Трифтазин (Triphtazine)

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:

трифлуоперазин (трифтазина гидрохлорид) - 2,00 мг

Вспомогательные вещества:

натрия цитрата дигидрат - 1,00 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также седативным, противорвотным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым м-холиноблокируюгцим действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается выделение пролактина гипофизом). Блокада альфа-адренорецепторов сосудов определяет его гипотензивный эффект. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие – блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка) D2-дофаминовых рецепторов, а также блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте.

Гипотермическое действие блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидное и противорвотное действие - сильнее.

Абсорбция - высокая. Связь с белками плазмы - 95 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении - 1-2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения - 15-30 часов. Выводится в основном почками (в виде метаболитов) и с желчью. При проведении гемодиализа диализируется слабо (высокая связь с белками плазмы).

• Психозы;
• Шизофрения;
• Галлюцинаторное и аффективно-бредовое состояние;
• Психомоторное возбуждение;
• Рвота (центрального генеза).

• Гиперчувствительность к трифлуоперазину, другим производным фенотиазина или к любому из вспомогательных веществ;
• Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия);
• Выраженное угнетение функции центральной нервной системы (в т.ч. на фоне лекарственных средств) и коматозные состояния любой этиологии;
• Черепно-мозговые травмы;
• Прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга;
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность yе установлены);
• Беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• Период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям);

• Стенокардия, пороки сердца, лимитирующие величину минутного объема крови (возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии);
• Патологические изменения крови (нарушение кроветворения);
• Рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентности к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами);
• Закрытоугольная глаукома;
• Гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
• Печеночная и/или почечная недостаточность;
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения);
• Заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений;
• Болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты);
• Эпилепсия;
• Микседема;
• Хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей);
• Синдром Рейе (повышен риск развития проявлений гепатотоксичности у детей и подростков);
• Кахексия;
• Рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств);
• Пожилой возраст старше 65 лет.

Во время приема препарата следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).

Злокачественный нейролептический процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.

Беременность

Препарат Трифтазин противопоказан при беременности.

Лактация

Препарат Трифтазин противопоказан в период грудного вскармливания.

Данные о влиянии трифлуоперазина на фертильность отсутствуют.

Препарат вводится внутримышечно.

Лечение Трифтазином должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания.

Режим дозирования

Взрослым по 1-2 мг, при необходимости каждые 4-6 часов. При более частых инъекциях возможны явления кумуляции. Максимальная суточная доза - 10 мг/сут. При депрессивно-галлюцинаторных и депрессивно-бредовых состояниях Трифтазин применяют совместно с антидепрессантами.

В качестве противорвотного средства Трифтазин назначается в дозах 1-4 мг в день. Сроки лечения могут составлять 3-9 месяцев, а в отдельных случаях и дольше.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

Пожилым, а также истощенным и ослабленным пациентам начальную дозу уменьшают в 2 раза.

Дети

Дети старше 6 лет

При маниакально-депрессивном психозе - по 1 мг 1-2 раза в сутки.

Дети до 6 лет

Безопасность и эффективность Трифтазина у детей в возрасте от 0 до 6 лет не установлены.

Данные отсутствуют.

Симптомы

Арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение

Симптоматическое. При аритмии - в/в фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления - в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления, за счет блокады альфа-адренорецепторов трифлуоперазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии центральной нервной системы (ЦНС) и угнетения дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Ослабляет эффекты леводопы и производных фенамина, последние снижают антипсихотическую активность трифлуоперазина. Усиливает действие этанола и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, опиоиды, барбитураты), а также атропина.

При одновременном приеме с противоэпилептическими лекарственными средствами (в т.ч. барбитуратами) трифлуоперазин уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог). Уменьшает эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами моноаминоксидазы возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии, с препаратами лития - увеличение скорости выведения лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом трифлуоперазина.

При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов.

Применение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления. Амитриптилин, амантадин, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства с м-холиноблокирующим эффектом повышают м-холиноблокирующую активность. Алюминий и магний содержащие антацидные лекарственные средства и противодиарейные адсорбенты снижают всасывание. Антитиреоидные лекарственные средства увеличивают риск развития агранулоцитоза. Антигипертензивные препараты - возможно развитие ортостатической артериальной гипотензии.

Бромокриптин - фенотиазины угнетают способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Полипептидные антибиотики - одновременное применение может вызвать паралич дыхательных мышц.

Вальпроевая кислота - при одновременном применении наблюдается увеличение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид, хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала (QT), что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

При одновременном применении фенотиазинов с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих лекарственных средств.

Для коррекции экстрапирамидных расстройств применяют противопаркинсонические лекарственные средства - тригексифенидил и другие; дискинезии купируются введением подкожно 2 мл 20 % раствора кофеина и 1 мл 0,1 % раствора атропина.

Введение эпинефрина для купирования вызванной трифлуоперазином гипотензии нецелесообразно, поскольку альфа-адренергический эффект эпинефрина может быть блокирован, а стимуляция бета-адренорецепторов может способствовать дальнейшему снижению артериального давления и развитию тахикардии.

У пожилых пациентов возможно развитие необратимых дискинезий. При появлении признаков поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома лечение следует отменить.

Следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).

На фоне терапии фенотиазина возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.

Применение производных фенотиазина должно быть прекращено не менее чем за 48 часов до предполагаемого проведения миелографии (возобновление возможно через 24 часа).

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 1 мл в ампулы из стекла первого гидролитического класса.

На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или из пленки поливинилхлоридной окрашенной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или без фольги.

2 контурные ячейковые упаковки (с фольгой или без фольги) с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При упаковке для стационара по 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 50 инструкциями по применению помещают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона, наклеивают этикетку.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.