Тиэтилперазин (Thiethylperazine)

Действие на хеморецепторную триггерную зону и рвотный центр продолговатого мозга; конкурентная блокада H1-рецепторов эффекторных клеток, предотвращение (но не устранение) эффектов, опосредованных гистамином. Блокада м-холинорецепторов, α-адренорецепторов.

Абсорбция хорошая. VD - 2,7 л/кг. Биотрансформация печени. Период полувыведения - 12 ч. Элиминация почками, в неизмененном виде - 3%.

Тошнота и рвота различной этиологии (в т.ч. при хирургических вмешательствах и противоопухолевой терапии), головокружение центрального и вестибулярного генеза.

Гиперчувствительность, депрессия, коматозные состояния, закрытоугольная глаукома (острый приступ), печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипотензия, угнетение ЦНС, заболевания крови и сердечно-сосудистой системы, бронхиальная астма, гипертрофия предстательной железы, болезнь Паркинсона и паркинсонизм; беременность, кормление грудью, детский возраст (до 15 лет).

Применять при тяжелой недостаточности печени, почек.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились, однако у новорожденных, чьи матери принимали фенотиазины, возникали экстрапирамидные расстройства и желтуха. Не применять!

Категория рекомендаций FDA не определена.

Внутрь или ректально взрослым и детям старше 15 лет - по 6.5 мг 1-3 раза/сут, в более тяжелых случаях вводят п/к, в/м или в/в по 6.5 мг.

Для профилактики послеоперационной рвоты - в/м 6.5 мг за 30 мин до окончания операции.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; при длительном применении и повышенной чувствительности к тиэтилперазину - нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость; при длительном применении и повышенной чувствительности к тиэтилперазину - экстрапирамидные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

У детей: возбуждение, беспокойство, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия, сосудистый коллапс, кома.

У взрослых - заторможенность, депрессия, кома; затем психомоторное возбуждение, судороги; редко - гипертермия, гиперемия кожных покровов.

Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!

β-Адреноблокаторы - повышение (взаимно) концентраций в плазме, тяжелая артериальная гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия.

Анальгетики, снотворные, транквилизаторы, нейролептики, средства для наркоза, местные анестетики, м-холиноблокаторы, гипотензивные средства, другие средства, угнетающие дыхание - усиление эффектов, требуется коррекция доз.

Барбитураты - ускорение элиминации и уменьшение активности тиэтилперазина.

Бромокриптин - ослабление его действия, повышение концентрации пролактина сыворотки крови.

Гепатотоксичные средства - усиление гепатотоксичности.

Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется), производные фенотиазина - повышение риска развития артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

Налбуфин - фармацевтическая несовместимость.

Ототоксические средства - усиление ототоксичности.

Производные амфетамина, м-холиномиметики, антихолинэстеразные препараты, эфедрин, гуанетидин, леводопа, допамин - ослабление их действия.

Рибофлавин - необходимо увеличение дозы рибофлавина.

Средства, угнетающие аппетит - снижение анорексигенного эффекта.

Трициклические антидепрессанты, антихолинергические средства - усиление м-холиноблокирующей активности.

Хинидин - повышение вероятности кардиодепрессивного действия.

Эпинефрин - блокада α-адренергического эффекта, риск серьезной гипотензии.

Этанол, клонидин, противосудорожные средства - усиление угнетения ЦНС.

H1-блокатор I поколения, представитель группы фенотиазинов, обладает выраженным м-холиноблокирующим эффектом.