Теризидон (Terizidone)

1 капсула содержит:

Дозировка 150 мг: твердые желатиновые капсулы № 1 с корпусом и крышечкой желтого цвета.

Дозировка 250 мг: твердые желатиновые капсулы № 0 с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета.

Дозировка 300 мг: твердые желатиновые капсулы № 0 с корпусом и крышечкой белого цвета.

Содержимое капсул - смесь гранул и порошка от белого до светло-жёлтого или желтовато-коричневатого цвета. Допускается наличие конгломератов, которые при надавливании легко разрушаются.

Теризидон - химиотерапевтическое средство для перорального приема, обладающее бактериостатическим эффектом и широким спектром действия.

Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Теризидон эффективен против Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis.

К теризидону чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa.

Уровень минимальной эффективной концентрации для микобактерий составляет 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, а для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 50-250 мг/л.

Чувствительность микобактерий превышает 90%. Чувствительность других бактерий в некоторых случаях колеблется в значительных пределах и установлена только для стафилококков (более 90%) и Streptococcus faecalis (81%).

Развитие вторичной устойчивости наблюдается редко.

Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.

После перорального применения теризидон почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70-90%).

Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Прием пищи не влияет на скорость всасывания.

Период полувыведения (Т_1/2) - 21 час.

В организме теризидон метаболизируется незначительно, в основном, выводится почками путем клубочковой фильтрации и лишь в незначительных количествах кишечником.

Туберкулез (различные формы и локализации), в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Повышенная чувствительность к теризидону, другим компонентам препарата или циклосерину; органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, эпилептические припадки (в т. ч. в анамнезе); атеросклероз сосудов головного мозга; психические нарушения; тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл); алкоголизм; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 14 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Беременность

Применение при беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Теризидон выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Внутрь.

Капсулы следует проглатывать целиком во время еды, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток.

Для капсул 150 мг, 300 мг

Для взрослых и подростков старше 14 лет: с массой тела до 60 кг - по 300 мг 2 раза в сутки; с массой тела 60-80 кг - по 300 мг 3 раза в сутки.

Для взрослых с массой тела более 80 кг - 600 мг 2 раза в сутки.

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приема препарата и снизить разовую дозу препарата до 150 мг. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры.

При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан.

Пациентам старше 60 лет и массой тела менее 50 кг при наличии почечной недостаточности препарат назначают в дозе 150 мг 2 раза в сутки.

Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Для капсул 250 мг

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 750-1000 мг (пациентам с массой тела до 60 кг - по 250 мг 3 раза в сутки; с массой тела свыше 60 кг - по 250 мг 4 раза в сутки).

Высшая разовая доза - 250 мг. Максимальная суточная доза - 1000 мг.

При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется по 250 мг ежедневно или по 500 мг 3 раза в неделю. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры.

При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан.

Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥ 1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко - судороги (в том числе эпилептические), депрессия, психоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - боль в животе, метеоризм и диарея. Прочие: очень редко - аллергические реакции, кожная сыпь.

Симптомы: усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Этанол увеличивает риск развития судорог.

При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.

При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.

При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать протромбиновое время и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта.

При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.

При одновременном применении с изониазидом увеличивается частота возникновения головокружения, сонливости, судорог.

Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

Теризидон может вызвать развитие недостаточности цианокобаламина и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина.

Необходимо следить за состоянием пациента: работники здравоохранения, наблюдающие за пациентами в стационаре, так же как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении пациента.

Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной печатной.

По 30, 50, 100 капсул в банки полимерные из полипропилена, полиэтилена низкого давления, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками навинчиваемыми. При отсутствии уплотнителя пробки свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической или амортизатором.

На каждую банку наклеивают самоклеящуюся этикетку из бумаги самоклеящейся.

1 банку или 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В оригинальной упаковке (контурные ячейковые упаковки или банка в пачке), при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте

2 года.

Не применять по истечении срока годности.