Тексаред® (Texared®)

В 1 флаконе содержится:

Действующее вещество:

Теноксикам 20,0 мг

Вспомогательные компоненты:маннитол, натрия гидроксид, трометамол, натрия метабисульфит, динатрия эдетат.

В 1 ампуле с растворителем содержится:вода для инъекций 2 мл.

Лиофилизат приготовления раствори для инъекций: лиофилизированный порошок желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Растворитель: Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Теноксикам, представляющий собой тиенотиазиновое производное оксикама, является нестероидным противовоспалительным средством.Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов.Теноксикам оказывает свое противовоспалительное действие за счет подавления активности изоферментов циклооксигеназы, учавствующих в метаболизме арахидоновой кислоты, и, таким образом, подавляет синтез простагландинов. Теноксикам не оказывает воздействия на активность липооксигеназ. Кроме того, Теноксикам подавляет некоторые функции лейкоцитов, включая фагоцитоз, высвобождение гистамина и уменьшает содержание активных радикалов в очаге воспаления.

Абсорбция и распределение

Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 100%.

В крови препарат связывается с белками на 99%.. Через 15 минут после внутримышечного введения концентрация теноксикама достигает 90% от максимально возможного значения (Сmах). Препарат хорошо проникает в синовиальнуо жидкость. характеризуется низким системным клиренсом и продолжительным периодом полувыведения. что позволяет применять теноксикам один раз в сутки.

Метаболизм

Почти полностью метаболизируется в печени путем гидроксилирования.

Выведение

Приблизительно две трети введенного теноксикама выводится почками в виде неактивного 5-гидроксипиридилового метаболита, оставшаяся часть препарата выводится с желчью в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Менее 1% препарата выводится почками в неизмененном виде.

При длительном применении кумуляция не наблюдается: сывороточное содержание теноксика ^м а при этом составляет 10-15 мкг/мл.

Средний период полувыведения составляет приблизительно 72 ч.

Для внутримышечного и внутривенного введения.

Для кратковременной терапии (1-2 дня) в дозе 20 мг раз в сутки.

При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы теноксикама. Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективнуо дозу максимально возможным коротким курсом.

При острых скелетно-мышечных нарушениях общая длительность парентерального и перорального применения теноксикама обычно составляет не более 7 дней, однако втяжелых случаях терапия может быть продолжена максимум до 14 дней.

Особые группы пациентов

Недостаточность функции почек и печени

При клиренсе креатинина (КК) ≥ 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. но рекомендуется контроль за состоянием пациента.

При КК менее 30 мл/мин применение противопоказано.

Вследствие интенсивного связывания теноксикама с белками плазмы крови рекомендуется проявлять осторожность при применении теноксикама у пациентов с высокой концентрацией билирубина или при значительном снижении уровня плазменных альбуминов (например. при нефротическом синдроме).

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии нарушений функции печени и почек коррекции дозы не требуется.

Дети

Применение противопоказано.

Приготовление раствора для внутримышечного или внутривенного введення

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед применением путем растворения содержимого флакона прилагаемым растворителем. После приготовления иглу заменяют.

Восстановленный раствор следует использовать немедленно.

Внутримышечные инъекции делают глубоко в мышцу.

Длительность внутривенного введения должна составлять не менее 15 секунд.

Гиперчувствительность к теноксикаму или вспомогательным веществам препарата.

Существует также вероятность перекрестной чувствительности к другим НПВП.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в том числе в анамнезе.

Желудочно-кишечное кровотечение. в том числе в анамнезе.

Воспалительные заболевания ЖКТ (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения).

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Прогрессирующее заболевание почек.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе в анамнезе).

Установленный диагноз заболевании свертывающеи системы крови.

Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.

Беременность и период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе. после хирургического вмешательства), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания. дислипидемия/гиперлипидемия. заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Н. pyvlori, длительное применение НПВП, алкоголизм., числе. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе, циталопрама, флук-сетина, пароксетина, сертралина), возраст пациентов старше 65 лет (в том числе, пациенты, получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани).

Применение препарата Тексаред® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Симптомы (при однократном введении): боль в животе,тошнота,рвота,эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек и печени, метаболический ацидоз.

Лечение симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма).

Гемодиализ — малоэффективен.

Теноксикам обладает высокой степенью связывания с альбумином и может, как и все НПВП, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов.

Рекомендуется контролировать функциональные и биохимические показатели крови при совместном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами для приема внутрь, особенно на начальных стадиях терапии теноксикамом.

Не отмечено возможного взаимодействия с дигоксином.

Как и при применении других НПВП,рекомендуется с осторожностью применять препарат одновременно с циклопорином в связи с увеличением риска развития нефротоксичности.

Совместное применение с хинолонами может повышать риск развития судорог.

Салицилаты могут вытеснять теноксикам из связи с альбумином и. соответственно. повышать клиренс и объем распределения препарата. Необходимо избегать одновременного применения салицилатов или двух и более НПВП (таким образом увеличивается риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ).

Есть данные о том. что НПВП снижают выведение лития. В связи с этим у пациентов. О получающих терапию литием. необходимо чаще контролировать концентрацию лития в крови.

НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости в организме. нарушая действие натрийуретических диуретиков. Требуется соблюдать осторожность при необходимости одновременного применения теноксикама и диуретиков, выводящих натрий, у пациентов с ХСН и артериальной гипертензией.

С осторожностью рекомендуется применять НПВП совместно с метотрексатом, так как НПВП уменьшают выведение метотрексата и могут повышать его токсичность.

НПВП не должны применяться в течение 8-12 ч после применения мифепристона, так как могут уменьшать его эффект.

Необходимо учитывать повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при одновременном применении с кортикостероидами.

Снижает эффективность хрикозурических лекарственных средств, усиливает действие антикоагулянтов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Одновременное применение с антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать плазменный уровень сердечных гликозидов.

Не выявлено взаимодействия при применении теноксикама с циметидином.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия при лечении теноксикамом и пеницилламином или парентеральным золотом.

Повышается риск нефротоксичности при одновременном применении НПВП с такролимусом.

Повышается риск гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином.

Одним из нежелательных эффектов препарата является головокружение, это следует учитывать в ситуациях, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами или механизмами.

По 20 мг тенок-сикама во флакон из бесцветного стекла тип I, укупоренный пробкой из бромбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком с контролем первого вскрытия и пластиковым диском поверх алюминиевого колпачка.

По 2 мл растворителя (вода для инъекций) в ампулу из бесцветного стекла, тип I. На верхней части ампулы нанесена точка разлома оранжевого цвета.

Упаковка комплекта

По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем помещают в кассету из поливинилхлорида; 1 кассету вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Для упаковки по 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем в кассете:

В оригинальной упаковке (флакон с препратом и ампула с растворителем в пачке) при температуре не выше 25 °С.

Для упаковке по 3 флакона с препаратом и 3 ампуле с растворителем в кассете:

В оригинальной упаковке (флаконы с препратом и ампулы с растворителем в пачке) при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Растворитель (вода для инъекций)

5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности комплекта

3 года. Срок годности комплекта определяется сроком годности лекарственного препарата для медицинского применения.