Транквезипам® (Trankvezipam)

Действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин - 1 мг.

Вспомогательные вещества: повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 9 мг, глицерол (глицерин дистиллированный) - 100 мг, натрия ди­сульфит (натрия метабисульфит) - 2 мг, по­лисорбат (твин-80) - 50 мг, натрия гидрокси­да раствор 0,1 М - до pH 6,0 - 7,5, вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачный слабо окрашенный раствор.

Транквезипам® является производным бензодиазепина.

Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосу­дорожным и центральным миорелаксирующим действием.

Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в алло­стерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая си­стема, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцина­торные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьше­ние аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола го­ловного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раз­дражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможе­ния, препарат подавляет распространение судорожного импульса, но не снимает возбуж­денное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. Период полувыведения из организма от 6 до 10-18 часов, экскреция препарата в основном осуществляется через почки в виде метаболитов.

Препарат назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетатив­ных пароксизмах и психотических состояниях препарат применяют внутримышечно или внутривенно, начальная доза - 0,5 - 1 мг (0,5 - 1 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора), средняя су­точная доза 3 - 5 мг (3 - 5 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора), в тяжелых случаях до 7 - 9 мг (7 - 9 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора).

При нарушениях сна 0,5 - 1 мг (0,5-1 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора) перед сном.

Для лечения алкогольного абстинентного и токсикоманического синдромов препарат назначают внутримышечно или внутривенно в дозе по 0,5 мг (0,5 мл 0,1 % (1 мг/мл) раст­вора) 1 раз в день.

В качестве вспомогательного средства для лечения пациентов височной и миоклониче­ской эпилепсией препарат вводят внутримышечно или внутривенно, начиная с дозы 0,5 мг (0,5 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора), средняя суточная доза 1 - 3 мг (1 - 3 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора).

При повышенном мышечном тонусе, гиперкинезах, тиках и ригидности мышц, вегетатив­ной лабильности при поражении ЦНС препарат назначают внутримышечно по 0,5 мг (0,5 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора) 1-2 раза в день.

Для предоперационной подготовки - внутривенно медленно 3-4 мл 0,1 % (1 мг/мл) раст­вора.

Средняя суточная доза препарата составляет 1,5-5 мг (1,5-5 мл 0,1 % (1 мг/мл) раствора). Максимальная суточная доза - 10 мг.

После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на при­ем пероральных лекарственных форм препарата.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжи­тельность применения препарата, как и других бензодиазепинов составляет 10-14 дней. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель.

При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, со­провождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью и напряженностью, вегетативными расстройствами, реактивные состояния, расстройство сна, ипохондрическо-сенестопатический синдром (в том числе резистентный к действию других транквилизаторов).

В составе комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдромах.

В качестве вспомогательного средства для лечения пациентов височной и миоклониче­ской эпилепсией.

Лечение повышенного мышечного тонуса, гиперкинезов, тиков и ригидности мышц, веге­тативной лабильности при поражении центральной нервной системы (ЦНС).

В анестезиологии препарат используют для премедикации (в качестве компонента ввод­ного наркоза).

Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата и к другим бензоди­азепинам, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или пред­расположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функ­ций), наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, тяже­лая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недо­статочности), острая дыхательная недостаточность; возраст до 18 лет (безопасность и эф­фективность не определены).

Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гипер­кинезы, органические заболевания головного мозга, лекарственная зависимость в анамне­зе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных поро­ков (при применении в I триместре беременности). Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с разви­тием синдрома «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у ново­рожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: снижение массы тела.

Нарушения психики: привыкание, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациен­тов) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внима­ния, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутан­ность сознания; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистониче­ские экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, ми­астения, дизартрия, эпилептические припадки (у пациентов с эпилепсией); парадоксаль­ные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения (диплопия).

Нарушения со стороны сердца: снижение артериального давления, тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: тератоген­ность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосатель­ного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: снижение или повышение либидо, дисменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: при резком снижении дозы или пре­кращении приема - синдром «отмены» (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализации, усиле­ние потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, психотические реакции); флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Симптомы: выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение ре­флексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение артериального давления, кома.

Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхатель­ной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Специфический ан­тагонист - флумазенил - внутривенно 0,2 мг (при необходимости до 1 мг) на 5 % растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9 % растворе натрия хлорида).

Усиливает действие нейролептиков, транквелизаторов, снотворных, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, алкоголя.

Снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффек­тов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давле­ния.

На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. При одновременном применении с сиднокарбом эффективность препарата резко умень­шается, что сопровождается снижением концентрации бромдигидрохлорфенилбензодиа- зепина в крови.

Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных пациентов. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при дли­тельном приеме (более 8-12 нед.). Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата при депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реали­зации суицидальных намерений.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема пре­парата побочные эффекты исчезают.

Лекарственная зависимость возникает при приеме препарата более 2 недель.

Препарат усиливает действие этанола, поэтому употребление этанолсодержащих напит­ков в период лечения препаратом противопоказано.

При применении препарата запрещается управлять транспортными средствами и зани­маться другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитическо­го класса с точками надлома или кольцами. По 10 ампул вместе с инструкцией по при­менению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейко­вую упаковку из пленки поливинилхлорид­ной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.