регистрации

Аннулирован

Производитель

Представительство

Дата окончания действия

-

Дата аннулирования

-

Дата обновления информации

2022-02-13