
Тригрим (Trigrim)
Дозировка 2,5 мг:
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Дозировки 5 мг и 10 мг:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и делительной риской на одной стороне.
Общая информация
Устаревшее наименование
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Лекарственная форма ГРЛС
Состав
Одна таблетка содержит
действующее вещество: торасемид 2,5 мг/5,0 мг/10,0 мг.
вспо могательные вещества: лактозы моногидрат 44,9 мг/89,8 мг/179,6 мг, крахмал кукурузный 12,0 мг/24,0 мг/48,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,3 мг/0,6 мг/1,2 мг, магния стеарат 0,3 мг/0,6 мг/1,2 мг.
Описание препарата
Дозировка 2,5 мг:
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Дозировки 5 мг и 10 мг:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и делительной риской на одной стороне.
Фармако-терапевтическая группа
Входит в перечень
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Иммунологические свойства
Фармакодинамика
Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2C1-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, уменьшая, таким образом, осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбцию воды.
При этом благодаря анти-альдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.
Фармакокинетика
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно- кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме отмечается через 1-2 часа после введения. Биодоступность составляет около 80-91 % и более при отеках.
Связь с белками плазмы крови - 99 %. Объем распределения составляет 16 литров.
Метаболизируется в печени в системе цитохрома Р450 с образованием 3-х метаболитов Ml, М3 и М5.
Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин. В среднем 80-83 % от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизменном виде (24- 25 %) и в виде метаболитов (Ml - 11-12 %, М3 - 3 %, М5 - 41-44 %).
При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.
Применение
Рекомендации по применению
Внутрь.
Взрослые:
Отеки:
5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях рекомендуется до 40 мг Тригрима в сутки.
Застойная сердечная недостаточность:
5 - 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), максимум до 200 мг.
Хроническая почечная недостаточность:
Начальная доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия. Максимальная суточная доза - 200 мг.
Цирроз печени:
5 - 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия.
Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением доз более 40 мг в сутки.
Первичная артериальная гипертензия:
2,5 мг внутрь 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг в сутки. По данным исследований, доза свыше 5 мг в сутки не ведет к дальнейшему снижению артериального давления. Максимальный эффект достигается примерно после двенадцати недель непрерывного лечения.
Пациенты пожилого возраста:
Пациенты пожилого возраста не требуют особой адаптации дозы.
Дети:
Нет данных относительно применения Тригрима у детей.
Пища не оказывает влияния на всасываемость Тригрима, поэтому лекарство можно принимать независимо от приема пищи.
Показания
-Отечный синдром различного генеза,в том числе при хронической сердечной недостаточности,заболеваниях печени,легких и почек.
- Артериальная гипертензия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам;
- почечная недостаточность с анурией;
- печеночная кома и прекома;
- артериальная гипотензия;
- ранее существовавшая гиповолемия;
- беременность и период грудного вскармливания;
- сердечная аритмия;
- оддновременная терапия аминогликозидами или цефалоспоринами или нарушение функции почек из-за применения лекарственных препаратов;вызывающих поражение почек;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
- Сахарный диабет,;
- подагра;
- нарушения водно-электролитного баланса;
- нарушение функции печени;
- цирроз печени;
- предрасположенность к гиперурикемии.
Беременность и лактация
Беременность
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.
Период грудного вскармливания
Не известно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения торасемида в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Инструкция по использованию
Побочные эффекты
Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения в биохимических показателях крови: снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов, гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение мочевой кислоты в сыворотке крови, глюкозы и липидов. Увеличение уровня некоторых ферментов печени, например, ГГТ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболии, снижение артериального давления (АД) крови.
Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), потеря аппетита, в отдельных случаях может развиться панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.
Прочие: сухость во рту.
Передозировка
Симптомы - типичной картины отравления нет.
При передозировке - форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Специфический антидот неизвестен. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременно восполнение потери жидкости и электролитов.
Взаимодействия
- Увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.
- При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия.
- Усиливает действие гипотензивных препаратов.
- В больших дозах может усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.
- Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
- При применении больших доз салицилатов, их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив ослабляться.
- Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента (АПФ) может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
- Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина).
- Нестероидные противовоспалительные средства и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
- Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в опытах на животных).
Особые указания
- При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
- При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима проводят устранение всех перечисленных состояний до назначения данного препарата.
- С осторожностью вводить при подагре или тенденциях к повышению уровня мочевой кислоты.
- При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.
- При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.
Упаковка
По 10 таблеток в блистер из фольги А1/ПВХ.
3 блистера (30 таблеток) с Инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия транспортирования
Утилизация
Срок годности
3 года.
Не применять препарат после истечения срока годности.