Торекан (Torecan)

Один суппозиторий содержит:

Активное вещество:

Тиэтилперазина дималеат 10,30 мг (эквивалентно 6,5 мг тиэтилперазина);

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, твердый жир.

Тиэтилперазин относится к группе фенотиазинов, которые блокируют дофаминовые рецепторы, представленные в центральной нервной системе (ЦНС). Эффективен при всех типах тошноты и рвоты, а также при головокружении центрального или вестибулярного происхождения.

Противорвотный эффект тиэтилперазина обусловлен его действием на рвотный центр, расположенный в латеральной ретикулярной формации продолговатого мозга, и на хеморецепторную триггерную зону, расположенную на дне четвертого желудочка головного мозга. Блокада этих структур приводит к прерыванию эфферентных сигналов, которые стимулируют эффекторы, участвующие в акте рвоты.

Возможно, тиэтилперазин подавляет афферентные импульсы автономной нервной системы, передающиеся по блуждающему нерву.

Эффективность при головокружении обусловлена влиянием тиэтилперазина на центр координации, расположенный в ретикулярной формации. Этот центр участвует в поддержании равновесия тела за счет координации афферентных импульсов из вестибулярного аппарата внутреннего уха и из опорно-двигательного аппарата.

Поскольку тиэтилперазин относится к группе фенотиазинов, он также обладает психотропным эффектом. В низких дозах этот эффект минимален по сравнению с противорвотным действием, но служит причиной некоторых нежелательных эффектов тиэтилперазина.

Экстрапирамидные нежелательные эффекты прямо связаны с блокадой дофаминовых рецепторов и нарушением равновесия между дофаминергическими и холинергическими рецепторами.

Распределение

Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t_mах)-2-4ч.

Тиэтилперазин связывается с мембранами и белками плазмы крови (свыше 85%). Легко проникает через плаценту. Объем распределения составляет 2,7 л/кг. Не выводится путем диализа.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в основном в печени. Только 3% выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2) составляет примерно 12 ч.

Ректально.

Рекомендуемая доза - 6,5 мг (1 суппозиторий) 1-3 раза в день.

Режим дозирования у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью точно не определен. Тем не менее рекомендуется коррекция дозы у этих пациентов (снижение дозы препарата до 1 суппозитория 1 раз в день).

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Препарат Торекан обычно назначается на один день терапии. При необходимости лечение может быть продолжено до нескольких дней или недель.

Лечение тошноты и рвоты:

- после цитотоксической химиотерапии,

- после лучевой терапии,

- после применения токсичных лекарственных препаратов,

- после хирургических вмешательств.

Гиперчувствительность к тиэтилперазину, фенотиазинам или любому из вспомогательных компонентов препарата, клинически значимая артериальная гипотензия, пролактинома и одновременное применение бромокриптина, синдром Рейе, депрессия, коматозные состояния, закрытоугольная глаукома (острый приступ), печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение ЦНС, заболевания крови, заболевания сердечно-сосудистой системы, гиперплазия предстательной железы, болезнь Паркинсона и паркинсонизм; беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Дискинезия в анамнезе, бронхиальная астма.

Беременность

Имеются ограниченные данные по применению тиэтилперазина при беременности. Данных, полученных в исследованиях на животных, недостаточно дли исключении тератогенного действии тиэтилперазина, поскольку но результатам двух наблюдательных исследования была обнаружена возможная связь.

Применение препарата Торекан при беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Фенотиазины выводятся с грудным молоком, поэтому препарат Торекан противопоказано применять в период грудного вскармливания.

Фертильность

При применении тиэтилперазина фертильность самцов крыс не изменялась. Влияние на частоту беременности у самок крыс наблюдали только при дозах, превышающих рекомендованные, что свидетельствует о малой клинической значимости.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко: снижение АД, отеки конечностей и лица;

очень редко: тахикардия, изменения зубца Т на ЭКГ;

Со стороны нервной системы:

нечасто: головная боль, головокружение, сонливость, чувство беспокойства;

редко: судороги, экстрапирамидные расстройства (кривошея, опистотонус, ригидность мышц, поздняя дискинезия);

очень редко: невралгия тройничного нерва, парадоксальные реакции ("кошмарные" сновидения, необычное возбуждение, нервозность, раздражительность);

Со стороны органов чувств:

редко: миоз, помутнение хрусталика, снижение зрения, гиперпигментация сетчатки;

Со стороны пищеварительной системы:

редко: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор;

очень редко: холестатическая желтуха, паралитическая непроходимость кишечника;

Со стороны эндокринной системы:

редко: гинекомастия, нарушения менструального цикла, изменение либидо, увеличение массы тела;

Со стороны системы кроветворения:

редко: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения;

Со стороны кожных покровов:

редко: эритема, эксфолиативный дерматит;

Аллергические нарушения:

очень редко: аллергические реакции.

Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, головокружение, спутанность сознания, постуральная гипотензия, коллапс.

При тяжелой интоксикации - кома, арефлексия, тахикардия и угнетение дыхания. Также могут наблюдаться признаки острой дистонии, судороги и ажитация.

Лечение: следует мониторировать жизненно важные функции организма.

Лечение симптоматическое.

Для лечения дистонии применяют противопаркинсонические средства; для лечения судорог - бензодиазепины; для борьбы с недостаточностью кровообращения - плазмозаменители и вазопрессоры (норэпинефрин). Специфического антидота нет.

Тиэтилперазин может усиливать действие лекарственных средств (ЛС), угнетающих ЦНС, вюпочая, транквилизаторы, опиоиды, средства для проведения анестезии, снотворные средства и этанол.

Трициклические антидепрессанты и тиэтилперазин могут усиливать действие и токсичность друг друга.

Тиэтилперазин может снижать эффекты эпинефрина.

Одновременное применение тиэтилперазина и бромокриптина уменьшает подавляющее действие бромокриптина на секрецию пролактина, поэтому тиэтилперазин не рекомендуется применять пациентам с пролактиномой, принимающим бромокриптин.

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и фенотиазинов может привести к усилению неблагоприятных эффектов ингибиторов МАО (артериальная гипотензия, угнетение дыхания и ЦНС).

Фенотиазины также могут усиливать нежелательные эффекты прокарбазина.

Подобно другим противорвотным средствам, препарат Торекан может маскировать симптомы некоторых желудочно-кишечных заболеваний и болезней ЦНС, а также токсического действия других ЛС.

В связи с аддитивным гипотензивным эффектом препарата Торекан его следует применять с осторожностью пациентам со спинномозговой анестезией и пациентам, одновременно принимающим бета-адреноблокаторы.

При применении препарата Торекан у беременных с преэклампсией возможно значительное снижение артериального давления.

Препарат Торекан следует применять с осторожностью у пациентов с дискинезией и умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени.

При развитии злокачественного нейролептического синдрома (гиперпирексия, ригидность мышц, измененное психическое состояние, признаки расстройства вегетативной нервной системы) применение препарата Торекан следует немедленно прекратить.

У пожилых пациентов рекомендуется ограничить продолжительность лечения, т.к. препарат Торекан может вызвать неврологические нарушения (риск возникновения непроизвольньк движений).

В период применения препарата Торекан следует воздерживаться, от управления автотранспортом и работы со сложными техническими устройствами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

6 суппозиториев в контурной безъячейковой упаковке (стрип) из Аl/РЕ-Аl.

1 стрип помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.