Троксаминат (Throxaminat)

Раствор для внутривенного введения

Прозрачный бесцветный раствор.

ЖНВЛП

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Ингибирует активацию плазминогена, а в высоких концентрациях является неконкурентным ингибитором плазмина. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием. В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.

Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3 %.

Метаболизируется в незначительной степени. Кривая AUC (площадь под кривой "концентрация - время") имеет трехфазную форму с Т_1/2 (период полувыведения) в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Более 95% выводится почками в неизмененном виде в течение первых 12 ч (основной путь - гломерулярная фильтрация). Идент ифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Внутривенно (капельно, струйно).

При местном фибринолизе - 250-500 мг 2-3 раза в сутки.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.

Способ применения и дозы в детской практике.

Кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта: 10-15 мг/кг массы тела больного.

Тонзиллэктомия: внутривенно перед хирургической операцией 10-15 мг/кг, а после операции - внутрь по 1 г 3 раза в сутки в течение 5 дней.

Стоматологические процедуры: внутрь 10 мг/кг массы тела после экстракции зуба, также может быть использовано полоскание полости рта транексамовой кислотой. Хирургия врожденных пороков сердца:

1. нагрузочная доза 10 мг/кг с последующей инфузией препарата в дозе 1 мг/кг/ч;
2. 10 мг/кг препарата вводится в аппарат искусственного кровообращения;
3. 10 мг/кг пациент получает после введения протамина.

Спинальная хирургия, трансплантация печени: 20 мг/кг массы тела при кожном разрезе с последующей инфузией 1 мг/кг/ч, 20 мг/кг каждые 6-8 часов в послеоперационном периоде.

Показания к применению у взрослых.

- Кровотечения или риск развития кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, конизации шейки матки по поводу рака шейки матки, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).

- Оперативные вмешательства на мочевом пузыре.

- Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Показания к применению в детской практике.

- Маточные кровотечения пубертатного периода, кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, носовые кровотечения, легочные кровотечения, в том числе у больных с муковисцидозом, кровотечения после тонзиллэктомии.

- Наследственный ангионевротический отёк.

- Профилактика и лечение кровотечений при хирургических вмешательствах, хирургия врожденных пороков сердца, спинальная хирургия, трансплантация печени.

- Меноррагии у женщин с коагулопатиями, в том числе с болезнью Виллебранда, дефицитом факторов свертывания крови VII, X, XI.

- Кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, носовые кровотечения, стоматологические процедуры, в том числе хирургические манипуляции при губных или гингивальных гематомах у пациентов с коагулопатиями.

Хирургическое лечение больных с геморрагическими расстройствами.

-Субарахноидальное кровоизлияние;

-Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-Одновременное применение с препаратами протромбинового комплекса (факторы свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации) или антиингибиторным коагулянтным комплексом;

-Венозный или артериальный тромбоз (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) за исключением тех случаев, когда возможна одновременная терапия антикоагулянтами.

С осторожностью следует назначать препарат при тромбозах (в том числе при тромбозе сосудов головного мозга, инфаркте миокарда, тромбофлебите глубоких вен, тромбоэмболическом синдроме) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в комбинированной терапии с гепарином, и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (из-за увеличения риска кумуляции), тромбоэмболическом осложнении в анамнезе ( в том числе в семейном).

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, слабость, сонливость, нарушения цветовосприятия, нечеткость зрения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоз, тромбоэмболия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром внутривенном введении).

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея; ортостатическая гипотензия; артериальная или венозная тромбоэмболия; нарушение зрения; изменение психического статуса; миоклонус, сыпь.

Фармацевтически несовместим с урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином), дипиридамолом, диазепамом.

При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

В растворе транексамовая кислота реагирует (нельзя смешивать) с антибиотиками (бензилпенициллин, тетрациклины), белками крови.

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). При гематурии может вызвать формирование тромба и закупорку мочеточников. Троксаминат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

По 5 мл препарата в ампулы из бесцветного прозрачного стекла марки USP тип 1 с насечкой для разлома в верхней части ампулы, которую обозначают синей полосой.

По 10 ампул помещают в пластиковый поддон с ячейками без покрытия. 1 пластиковый поддон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после срока, указанного на упаковке.

По рецепту