ТИЗИДОН (Tizidone)

Действующее вещество: теризидон.

ТИЗИДОН, 150 мг, капсулы

Каждая капсула содержит 150 мг теризидона.

ТИЗИДОН, 250 мг, капсулы

Каждая капсула содержит 250 мг теризидона.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: краситель азорубин E-122, краситель солнечный закат желтый E-110 и краситель пунцовый [Понсо 4R] Е-124.

ТИЗИДОН, 300 мг, капсулы

Каждая капсула содержит 300 мг теризидона.

Перечень вспомогательных веществ

Содержимое капсулы

Лудипресс

Тальк

Магния стеарат

Повидон К30

Оболочка капсулы

Капсула ТИЗИДОН, 150 мг

Твердые желатиновые капсулы № 0: титана диоксид, желатин, бриллиантовый голубой Е-133, краситель хинолиновый желтый Е-104.

Капсула ТИЗИДОН, 250 мг

Крышечка

Твердые желатиновые капсулы № 0: титана диоксид, желатин, бриллиантовый голубой Е-133, краситель азорубин Е-122, краситель солнечный закат желтый Е-110, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е-124).

Корпус

Твердые желатиновые капсулы № 0: титана диоксид, желатин.

Капсула ТИЗИДОН, 300 мг

Твердые желатиновые капсулы № 00: титана диоксид, желатин, бриллиантовый голубой Е-133.

ТИЗИДОН, 150 мг, капсулы

Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка зеленого цвета.

Содержимое капсул: смесь гранул и порошка от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

ТИЗИДОН, 250 мг, капсулы

Твердые желатиновые капсулы № 0 с корпусом от белого до почти белого цвета и крышечкой темно-красного цвета.

Содержимое капсул: смесь гранул и порошка от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

ТИЗИДОН, 300 мг, капсулы

Твердые желатиновые капсулы № 00, корпус и крышечка голубого цвета.

Содержимое капсул: смесь гранул и порошка от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Теризидон является бактериостатическим антибиотиком с широким спектром действия. Теризидон после приема внутрь гидролизуется до D-циклосерина. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Теризидон эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. К теризидону чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Уровень минимальной эффективной концентрации для микобактерий туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, а для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 50-250 мг/л.

Случаи развития вторичной устойчивости наблюдаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.

Абсорбция

После приема внутрь почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70­-90 %). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа и составляет около 6,5 мкг/мл. Прием пищи не влияет на скорость всасывания.

Распределение

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100 % от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.

Биотрансформация

Теризидон метаболизируется незначительно.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) - 21 час. От 60 до 70 % выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов).

Препарат ТИЗИДОН показан к применению у взрослых и детей старше 14 лет при туберкулезе (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм заболевания.

• Гиперчувствительность к теризидону, циклосерину или к любому из вспомогательных веществ;
• органические заболевания центральной нервной системы;
• атеросклероз сосудов головного мозга;
• эпилепсия и эпилептические припадки (в том числе в анамнезе);
• психические нарушения;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл);
• алкоголизм;
• беременность, период грудного вскармливания.

Препарат необходимо назначать с осторожностью лицам пожилого возраста, пациентам с хронической сердечной недостаточностью, пациентам с хронической почечной недостаточностью.

Беременность

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Лактация

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. На время лечения препаратом ТИЗИДОН необходимо прекратить грудное вскармливание.

Режим дозирования

Для капсул 150 мг, 300 мг

Рекомендуемая суточная доза для взрослых: с массой тела до 60 кг - по 300 мг 2 раза в сутки; с массой тела 60-80 кг - по 300 мг 3 раза в сутки. Для взрослых с массой тела более 80 кг - 600 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Для капсул 250 мг

Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 750-1000 мг (пациентам с массой тела до 60 кг - по 250 мг 3 раза в сутки; с массой тела свыше 60 кг - по 250 мг 4 раза в сутки).

Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста с почечной недостаточностью

Пациентам старше 60 лет и массой тела менее 50 кг при наличии почечной недостаточности препарат назначают в дозе 150 мг 2 раза в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью

При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан.

Для капсул 150 мг, 300 мг

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приема препарата и снизить разовую дозу препарата до 150 мг.

Для капсул 250 мг

При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется принимать по 250 мг теризидона ежедневно или по 500 мг 3 раза в неделю.

Гемодиализ

Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры.

Дети

Режим дозирования для детей от 14 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых. Безопасность и эффективность теризидона у детей в возрасте от 0 до 14 лет не установлены.

Способ применения

Внутрь.

Капсулы следует проглатывать целиком во время приема пищи, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции сгруппированы по системно-органным классам и частоте появления. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Веб-сайт: https://www.roszdravnadzor.gov.ru.

Симптомы

Усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции желудочно-кишечного тракта.

Лечение

Симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Этанол увеличивает риск развития судорог.

При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (особенно судорог).

Одновременное применение с изониазидом увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости, судорог.

При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать протромбиновое время и при необходимости корректировать дозу антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.

При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития нежелательных реакций. При необходимости следует корректировать дозу.

Несовместимость

Не применимо.

Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой развития нежелательных реакций, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата ТИЗИДОН необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

ТИЗИДОН может вызывать развитие дефицита цианокобаламина (витамин В12) и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина.

Необходимо следить за состоянием пациента: работники здравоохранения, наблюдающие за пациентами в стационаре, так же, как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих ТИЗИДОН, должны быть информированы о возможности развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении пациента. Для уменьшения риска развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы рекомендуется одновременно применять витамин В6.

Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы.

Вспомогательные вещества (красители)

ТИЗИДОН, 250 мг, капсулы

Препарат содержит краситель азорубин Е-122, краситель солнечный закат желтый Е-110, краситель пунцовый [Понсо 4R]) (E-124), которые могут вызывать аллергические реакции.

Краситель азорубин Е-122 и краситель солнечный закат желтый Е-110 могут оказывать отрицательное влияние на активность и внимание детей.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При производстве препарата на предприятии «Симпекс Фарма Пвт. Лтд.», Индия

По 10 капсул в алюминий/ПВДХ блистер.

По 1, 3, 5 или 10 блистеров вместе с листком-вкладышем в пачку картонную.

При производстве препарата на предприятии ООО «Эдвансд Фарма», Россия

По 10 капсул в блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги.

По 1, 3, 5 или 10 блистеров вместе с листком-вкладышем в пачку из картона для потребительской тары типа хромовый или хром-эрзац.

По 30, 50 или 100 капсул в пластиковые банки из полиэтилентерефталата, укупоренные пластиковыми крышками из полиэтилена высокой плотности и низкого давления, с контролем первого вскрытия. На банку наклеивают этикетку из бумаги писчей, или этикеточной, или самоклеящуюся этикетку.

1 банку вместе с листком-вкладышем в пачку из картона для потребительской тары типа хромовый или хром-эрзац.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Особые требования отсутствуют.

2 года.