Верапамил (Verapamil)

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит

активного вещества - верапамила гидрохлорида 0,04 г (40 мг) или 0,08 г (80 мг) и

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, коповидон, магния стеарат, сахароза, тальк, натрия лаурил сульфат, натрия кроскармелоза, аравийская камедь, титана диоксид, макроголь, краситель: хинолиновый желтый (Е 104).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета.

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

При приеме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступность – 10-20 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80 - 400 нг/мл). Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил и N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связывание с белками плазмы крови – 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8-7,4 часа; при приеме повторных доз - 4,5 - 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4 %), остальная часть - в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % - с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

• пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
• трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант);
• наджелудочковой экстрасистолии;

2. Лечение и профилактика

• хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
• нестабильной стенокардии;
• вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

3. Лечение артериальной гипертензии.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность IIБ - III стадии, артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма); острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсопа-Уайта, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в. т.ч. мерцание и трепетание желудочков).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, повышение аппетита; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы в плазме крови;

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, в редких случаях повышенная нервная возбудимость, заторможенность, утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, мультиформпая экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), очень редко - агранулоцитоз.

Прочие: развитие периферических отеков, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, гиперплазия десен, увеличение массы тела.

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящую в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

При одновременном применении Верапамила с:

• антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);
• антигипертензивными средствами и диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;
• дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксипа в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
• циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови;
• рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила;
• теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
• миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;
• ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;
• хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
• карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Для повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин.

Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь компенсированного состояния.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательных систем, за содержанием глюкозы и электролитов крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Таблетки по 40 мг:

По 15 таблеток упаковывают в блистеры из фольги алюминиевой/ПВХ.

По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки по 80 мг:

По 10 таблеток упаковывают в блистеры из фольги алюминиевой/ПВХ.

По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ⁰С.

Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

5 лет.

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.