Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepinum)

Производное бензодиазепина средней продолжительности действия; вызывает угнетение центральной нервной системы от легкой седации до комы, в зависимости от дозы, усиление эффектов гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК, основной ингибиторный нейротрансмиттер центральной нервной системы) путем более прочного ее связывания с рецепторами типа А (ГАМК_А); агонист бензодиазепиновых рецепторов, известных как бензодиазепин-ГАМК_А-рецептор-хлорид-ионофорный комплекс; расположен на нейронной мембране, ионный канал для Cl^-; при активации ГАМК_А-рецептора происходит открытие ионного канала и поступление Cl^- в нейрон, снижение его возбудимости и уменьшение эффектов деполяризующих возбуждающих трансмиттеров.

Оказывает анксиолитический, противосудорожный, центральный миорелаксирующий и седативно-снотворный (укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений) эффекты.

После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6-18 часов. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, повышенной раздражительностью, тревогой, напряженностью и эмоциональной лабильностью; тик, атетоз и гиперкинезы; судороги; расстройства сна; навязчивые состояния; паническое расстройство; фобии; реактивный психоз; вегетативная лабильность, ипохондрически-сенестопатический синдром; височная и миоклоническая эпилепсия и эпилептический статус; ригидность мышц; премедикация - в составе вводного наркоза; как компонент комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдроме и шизофрении; профилактика состояний страха и эмоционального напряжения.

Тяжелые заболевания печени и почек; выраженная миастения; отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными, наркотическими средствами, алкоголем; беременность и грудное вскармливание; закрытоугольная глаукома; индивидуальная непереносимость.

Категория рекомендаций Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена. Использовать препарат при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность).

Начальная доза - 0,5-1 мг 2-3 раза в сутки. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг в сутки.

Реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в том числе резистентные к действию других анксиолитических средств (транквилизаторов)).

Начальная доза - 0,5-1 мг (0,5-1 мл 0,1% раствора), средняя суточная доза - 3-5 мг, в тяжелых случаях - до 7-9 мг.

При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг в сутки, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

При синдроме навязчивых состояний и бессоннице внутрь, 0,25-0,5 мг за 20-30 минут до сна.

Абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания) - внутрь, 2-5 мг в сутки, внутримышечно, 0,5 мг 1-2 раза в день.

Эпилептический статус и эпилептические припадки (различной этиологии) - внутрь, 2-10 мг в сутки.

Височная и миоклоническая эпилепсия - внутрь, 2-10 мг в сутки.

В экстремальных условиях в качестве средства, облегчающего преодоление чувства страха и эмоционального напряжения, и при шизофрении с повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам (в том числе фебрильная форма): начальная доза - 0,5-1 мг (0,5-1 мл 0,1% раствора), средняя суточная доза - 3-5 мг, в тяжелых случаях - до 7-9 мг.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Спазм скелетной мускулатуры (в составе комбинированной терапии, вызванный нарушениями функционирования мотонейронов, в том числе при параличах и параплегиях; атетозе, синдроме негнущегося человека, гиперкинезах, тиках, вегетативной лабильности с пароксизмами симпатоадреналового и смешанного характера) - внутрь, 2-3 мг 1-2 раза в сутки.

При вегетативных пароксизмах: внутримышечно, 0,5-1 мг.

Анестезия (в качестве дополнительного средства, в составе премедикации с целью снятия тревоги и напряжения) - в качестве премедикации за 1-2 дня до оперативного вмешательства под наркозом бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (0,0025 мг/кг) превосходит диазепам (0,005 мг/кг) в выраженности и длительности транквилизирующего эффекта.

Средняя суточная доза - 1,5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0,5-1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь.

Нервная система и органы чувств: мышечная слабость, головокружение, головная боль, сонливость, нарушение памяти, снижение концентрации внимания, парадоксальное возбуждение, нарушение походки и координации движений, мидриаз.

Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: нарушение менструации и мочеиспускания, снижение либидо, привыкание, лекарственная зависимость.

При передозировке наблюдается выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности. Для лечения необходима госпитализация и внимательный контроль за дыханием и сердечной деятельностью. Специфический антагонист флумазенил (внутривенно 0,2 мг - при необходимости до 1 мг - на 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида).

Взаимно усиливает при одновременном использовании эффекты снотворных, нейролептиков, транквилизаторов, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, а также алкоголя.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.