Трифлуоперазин (Trifluoperazine)

• 11.2.10 Противорвотные средства
• 9.6 Нейролептики

Нейролептик, производное фенотиазина. Конкурентная блокада постсинаптических дофаминовых D₂-рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает выраженное противорвотное, экстрапирамидное действие.

Высокое связывание с белками плазмы. Выведение через почки, незначительная часть - с желчью.

Психотические расстройства, в том числе шизофрения. Психомоторное возбуждение. Неврозы с преобладанием тревоги и страха. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Гиперчувствительность (в том числе к другим фенотиазинам), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия), выраженное угнетение ЦНС (в том числе на фоне приема лекарственных средств) и коматозные состояния любой этиологии, травма головы, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст до трех лет, беременность, кормление грудью.

Алкоголизм, стенокардия, поражения сердечных клапанов, лимитирующие величину минутного объема крови (возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии), патологические изменения крови, рак молочной железы, закрытоугольная глаукома, гиперплазия простаты, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (период обострения), заболевания, сопровождающиеся повышенным риском развития тромбоэмболических осложнений, болезнь Паркинсона, эпилепсия, микседема, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков), кахексия, рвота, пожилой возраст, пациенты, подверженные действию высоких температур.

Трифлуоперазин противопоказан для применения при беременности и в период лактации.

Рекомендации по FDA - категория С.

Внутрь взрослым - по 1-5 мг 2 раза в сутки; при необходимости в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг в сутки, кратность применения - 3 раза в сутки. Детям в возрасте 6 лет и старше - по 1 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 5-6 мг в сутки.

Внутримышечно взрослым - по 1-2 мг каждые 4-6 ч. Детям - по 1 мг 1-2 раза в сутки.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 40 мг в сутки, внутримышечно - 10 мг в сутки.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, сухость во рту, расстройства сна, усталость, нарушения зрения; экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея.

Не описана.

Лечение симптоматическое.

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и функцию дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами усиливаются их антихолинергические эффекты, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств нарушается абсорбция фенотиазинов.

При одновременном применении ослабляется действие пероральных антикоагулянтов, возможно уменьшение эффективности амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина, эфедрина.

При одновременном применении с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.

При лечении шизофрении трифлуоперазин в малых дозах равен по эффективности другим нейролептикам, но требуются долгосрочные исследования хорошего качества. По частоте вызываемых побочных эффектов сопоставим с другими нейролептиками.

При назначении пожилым пациентам с нарушениями настроения и сенильными психозами безопасен и равен по эффективности галоперидолу (при приеме трифлуоперазина по 1 мг в сутки в течение 1,5 месяцев экстрапирамидные реакции не отмечены).

При лечении психозов демонстрирует эффективность в меньших дозах (по 10 мг в сутки), чем хлорпромазин.

Оптимальная минимальная доза для лечения острой шизофрении - 5 мг в сутки.