Транквезипам® (Trankvezipam)

ДАЛЬХИМФАРМ ОАО, Россия, Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Прозрачный слабо окрашенный раствор.

Беременность
Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью
Управление транспортом
Печеночная недостаточность
Пожилой возраст
Почечная недостаточность

Общая информация

Устаревшее наименование

Нет данных

Номер регистрационного удостоверения РФ

Р N003747/01

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Лекарственная форма ГРЛС

Раствор в/м

Состав

Действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин - 1 мг.

Вспомогательные вещества: повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 9 мг, глицерол (глицерин дистиллированный) - 100 мг, натрия ди­сульфит (натрия метабисульфит) - 2 мг, по­лисорбат (твин-80) - 50 мг, натрия гидрокси­да раствор 0,1 М - до pH 6,0 - 7,5, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание препарата

Прозрачный слабо окрашенный раствор.

Фармако-терапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

Входит в перечень

ЖНВЛП

Характеристика

Нет данных

Коды и индексы

АТХ код

МКБ-10 код

Нет данных

DrugBank ID

Нет данных

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Иммунологические свойства

Нет данных

Фармакодинамика

Транквезипам® является производным бензодиазепина.

Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосу­дорожным и центральным миорелаксирующим действием.

Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в алло­стерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая си­стема, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцина­торные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьше­ние аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола го­ловного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раз­дражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможе­ния, препарат подавляет распространение судорожного импульса, но не снимает возбуж­денное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. Период полувыведения из организма от 6 до 10-18 часов, экскреция препарата в основном осуществляется через почки в виде метаболитов.

Применение

Показания

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, со­провождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью и напряженностью, вегетативными расстройствами, реактивные состояния, расстройство сна, ипохондрическо-сенестопатический синдром (в том числе резистентный к действию других транквилизаторов).

В составе комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдромах.

В качестве вспомогательного средства для лечения пациентов височной и миоклониче­ской эпилепсией.

Лечение повышенного мышечного тонуса, гиперкинезов, тиков и ригидности мышц, веге­тативной лабильности при поражении центральной нервной системы (ЦНС).

В анестезиологии препарат используют для премедикации (в качестве компонента ввод­ного наркоза).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата и к другим бензоди­азепинам, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или пред­расположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функ­ций), наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, тяже­лая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недо­статочности), острая дыхательная недостаточность; возраст до 18 лет (безопасность и эф­фективность не определены).

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гипер­кинезы, органические заболевания головного мозга, лекарственная зависимость в анамне­зе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных поро­ков (при применении в I триместре беременности). Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с разви­тием синдрома «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у ново­рожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Фертильность

Нет данных

Рекомендации по применению

Препарат назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетатив­ных пароксизмах и психотических состояниях препарат применяют внутримышечно или внутривенно, начальная доза - 0,5 - 1 мг (0,5 - 1 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора), средняя су­точная доза 3 - 5 мг (3 - 5 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора), в тяжелых случаях до 7 - 9 мг (7 - 9 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора).

При нарушениях сна 0,5 - 1 мг (0,5-1 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора) перед сном.

Для лечения алкогольного абстинентного и токсикоманического синдромов препарат назначают внутримышечно или внутривенно в дозе по 0,5 мг (0,5 мл 0,1 % (1 мг/мл) раст­вора) 1 раз в день.

В качестве вспомогательного средства для лечения пациентов височной и миоклониче­ской эпилепсией препарат вводят внутримышечно или внутривенно, начиная с дозы 0,5 мг (0,5 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора), средняя суточная доза 1 - 3 мг (1 - 3 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора).

При повышенном мышечном тонусе, гиперкинезах, тиках и ригидности мышц, вегетатив­ной лабильности при поражении ЦНС препарат назначают внутримышечно по 0,5 мг (0,5 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора) 1-2 раза в день.

Для предоперационной подготовки - внутривенно медленно 3-4 мл 0,1 % (1 мг/мл) раст­вора.

Средняя суточная доза препарата составляет 1,5-5 мг (1,5-5 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора). Максимальная суточная доза - 10 мг.

После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на при­ем пероральных лекарственных форм препарата.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжи­тельность применения препарата, как и других бензодиазепинов составляет 10-14 дней. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель.

При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Инструкция по использованию

Нет данных

Побочные эффекты

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: снижение массы тела.

Нарушения психики: привыкание, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациен­тов) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внима­ния, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутан­ность сознания; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистониче­ские экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, ми­астения, дизартрия, эпилептические припадки (у пациентов с эпилепсией); парадоксаль­ные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения (диплопия).

Нарушения со стороны сердца: снижение артериального давления, тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: тератоген­ность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосатель­ного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: снижение или повышение либидо, дисменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: при резком снижении дозы или пре­кращении приема - синдром «отмены» (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализации, усиле­ние потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, психотические реакции); флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение ре­флексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение артериального давления, кома.

Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхатель­ной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Специфический ан­тагонист - флумазенил - внутривенно 0,2 мг (при необходимости до 1 мг) на 5 % растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9 % растворе натрия хлорида).

Усиливает действие нейролептиков, транквелизаторов, снотворных, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, алкоголя.

Снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффек­тов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давле­ния.

На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. При одновременном применении с сиднокарбом эффективность препарата резко умень­шается, что сопровождается снижением концентрации бромдигидрохлорфенилбензодиа- зепина в крови.

Особые указания

Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных пациентов. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при дли­тельном приеме (более 8-12 нед.). Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата при депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реали­зации суицидальных намерений.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема пре­парата побочные эффекты исчезают.

Лекарственная зависимость возникает при приеме препарата более 2 недель.

Препарат усиливает действие этанола, поэтому употребление этанолсодержащих напит­ков в период лечения препаратом противопоказано.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

При применении препарата запрещается управлять транспортными средствами и зани­маться другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Упаковка

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитическо­го класса с точками надлома или кольцами. По 10 ампул вместе с инструкцией по при­менению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейко­вую упаковку из пленки поливинилхлорид­ной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия транспортирования

Нет данных

Утилизация

Нет данных

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Регистрационные данные

Номер регистрационного удостоверения РФ

Р N003747/01

Дата регистрации

2009-09-30

Дата переоформления

2021-06-28

Статус регистрации

Действующий

Производитель

Представительство

Дата окончания действия

Нет данных

Дата аннулирования

Нет данных

Дата обновления информации

2023-01-17