Теризидон (Terizidone)

Состав (на 1 капсулу):

Действующее вещество: теризидон - 150 мг/250 мг/300 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 20,0 мг/33,33 мг/40,00 мг, динатрия эдетат - 2,00 мг/3,33 мг/4,00 мг, гипромеллоза - 1,80 мг/3,00 мг/3,60 мг, магния стеарат - 2,20 мг/3,66 мг/4,40 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: желатин - 82,7828 /96,4692/96,6781 %; вода - 14,5000/QS/QS %; натрия лаурилсульфат - 0,1440/0,1584/0,1587 %; метилпарагидроксибензоат - 0,4580/0,5074/0,5085 %; пропилпарагидроксибензоат - 0,1140/0,1271/0,1273 %; глицерол - 0,0960/0,1056/0,1058 %; бронопол - 0,0480/0,0528/0,0529 %; кремния диоксид коллоидный - 0,4780/0,3992/0,4000 %.

Красители (крышечка капсулы): железа оксид красный - 0,7046/0/0 %; железа оксид черный - 0,1240/0/0 %; титана диоксид - 0,5506/0,8447/0,5080 %; бриллиантовый синий 0/0,0275/0,2404.

Красители (корпус капсулы): железа оксид красный - 0,7046/0/0 %; железа оксид черный - 0,1240/0/0 %; титана диоксид - 0,5506/1,2671/0,7619 %; бриллиантовый синий 0/0,0412/0,3605; азорубин - 0/0/0,0978 %.

Дозировка 150 мг: твердые желатиновые капсулы № 0, крышечка и корпус капсулы темно-бордового цвета.

Дозировка 250 мг: твердые желатиновые капсулы № 00, крышечка и корпус капсулы синего цвета.

Дозировка 300 мг: твердые желатиновые капсулы № 00, крышечка синего цвета, корпус темно-синего цвета.

Содержимое капсул: гранулы или порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Теризидон - химиотерапевтическое средство для перорального приема, производное D- циклосерина, обладающее бактериостатическим эффектом и широким спектром действия. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Уровень минимальной эффективной концентрации для микобактерий туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, а для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, - 20-250 мг/л.

Развитие вторичной устойчивости наблюдается редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.

После приема внутрь почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70-90%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа и составляет около 6,5 мкг/мл. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Метаболизируется незначительно. Период полувыведения (Т1/2) - 21 час. От 60 до 70% выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов).

Туберкулез (различные формы и локализации), в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

• Повышенная чувствительность к теризидону, циклосерину или к какому-либо другому компоненту препарата;
• органические заболевания центральной нервной системы;
• атеросклероз сосудов головного мозга;
• эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе);
• психические нарушения;
• алкоголизм;
• детский возраст (до 14 лет);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл).

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности противопоказано.

Теризидон выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Режим дозирования

Для капсул 150 мг, 300 мг

Для взрослых и подростков старше 14 лет: с массой тела до 60 кг - по 300 мг 2 раза в сутки; с массой тела 60-80 кг - по 300 мг 3 раза в сутки. Для взрослых с массой тела более 80 кг - 600 мг 2 раза в сутки. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приема препарата и снизить разовую дозу препарата до 150 мг. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан. Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Для капсул 250 мг

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 750-1000 мг (пациентам с массой тела до 60 кг - по 250 мг 3 раза в сутки; с массой тела свыше 60 кг - по 250 мг 4 раза в сутки). При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется по 250 мг ежедневно или по 500 мг 3 раза в неделю. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан.

Высшая разовая доза - 250 мг. Максимальная суточная доза - 1000 мг.

Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам старше 60 лет и массой тела менее 50 кг при наличии почечной недостаточности препарат назначают в дозе 150 мг 2 раза в сутки.

Дети

Режим дозирования для подростков от 14 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Препарат противопоказан у детей в возрасте до 14 лет (см. раздел 4.3).

Способ применения

Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком во время еды, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток (по одной капсуле каждые 6-8 часов или по назначению врача).

Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко - судороги (в том числе эпилептические), депрессия, психоз.

Желудочно-кишечные нарушения: редко - боль в животе, метеоризм и диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожная сыпь.

Симптомы

Усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции желудочно-кишечного тракта.

Лечение

Симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Этанол увеличивает риск развития судорог.

При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.

При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.

При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать протромбиновое время и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта.

При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.

При одновременном применении с изониазидом увеличивается частота возникновения головокружения, сонливости, судорог.

Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой развития побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

Теризидон может вызвать развитие недостаточности цианокобаламина и /или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина.

Необходимо следить за состоянием пациента: работники здравоохранения, наблюдающие за пациентами в стационаре, так же, как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих Теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащею врача при появлении депрессии или изменений в поведении пациента.

Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от управления транспортными средствами и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

По 100 капсул в банку полимерную из полипропилена с крышкой полимерной из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия со вставкой с силикагелем и картонным вкладышем или в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой, или банку полимерную из полиэтилена низкого давления в комплекте с крышкой с контролем первого вскрытия. При упаковке лекарственного препарата в банку с крышкой без вставки с силикагелем свободное пространство банки заполняется ватой медицинской или в банку помещается пакетик с силикагелем. На банку наклеивают этикетку. Банку полимерную вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не применять по истечении срока годности.