Теризидон-Мак (Terizidone-Mac)

Состав на одну капсулу:

Действующее вещество: теризидон 150 мг / 300 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип РН-102 37,68 мг / 29,5 мг, динатрия эдетат 2,04 мг / 4,0 мг, гипромеллоза 12,24 мг / 5,5 мг, магния стеарат - / 6,0 мг, стеариновая кислота 2,04 мг / -.

Состав желатиновой капсулы размером «2»:

Корпус капсулы: титана диоксид 2,6250%, бронопол 0,0900%, натрия лаурилсульфат 0,1000%, вода 14,2000%, желатин до 100%.

Крышечка капсулы: краситель азорубин 0,0583%, титана диоксид 1,1667%, бронопол 0,0900%, натрия лаурилсульфат 0,1000%, вода 14,2000%, желатин до 100%.

Состав желатиновой капсулы размером «0»:

титана диоксид 1,7500%, краситель бриллиантовый голубой 0,0189%, бронопол 0,0900%, кремния диоксид коллоидный 1,0000%, натрия лаурилсульфат 0,5000%, вода 14,1000%, желатин до 100%.

Капсулы дозировкой 150 мг:

Твердые желатиновые капсулы размером «2» с корпусом белого цвета и крышечкой розового цвета.

Содержимое капсул: смесь мелких гранул и порошка от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета.

Капсулы дозировкой 300 мг:

Твердые желатиновые капсулы размером «0» с корпусом и крышечкой от светло-голубого до темно-голубого цвета.

Содержимое капсул: смесь мелких гранул и порошка от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета.

Теризидон - антибиотик широкого спектра действия, является производным D-циклосерина. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Минимальная эффективная концентрация теризидона для Mycobacterium tuberculosis составляет 10-40 мг/л, для Staphylococcus spp. - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, - 20-250 мг/л.

Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.

Теризидон активен в отношении следующих бактерий: Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcusь faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.

После приема внутрь почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70- 90%).

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа и составляет около 6,5 мкг/мл.

Прием пищи не влияет на скорость всасывания.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.

Метаболизируется незначительно.

Период полувыведения (Т_1/2) - 21 час.

От 60 до 70% выводится почками в неизменном виде; небольшое количество выводится кишечником (в неизменном виде и в виде метаболитов).

Туберкулез (различные формы и локализации) в составе комбинированной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

• Повышенная чувствительность к теризидону, циклосерину или к какому-либо другому компоненту препарата.
• Органические заболевания центральной нервной системы, атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия и эпилептические припадки (в том числе в анамнезе).
• Психические нарушения.
• Тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл).
• Алкоголизм.
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 14 лет.

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания

Внутрь.

Капсулы следует проглатывать целиком во время еды, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток.

Взрослым и детям старше 14 лет: массой тела до 60 кг - по 300 мг 2 раза в сутки; с массой тела 60-80 кг - по 300 мг 3 раза в сутки.

Взрослым с массой тела более 80 кг - по 600 мг 2 раза в сутки.

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приема препарата и снизить разовую дозу препарата до 150 мг. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан.

Пациентам старше 60 лет и массой тела менее 50 кг при наличии почечной недостаточности препарат назначают в дозе 150 мг 2 раза в сутки.

Длительность курса лечения составляет 3-4 месяца.

Для оценки частоты возникновения побочных эффектов используют следующую градацию: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), иногда (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000 в том числе сообщения о единичных случаях)

Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко - судороги (в том числе эпилептические), депрессия, психоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, метеоризм и диарея.

Прочие: очень редко - аллергические реакции, кожная сыпь.

Симптомы: усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Этанол увеличивает риск развития судорог.

При одновременном применении с этионамидом, протионамидам повышается риск возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.

При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.

При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать протромбиновое время и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта.

При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.

При одновременном применении с изониазидом увеличивается частота возникновения головокружения, сонливости, судорог.

Теризидон может вызвать развитие дефицита цианокобаламина и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина.

Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой развития побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребление алкогольных напитков.

Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Необходимо следить за состоянием больного: работники здравоохранения, наблюдающие за больными в стационаре, также как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы рекомендуется одновременно применять витамин В₆.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При производстве препарата на Маклеодз Фармасьютикалз Лтд., Индия:

4 капсулы в стрип из алюминиевой фольги. 1 стрип вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную. 10 капсул в стрип из алюминиевой фольги. 5 или 10 стрипов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

При упаковке на российском предприятии (ООО "Эдвансд Фарма", Россия) 10 стрипов по 10 капсул помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по медицинскому применению.

In bulk. 10 капсул в стрип из алюминиевой фольги. 25 стрипов в пачку картонную. На пачку наклеивают этикетку.

При производстве препарата на ООО "Эдвансд Фарма", Россия:

4 или 10 капсул в стрип из алюминиевой фольги.

По 1 стрипу (для фасовки 4 капсул) или по 5 или 10 стрипов (для фасовки 10 капсул) с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

50 капсул в пластиковую банку из полиэтилентерефталата, укупоренную навинчивающейся пластиковой крышкой из полиэтилена высокой плотности и низкого давления с контролем первого вскрытия. На банку наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной, или самоклеящуюся этикетку.

По 1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.