Трамадол-Ратиофарм (Tramadol-Ratiopharm)

Одна капсула содержит

активное вещество: 50 мг трамадола гидрохлорида

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, краситель железа оксид (желтый, черный, красный), титана диоксид, индиго кармин.

1 мл раствора для инъекций содержит:

50 мг трамадола гидрохлорида в качестве активного вещества;

вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода для инъекций.

100 мл капель для приема внутрь содержат:

активное вещество: 10 г трамадола гидрохлорида

вспомогательные вещества: глицерол 85 %, ароматизатор сливочный, мяты масло, макрогол - глицерола гидроксистеарат, натрия сахаринат, натрия цикламат, вода очищенная.

Одна шипучая таблетка содержит:

активное вещество: 50 мг трамадола гидрохлорида

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, натрия сульфат безводный, лактозы моногидрат, натрия карбонат безводный, макрогол 6000, поливидон, натрия цикламат, аспартам, ароматизатор апельсиновый, силиконовая эмульсия (антипенная).

Капсулы: твердые желатиновые капсулы, размер 3; верхняя часть (крышка) - непрозрачная зеленого цвета, нижняя - непрозрачная оранжевого цвета, содержащие однородный порошок белого цвета.

Раствор для инъекций: прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Капли: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор.

Шипучие таблетки: белые или почти белые, круглые, плоские шипучие таблетки с риской для разлома на одной стороне и слабым запахом апельсина.

Трамадол является дериватом циклогексанола с опиатагонистическими свойствами. Относится к анальгетикам центрального действия. Обладает слабым аффинитетом к опиатным рецепторам без преимущественной избирательности к отдельным популяциям рецепторов. Обладает обезболивающим, противокашлевым и седативным эффектами.

Активность трамадола составляет 1/10 - 1/6 часть активности морфина.

В отличие от морфина трамадол в терапевтических дозах не угнетает дыхание, не подавляет моторику желудочно-кишечного тракта и не влияет на сердечно-сосудистую деятельность.

При приеме внутрь быстро всасывается, терапевтическое действие наступает через 15-30 минут, при парентеральном введении - заметно быстрее.

Терапевтическое действие сохраняется в течение 4-8- часов.

Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь наблюдается через 1,5 - 2 часа, при в/в введении - через 15 минут.

Биотрансформация осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них - активный). Выводится преимущественно почками (90 %) и кишечником (около 10 %). При нарушении функций печени и почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин) выведение замедляется.

Применяемые дозировки зависят от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности больного.

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Капли принимают внутрь либо разводя в небольшом количестве жидкости, либо на кусочке сахара.

Шипучие таблетки сначала растворяют в стакане с водой, а потом выпивают.

Время приема препарата не зависит от времени приема пищи.

Инъекционный раствор вводят в/в, в/м и подкожно. При в/в применении трамадол вводят медленно (не более 1 мл раствора в мин), что соответствует 50 мг трамадола.

Взрослые и подростки с 14 лет:

При болях средней интенсивности обычно применяют капсулы, шипучие таблетки или капли. Разовая доза составляет 50 мг трамадола. В случае недостаточности или при отсутствии обезболивающего действия через 30-60 минут принимают 50 мг трамадола повторно.

При болях сильной интенсивности разовая доза 100 мг трамадола.

Обезболивающее действие обычно сохраняется в течение 4-8 часов.

Раствор для инъекций обычно применяют при лечении болевого синдрома сильной интенсивности, особенно в послеоперационном периоде, когда в первые часы после операции возникает необходимость применения более высоких дозировок.

Ниже приводится таблица однократных и суточных доз для отдельных лекарственных форм:

Максимальная суточная доза 400 мг.

Дети 1-13 лет:

В качестве разовой дозы назначают 1-2 мг трамадола на 1 кг массы тела. Обычно используют капли для приема внутрь и раствор для инъекций.

Приводимая таблица показывает типичные режимы дозирования для различных возрастных групп детей (1 капля соде жит 2,5 мг трамадола):

При в/в или в/м применении раствора для инъекций у детей, перед введением его необходимо разводить водой для инъекций. При расчете необходимо помнить, что 1 мл в ампулах содержит 50 мг трамадола.

При введении 1 мл трамадола водой для инъекций получают следующие концентрации:

Больные с нарушением функции почек и/или печени:

У больных с нарушением функции почек и/или печени затруднено выведение трамадола из организма. В случае лечения острых болевых синдромов у таких больных, когда необходимо редкое или однократное назначение трамадола, специального изменения дозировок не требуется. Однако в случаях лечения хронических болей необходимо помнить об опасности кумуляции препарата в организме, поэтому целесообразно увеличивать интервалы между отдельными его приемами. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек (50 - 100 мг 2 раза в день), а также лицам с циррозом печени (у этой группы больных Т_1/2 трамадола увеличивается почти в 3 раза).

Больные старческого возраста:

У больных старческого возраста (старше 75 лет) замедляется выведение трамадола из организма даже когда нет клинических проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также необходимо увеличивать интервалы между отдельными приемами препарата. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг.

Острый и хронический болевой синдром сильной и средней интенсивности различного генеза (злокачественные опухоли, травмы, невралгии, острый инфаркт миокарда и др.);

Проведение болезненных диагностических и терапевтических мероприятий.

- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

- Острые отравлениях алкоголем, анальгетиками, снотворными и психофармакологическими средствами;

- Лечение ингибиторами МАО и в течение 14 дней после окончания этого лечения.

Капсулы и шипучие таблетки нельзя принимать детям в возрасте до 14 лет.

Капли для приема внутрь и раствор для инъекций нельзя применять у детей в возрасте до 1 года.

Трамадол нельзя использовать в качестве заместительной терапии при наркоманиях.

- при опиоидной наркомании (зависимость от опиоидов)

- нарушения сознания неясного генеза;

- нарушения дыхательного центра и дыхательных функций, а также при состояниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, если больной не находится на искусственном дыхании;

- заболевания головного мозга;

- шок;

- эпилепсия или склонности к судорожным припадкам. У больных с эпилепсией или склонных к возникновению судорожных припадков препарат применяют только в исключительных случаях;

- больные с повышенной чувствительностью к опиоидам.

Трамадол проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах (0,1 % от концентрации в плазме крови) поступает в материнское молоко. В связи с этим, терапия в период беременности должна быть ограничена отдельными разовыми дозами. Длительного применения в период беременности следует избегать из-за риска развития привыкания у плода и возможности возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

Применение трамадола непосредственно перед или в период родов не влияет на сократительную функцию матки. В этих случаях у новорожденного можно наблюдать изменение частоты дыхательных движений, которое незначимо для клинической практики. Применение трамадола в период лактации в виде разовых доз не требует прерывания кормления грудью.

Частые - тошнота, головокружение и ощущение тяжести в голове, иногда - потливость, рвота, сухость во рту.

В зависимости от применяемой дозы угнетение дыхания и седация разной степени выраженности (от легкого чувства усталости до заторможенности) - обычно не возникают при использовании рекомендуемых для перорального применения доз.

Изредка - сердцебиения и снижение артериального давления, вплоть до ортостатического коллапса).

Очень редко - головные боли, запор, чувство тяжести в животе, кожные реакции (экзантема, зуд), мышечная слабость, нарушения аппетита; со стороны психической сферы - расстройства настроения (повышенное настроение или депрессии), изменения психической и двигательной активности (чаще - заторможенность, реже - повышение активности).

Сообщалось об ухудшении течения бронхиальной астмы, однако, доказательных данных об отрицательном влиянии трамадола на течение астмы получено не было.

Симптомы: миоз или мидриаз, рвота, тахикардия, повышение артериального давления, коллапс, угнетение сознания, вплоть до комы, угнетение дьжания (вплоть до апноэ).

Лечение: при приеме внутрь, в первую очередь, необходимо обеспечить освобождение желудка от еще не всосавшегося в организм препарата (искусственная рвота, промывание желудка).

Основными неотложными мероприятиями в более тяжелых случаях являются обеспечение проходимости дыхательных путей (интубация), поддержание дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Антидотом при угнетении дыхательного центра является налоксон, который вводят повторными дозами, т.к. продолжительность его действия короче, чем действие трамадола.

Для купирования судорожного синдрома применяются бензодиазепины.

При одновременном применении трамадола и:

- лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, особенно антидепрессантов, а также алкоголя усиливаются побочные действия трамадола в отношении центральной нервной системы;

- лекарственных средств, способных провоцировать судорожные припадки или усиливать судорожную готовность (например, нейролептики и антидепрессанты), в очень редких случаях можно наблюдать эпилептические припадки. Риск возникновения судорожных припадков увеличивается при применении высоких доз трамадола - свыше 400 мг в сутки;

- карбамазепина уменьшается и сокращается анальгезирующий эффект трамадола;

- хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола;

- барбитуратов и транквилизаторов возможно усиление и увеличение продолжительности анальгезирующего и седативного действия трамадола.

Следует иметь в виду, что в качестве подсластителя в шипучих таблетках содержится аспартам.

Капли нельзя применять для инъекций.

Раствор для инъекций несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, мидазолама, нитроглицерина.

Инъекционный раствор можно вводить капельно, разбавляя в следующих растворах до 500 мл (для взрослых): 5 % раствор декстрозы, изотонический раствор натрия хлорида, растворы электролитов, содержащие кальций (раствор Рингер-Локка) или фосфат, инфузионный раствор декстрана (реомакродекс) и др. Растворы всегда должны быть свежеприготовленными.

Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. На практике необходимо выбирать минимальные анальгетически эффективные дозы.

Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально. Нельзя применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. При лечении длительно сохраняющегося болевого синдрома целесообразно делать краткосрочные паузы в применении трамадола с тем, чтобы вновь определить необходимую терапевтическую дозу.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомотроных реакций.

Одновременный прием алкоголя резко усиливает эти явления.

В случаях длительного применения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/А1-фольги; 1, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в картонной пачке.

Относится к списку сильнодействующих веществ.

Капсулы: при температуре не выше 25 ⁰С.

В недоступном для детей месте.