Теризидон (Terizidon)

Капсулы

1 капсула содержит:

действующее вещество: теризидон - 150 мг, 250 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ [лактозы моногидрат, повидон], тальк, магния стеарат;

состав желатиновой капсулы:

для дозировки 150 мг - корпус: желатин, титана диоксид Е 171, крышечка: желатин, титана диоксид Е 171, краситель солнечный закат желтый;

для дозировки 250 мг - корпус: желатин, титана диоксид Е 171, крышечка: желатин, титана диоксид Е 171, краситель железа оксид желтый, индигокармин (индиготин);

для дозировки 300 мг - корпус: желатин, титана диоксид Е 171, крышечка: желатин , титана диоксид Е 171, индигокармин (индиготин).

Твердые желатиновые капсулы № 0 непрозрачные с крышечкой оранжевого цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 150 мг), твердые желатиновые капсулы № 0 непрозрачные с кры­шечкой темно-зеленого цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 250 мг) или твердые же­латиновые капсулы № 00 непрозрачные с крышечкой синего цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 300 мг). Содержимое капсул - смесь гранул и порошка от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

ЖНВЛП

Теризидон является бактериостатическим антибиотиком с широким спектром действия, явля­ется производным D-циклосерина. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточ­ной стенки микроорганизмов. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumonia и Pseudomonas aeruginosa. Эффективная минимальная концентрация для Mycobacterium tuberculosis - 10- 40 мг/л, Staphylococcus spp. 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 20-250 мг/л. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.

После перорального применения препарат почти полностью всасывается из желудочно-кишеч­ного тракта (70-90%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа и состав­ляет около 6,5 мкг/мл. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Метаболизируется незначительно. Период полувыведения (Т½) - 21 час. От 60 до 70% выводится почками в неизменном виде; небольшое количество выводится кишечником (в неизменном виде и в виде метаболитов).

Внутрь.

Капсулы лучше всего проглатывать целиком во время еды, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток (по одной капсуле каждые 6-8 часов).

Для капсул 150 мг, 300 мг:

Для взрослых и подростков старше 14 лет: с массой тела до 60 кг - по 300 мг 2 раза в сутки; с массой тела 60-80 кг - по 300 мг 3 раза в сутки. Для взрослых с массой тела более 80 кг - 600 мг 2 раза в сутки. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приема препарата и снизить разовую дозу препарата до 150 мг. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина 2 мг/дл препарат противопоказан.

Пациентам старше 60 лет и массой тела менее 50 кг при наличии почечной недостаточности препарат назначают в дозе 150 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Для капсул 250 мг:

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 750-1000 мг (пациентам с массой тела до 60 кг рекомендуется применять по 250 мг (1 капсула) 3 раза в сутки, пациентам с массой тела свыше 60 кг - по 250 мг (1 капсула) 4 раза в сутки). При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется по 250 мг ежедневно или по 500 мг 3 раза в неделю. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан. Длительность курса ле­чения составляет от 3 до 4 месяцев.

Туберкулез (различные формы и локализации), в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

- Повышенная чувствительность к теризидону, к компонентам препарата, к циклосерину;

- органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (в т.ч. атеросклероз сосудов головного мозга);

- эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе);

- психические нарушения;

- алкоголизм;

- детский возраст (до 14 лет);

- тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл);

- дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточ­ность, беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потен­циальный риск для плода.

Теризидон выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница и чувство опьянения. В единичных случаях - эпилептиформные судороги, депрессия, психоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, метеоризм и диарея - отмечаются редко или в единичных случаях. Чаще всего они слабо выражены и обычно быстро проходят после прекращения терапии.

Очень редко: аллергические реакции и экзантема.

Симптомы: усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушения функции желудочно- кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Этанол увеличивает риск развития судорог.

При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС (особенно судорог).

Одновременное применение с изониазидом увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости, судорог.

При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать протромбиновое время и при необходимости кор­ректировать дозу антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.

При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.

Теризидон может вызвать развитие дефицита цианокобаламина и /или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина. Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой развития побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необхо­димо избегать употребления алкогольных напитков.

Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны ЦНС. Необходимо следить за состоянием пациента: работники здравоохранения, наблюдающие за пациентами в стационаре, также как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих Теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны ЦНС и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении пациента. Для уменьшения риска развития побочных эффектов со стороны ЦНС рекомендуется одновременно применять витамин В₆.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от управления транспортными сред­ствами и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 5, 7, 8 или 10 капсул в блистер из комбинированного материала ОПА/АЛЮ/ПВХ, или ПВХ/ПВДХ/ПВХ (белого цвета), или ПВХ/ПЭ/ПВДХ (белого цвета) и фольги алюминиевой.

По 1,2, 3, 5, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

По 10, 30, 50 или 100 капсул во флакон из полиэтилена высокой плотности с навинчиваемой крышкой из полиэтилена высокой плотности (с изображением схематичного рисунка - инструк­ции по вскрытию флакона), снабженной индукционной запайкой фольгой.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (в пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту