Теоксим, 99mTc (Theoxym, 99mTc)

Лиофилизат

Состав на 1 флакон:

Готовый препарат

Состав на 1 мл:

Лиофилизат - белого цвета.

Готовый препарат - бесцветная, прозрачная жидкость.

Диагностическое средство для оценки церебрального кровотока и приготовления in vitro меченных Тс лейкоцитов.

Свойство Теоксима, ^99mТс накапливаться в тканях головного мозга в зависимости от состояния мозгового кровотока позволяет с помощью однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ) выявлять заболевания головного мозга, связанные с нарушением васкуляризации.

Известная тропность Теоксима, ^99mТс к лейкоцитам используется для введения метки в форменные элементы крови. В свою очередь, меченые ^99mТс аутологичные лейкоциты позволяют использовать их для визуализации очагов воспаления различной локализации, в связи с выраженной лейкоцитарной инфильтрацией очагов поражения.

Уже с первых минут после внутривенного введения и в течение первого часа отмечается быстрый переход препарата из кровеносного русла в ткани головного мозга, где Теоксим, ^99mТс прочно связывается со специфическими протеинами и другими биоструктурами ткани мозга. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и накапливается в головном мозге пропорционально уровню мозгового кровотока, стабильный уровень концентрации препарата сохраняется достаточно долго.

Уровень накопления Теоксима, ^99mТс в головном мозге составляет 3,5-4,5% от введенной активности. Только через 2 часа появляются первые признаки медленного выведения изотопа из крови с периодом полувыведения 16 часов. Так через 24 часа он составляет более 70% от максимального значения.

Обладая липофильными свойствами, лимитирующими прохождение комплекса через гломерулярную систему почек, Теоксим, ^99mТс выводится из организма гепатобилиарной системой с периодом полувыведения 24 часа.

Появление технеция-99м в моче в течение второго часа после введения препарата обусловлено присутствием второго комплекса, не обладающего энцефалотропностью, но и не влияющего на стабильное содержание за этот период основного липофильного комплекса в мозговой ткани.

Лекарственный препарат применяется исключительно в диагностических целях.

Для диагностики заболеваний головного мозга, связанных с нарушением церебрального кровообращения: при транзиторной ишемии головного мозга, инсульте, эпилепсии, мигрени, деменции, опухолях.

Для визуализации очагов воспаления различной локализации и происхождения методом введения меченых препаратом Теоксим, ^99mТс in vitro лейкоцитов и гранулоцитов.

Гиперчувствительность к любому веществу, входящему в состав препарата. Беременность.

Возраст до 18 лет.

Применение препарата при беременности противопоказано.

При необходимости введения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание в течение 24 ч после введения препарата. В это время следует ограничить тесный контакт с младенцем.

Вводят внутривенно.

Для исследования кровообращения головного мозга

Приготовление препарата

Препарат приготавливают непосредственно перед использованием путем добавления 5,0 мл натрия пертехнетата, ^99mТс из генератора технеция-99м во флакон с лиофилизатом.

При этом необходимо соблюдать следующие условия:

• Раствор натрия пертехнетата, ^99mТс должен быть получен не позднее, чем через 24 часа после предыдущего элюирования генератора технеция-99м.
• Полученный раствор натрия пертехнетата, ^99mТс должен быть использован для приготовления препарата Теоксим, ^99mТс в течение 2 часов. Готовый препарат может храниться не более 30 минут.

После добавления элюата из генератора технеция и тщательного перемешивания содержимое флакона вводится внутривенно.

Вводимая доза: 0,5 мг d,l-ГМПАО изомера, меченного 185-740 МБк технеция-99м. Для оценки используют ОФЭКТ. Плоскостную томографию проводят в четырех проекциях. ОФЭКТ проводится по известной методике через 10-15 мин. после введения препарата.

Выявление очагов воспаления

Приготовление меченых лейкоцитов

Необходимые реактивы:

1. Декстрозы цитрат (ДЦ):

• натрия цитрат - 22 г
• лимонной кислоты - 8 г
• декстрана 500 - 22,4 г
• воды для инъекций - до 1 л

Раствор стерилизуют через миллипоровый фильтр (0,2 μ).

2. 2% раствор метилцеллюлозы в физиологическом растворе, для чего растворить 2 г Methocell E50 Premium (Dow) в 100 мл стерильного апирогенного физиологического раствора, перемешать до полного растворения. Раствор профильтровать через фильтр 0,45 μ. Раствор хранить при температуре 2-4 °С.

Необходимое оборудование:

• Пластиковый негепаринизированный шприц объемом 60 мл - 2 шт.
• Пластиковые центрифужные пробирки с крышечками стерильные вместимостью 25 - 30 мл (далее центрифужные пробирки) - 7 шт.

Процедуру выделения и мечения лейкоцитов проводят в условиях стерильности, для чего необходимо:

• Внести по 9 мл ДЦ в каждый из 2-х 60 мл пластиковых негепаринизированных шприцев.
• Отобрать по 51 мл крови пациента в каждый шприц, используя иглу 19G (бабочка). Закрыть шприцы стерильными пробками. Осторожно перемешать кровь и ДЦ.
• Внести по 2 мл 2% раствора метилцеллюлозы в каждую из 4 центрифужных пробирок.
• Внести из шприцев без иглы по 20 мл крови в 4 подготовленные центрифужные пробирки, осторожно перемешать и закрыть крышечками. Оставить для седиментации эритроцитов на 1 час при комнатной температуре.
• Оставшиеся 20 мл крови внести в чистую центрифужную пробирку. Центрифугировать пробирку с кровью 10 мин. при 2000g. Полученную чистую плазму использовать для мечения и инъекции. Плазму хранить при комнатной температуре. На пробирку нанести метку «А».
• По окончании седиментации эритроцитов, осторожно перенести богатый тромбоцитами и лейкоцитами супернатант в чистую центрифужную пробирку. Центрифугировать 5 мин. при 150g. В полученном осадке находятся лейкоциты.
• Удалить как можно больше плазмы в чистую центрифужную пробирку и центрифугировать 10 мин. при 2000g , чтобы получить плазму, содержащую метилцеллюлозу. Эту плазму использовать для отмывания клеток после мечения. На пробирку нанести метку «Б».
• Ресуспендировать осадок лейкоцитов путем легкого встряхивания пробирки. Внести 1 мл чистой плазмы из пробирки «А».
• Определить жизнеспособность выделенных лейкоцитов при помощи прижизненной окраски с трипановым синим. Для мечения пригоден лейкоконцентрат, содержащий не менее 90% жизнеспособных клеток.
• В стандартный флакон реагента добавить 340-550 МБк пертехнетата в объеме 2-3 мл и тщательно перемешать в течение 3 мин. При этом необходимо соблюдать следующее:
• раствор натрия пертехнетата, ^99mТс должен быть получен не позднее, чем через 24 часа после предыдущего элюирования генератора технеция-99м
• полученный раствор натрия пертехнетата, ^99mТс должен быть использован для приготовления препарата Теоксим, ^99mТс в течение 2 часов. Готовый препарат может храниться не более 30 мин.
• Готовый препарат добавить к взвеси клеток и инкубировать при комнатной температуре в течение 10 мин. По окончании инкубации свободный ГМПАО, ^99mТс блокировать добавлением 10 мл плазмы из пробирки «Б». Центрифугировать в течение 5 мин. при 150g.
• Удалить весь супернатант, осторожно ресуспендировать меченые лейкоциты в 5 мл плазмы из пробирки «А». Полученный препарат готов к внутривенному введению пациенту и должен быть использован непосредственно после приготовления.

Диагностика очагов воспаления

Вводимая внутривенно активность составляет 370-450 МБк.

Исследование проводится через 1 час и 4 часа после введения. Полученные сцинтиграммы оцениваются визуально.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Теоксим, ^99mТс

Каких-либо побочных действий при применении препарата в диагностических целях не выявлено.

Возможны аллергические реакции.

При однократном введении передозировка маловероятна.

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99) и методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами не изучено.

В стеклянные флаконы для лекарственных средств вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.

5 флаконов с лиофилизатом помещают в коробку из картона. На флаконы наклеивают этикетки из бумаги писчей или этикеточной.

К каждой коробке с лиофилизатами прилагают инструкцию по приготовлению и применению препарата Теоксим, ^99mТс.

Лиофилизат хранят при температуре от 20 °С до 100 °С. Допускается отклонение от температурного режима (18-25 °C) при транспортировании в течение 1 мес.

Готовый препарат хранят соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010).

Лиофилизат - 1 год с даты изготовления.

Препарат Теоксим , ^99mТс - 30 минут со времени приготовления.