Теризидон (Terizidon)

1 капсула содержит:

действующее вещество: теризидон - 150 мг, 250 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: готовая сухая смесь (лактозы моногидрат, повидон (поливинилпирролидон)), тальк, магния стеарат;

состав желатиновой капсулы:

для дозировки 150 мг - корпус: желатин, титана диоксид Е171, крышечка: желатин, титана диоксид Е171, краситель солнечный закат желтый;

для дозировки 250 мг - корпус: желатин, титана диоксид Е171, крышечка: желатин, титана диоксид Е171, краситель железа оксид желтый, индигокармин (индиготин);

для дозировки 300 мг - корпус: желатин, титана диоксид Е171, крышечка: желатин, титана диоксид Е171, индигокармин (индиготин).

Твердые желатиновые капсулы № 0 непрозрачные с крышечкой оранжевого цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 150 мг), твердые желатиновые капсулы №0 непрозрачные с крышечкой темно-зеленого цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 250 мг) или твердые желатиновые капсулы № 00 непрозрачные с крышечкой синего цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 300 мг). Содержимое капсул - смесь гранул и порошка от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumonia и Pseudomonas aeruginosa.

Теризидон - химиотерапевтическое средство для перорального приема, производное D-циклосерина, обладающее бактериостатическим эффектом и широким спектром действия. Уровень минимальной эффективной концентрации для микобактерий туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков 8-32 мг/л, а для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 20-250 мг/л. Развитие вторичной устойчивости наблюдается редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.

После приема внутрь почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70-90%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа и составляет около 6,5 мкг/мл. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Метаболизируется незначительно. Период полувыведения (Т_1/2) - 21 час. От 60 до 70% выводится почками в неизменном виде; небольшое количество выводится кишечником (в неизменном виде и в виде метаболитов).

Внутрь.

Капсулы лучше всего проглатывать целиком во время еды, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток (по одной капсуле каждые 68 часов).

Для капсул 150 мг, 300 мг:

Для взрослых и подростков старше 14 лет: с массой тела до 60 кг - по 300 мг 2 раза в сутки; с массой тела 60-80 кг - по 300 мг 3 раза в сутки. Для взрослых с массой тела более 80 кг - 600 мг 2 раза в сутки. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приема препарата и снизить разовую дозу препарата до 150 мг. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина 2 мг/дл препарат противопоказан.

Пациентам старше 60 лет и массой тела менее 50 кг при наличии почечной недостаточности препарат назначают в дозе 150 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Для капсул 250 мг:

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 750- 1000 мг (пациентам с массой тела до 60 кг рекомендуется применять по 250 мг (1 капсула) 3 раза в сутки, пациентам с массой тела свыше 60 кг- по 250 мг (1 капсула) 4 раза в сутки). При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется по 250 мг ежедневно или по 500 мг 3 раза в неделю. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан. Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Туберкулез (различные формы и локализации), в комплексной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.

• Повышенная чувствительность к теризидону, циклосерину или к какому-либо другому компоненту препарата;
• органические заболевания центральной нервной системы;
• атеросклероз сосудов головного мозга;
• эпилепсия, эпилептические припадки (в т. ч. в анамнезе);
• психические нарушения;
• алкоголизм;
• детский возраст (до 14 лет);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл);
• дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности противопоказано.

Теризидон выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), в том числе отдельные сообщения; частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко - судороги (в том числе эпилептические), депрессия, психоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - боль в животе, метеоризм и диарея.

Прочие: очень редко - аллергические реакции, кожная сыпь.

Симптомы: усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушения функции желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Этанол увеличивает риск развития судорог.

При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.

При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.

При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать протромбиновое время и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта.

При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.

При одновременном применении с изониазидом увеличивается частота возникновения головокружения, сонливости, судорог.

Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

Теризидон может вызвать развитие недостаточности цианокобаламина и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина.

Необходимо следить за состоянием пациента: работники здравоохранения, наблюдающие за пациентами в стационаре, так же как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении пациента.

Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от управления транспортными средствами и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 5, 7, 8 или 10 капсул в блистер из комбинированного материала ОПА/АЛЮ/ПВХ, илиПВХ/ПВДХ/ПВХ(белого цвета), или ПВХ/ПВЭ/ПВХ (белого цвета) и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 5, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

По 10, 30, 50 или 100 капсул во флакон из полиэтилена высокой плотности с навинчиваемой крышкой из полиэтилена высокой плотности (с изображением схематичного рисунка - инструкции по вскрытию флакона), снабженной индукционной запайкой фольгой.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке (в пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.