Теризидон (Terizidone)

Каждая капсула содержит:

Действующее вещество: теризидон 150 мг, 250 мг, 300 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 20,00/40,80/30,80 мг; динатрия эдетата дигидрат 2,0/3,40/3,40 мг; гипромеллоза 1,80/2,40/2,40 мг; магния стеарат 2,20/3,40/3,40 мг.

Состав желатиновой капсулы:

Крышечка капсулы: желатин 31,1/41,7/41,7 мг; метилпарагидроксибензоат 0,181/0,220/0,220 мг; пропилпарагидроксибензоат 0,045/0,055/0,055 мг; кремния диоксид коллоидный 0,189/0,229/0,229 мг; бронопол 0,019/0,023/0,023 мг, натрия лаурилсульфат 0,057/0,069/0,069 мг; глицерол 0,038/0,046/0,046 мг; титана диоксид 0,567/0,916/0,550 мг; краситель оксид железа красный 0,815/0/0 мг; краситель оксид железа черный 0,108/0/0 мг; краситель бриллиантовый голубой 0/0,030/0,170 мг; вода q.s./q.s./q.s.

Корпус капсулы: желатин 55,3/66,1/66,1 мг; метилпарагидроксибензоат 0,277/0,347/0,347 мг; пропилпарагидроксибензоат 0,069/0,087/0,087 мг; кремния диоксид коллоидный 0,289/0,217/0,217 мг; бронопол 0,029/0,036/0,036 мг, натрия лаурилсульфат 0,087/0,108/0,108 мг; глицерол 0,058/0,072/0,072 мг; титана диоксид 0,867/1,444/0,866 мг; краситель оксид железа красный 1,020/0/0 мг; краситель оксид железа черный 0,215/0/0 мг; краситель бриллиантовый голубой 0/0,047/0,500 мг; краситель азорубин 0/0/0,109 мг; вода q.s./q.s./q.s.

Капсулы с дозировкой 150 мг

Твердые желатиновые капсулы № 0, крышечка и корпус капсулы темно-бордового цвета. Содержимое капсул: гранулы или порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Капсулы с дозировкой 250 мг

Твердые желатиновые капсулы № 00, крышечка и корпус капсулы синего цвета. Содержимое капсул: гранулы или порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Капсулы с дозировкой 300 мг

Твердые желатиновые капсулы № 00, крышечка синего цвета, корпус темно-синего цвета. Содержимое капсул: гранулы или порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Теризидон является бактериостатическим антибиотиком с широким спектром действия, является производным D-циклосерина.

Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis.

Чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter. spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa.

Эффективная минимальная концентрация для Mycobacterium tuberculosis - 10-40 мг/л, для Staphylococcus spp. - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, - 20-250 мг/л.

Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко.

Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.

После приема внутрь почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70-90%).

Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа и составляет около 6,5 мкг/мл.

Прием пищи не влияет на скорость всасывания.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.

Метаболизируется незначительно.

Период полувыведения (Т_1/2) - 21 час. От 60 до 70% выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов).

Внутрь.

Капсулы следует проглатывать целиком во время еды, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток.

Для капсул 150 мг, 300 мг

Для взрослых и подростков старше 14 лет: с массой тела до 60 кг - по 300 мг 2 раза в сутки; с массой тела 60-80 кг - по 300 мг 3 раза в сутки.

Для взрослых с массой тела более 80 кг - 600 мг 2 раза в сутки.

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приема препарата и снизить разовую дозу препарата до 150 мг. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры.

При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан.

Пациентам старше 60 лет и массой тела менее 50 кг при наличии почечной недостаточности препарат назначают в дозе 150 мг 2 раза в сутки.

Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Для капсул 250 мг

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 750-1000 мг (пациентам с массой тела до 60 кг - по 250 мг 3 раза в сутки; с массой тела свыше 60 кг - по 250 мг 4 раза в сутки).

При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется по 250 мг ежедневно или по 500 мг 3 раза в неделю. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры.

При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан.

Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Туберкулез (различные формы и локализации) в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм заболевания.

Повышенная чувствительность к теризидону, компонентам препарата, к циклосерину, органические заболевания центральной нервной системы (в т.ч. атеросклероз сосудов головного мозга), эпилепсия, психические нарушения, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет), тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл).

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения, судороги, депрессия, психоз.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, диарея.

Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.

Симптомы: усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Этанол увеличивает риск развития судорог.

При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (особенно судорог).

Одновременное применение с изониазидом увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости, судорог.

При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать протромбиновое время и при необходимости корректировать дозу антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.

При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.

Теризидон может вызвать развитие дефицита цианокобаламина и /или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина.

Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой развития побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Необходимо следить за состоянием больного: работники здравоохранения, наблюдающие за больными в стационаре, так же как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих Теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного. Для уменьшения риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы рекомендуется одновременно применять витамин В₆.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Для стационаров

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

По 100 капсул в банку полимерную. На банку наклеивают этикетку. Банку полимерную вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.