ТЕНОЛИОФ (Tenoliof)

Действующее вещество: теноксикам.

Каждый флакон содержит 20 мг теноксикама.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрия дисульфит, натрий (см. раздел 4.4).

Перечень вспомогательных веществ

Лиофилизат

Маннитол

Натрия дисульфит

Динатрия эдетат

Трометамол

1 М раствор натрия гидроксида (для коррекции pH).

Растворитель

Вода для инъекций.

Лиофилизат

Лиофилизированный порошок или уплотненная масса от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Растворитель

Бесцветная прозрачная жидкость.

Теноксикам, представляющий собой тиенотиазиновое производное оксикама, является НПВП. Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов. Механизм действия основан на угнетении активности изоферментов циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма.

Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в хрящевой ткани человека.

Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели терапии.

Абсорбция

Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 100 %.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2 часа. Препарат на 99 % связывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипирипила.

Элиминация

Отличительной особенностью теноксикама является низкий системный клиренс и длительный период полувыведения - 72 часа, что клинически проявляется большой продолжительностью действия. 1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Препарат ТЕНОЛИОФ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения:

• ревматоидного артрита;
• остеоартрита;
• анкилозирующего спондилита;
• суставного синдрома при обострении течения подагры;
• бурсита;
• тендовагинита;
• болевого синдрома (слабой и средней интенсивности): артралгии, миалгии, невралгии, мигрени, зубной и головной боли, альгодисменореи;
• боли при травмах, ожогах.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гиперчувствительность к теноксикаму или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1. Существует также вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте (АСК), ибупрофену и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП).

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Желудочно-кишечное кровотечение (в том числе и в анамнезе).

Воспалительные заболевания кишечника: болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения.

Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).

Прогрессирующее заболевание почек.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других НПВП (в том числе и в анамнезе).

Установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови.

Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.

Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел 4.6).

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Язвенный колит и болезнь крона вне обострения.
• Наличие инфекции Helicobacter pylori.
• Хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин).
• Заболевания печени в анамнезе.
• Печеночная порфирия.
• Значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства).
• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
• Артериальная гипертензия.
• Ишемическая болезнь сердца (ИБС).
• Цереброваскулярные заболевания.
• Заболевания периферических артерий.
• Дислипидемия/гиперлипедимия.
• Сахарный диабет.
• Бронхиальная астма.
• Аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка (СКВ) и смешанное заболевание соединительной ткани).
• Длительное использование НПВП.
• Курение.
• Алкоголизм.
• Тяжелые соматические заболевания.
• Одновременное введение глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) (см. раздел 4.5).
• Возраст пациентов старше 65 лет (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела).

Беременность

Применение теноксикама во время беременности противопоказано (см. раздел 4.3).

Лактация

При необходимости применения теноксикама в период лактации грудное вскармливание следует прекратить (см. раздел 4.3).

Препарат не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть, в связи с его возможным отрицательным действием на фертильность. Пациенткам с бесплодием (в том числе проходящим обследование) рекомендуется отменить препарат.

Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму при использовании самой низкой эффективной дозы в течение минимально возможного периода лечения. Не следует применять более высокие дозы, поскольку при этом не всегда достигается значительно более выраженный терапевтический эффект, однако повышается риск возникновения нежелательных реакций.

Режим дозирования

Внутримышечное или внутривенное введение применяется для кратковременного (1-2 дня) лечения в дозе 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы теноксикама.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

При отсутствии нарушений функции печени и почек коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

При клиренсе креатинина (КК) ≥ 30 мл/мин коррекции дозы не требуется, но рекомендуется контроль состояния пациента.

При КК менее 30 мл/мин применение противопоказано (см. раздел 4.3).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Вследствие интенсивного связывания теноксикама с белками плазмы крови рекомендуется проявлять осторожность при применении теноксикама у пациентов с высокой концентрацией билирубина или при значительном снижении уровня плазменных альбуминов (например, при нефротическом синдроме).

Дети

Безопасность и эффективность теноксикама у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Препарат ТЕНОЛИОФ не рекомендуется применять у данной категории пациентов.

Способ применения

Препарат предназначен для внутримышечного или внутривенного введения.

Восстановленный раствор должен быть прозрачным от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Внутримышечное введение

Раствор препарата вводят глубоко внутримышечно.

Внутривенное введение

Длительность внутривенного введения должна составлять не менее 15 секунд.

Инструкции по приготовлению лекарственного препарата перед применением см. в разделе 6.6.

Приготовление раствора

При приготовлении инъекционного раствора необходимо соблюдать асептические условия.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона в 2 мл прилагаемого растворителя (вода для инъекций). Восстановленный раствор должен быть прозрачным от желтого до зеленовато-желтого цвета. Следует использовать только прозрачный раствор без видимых частиц. После приготовления иглу заменяют.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции приведены в соответствии с классификацией органов и систем MedDRA и перечислены по частоте. Частота возникновения определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но < 1/100), редко (≥1/10 000, но < 1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная Служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес:109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4. стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru/

Республика Казахстан

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Адрес: 010000, г. Астана, ул. А. Иманова, 13, 4 этаж

Телефон: +7 (7172) 235 135

Электронная почта: farm@dari.kz, pdlc@dari.kz

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.ndda.kz

Симптомы

При однократном введении: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек и печени, метаболический ацидоз.

Лечение

Лечение симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

Антикоагулянты

Теноксикам характеризуется высокой степенью связывания с альбумином и может, как и все НПВП, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется контролировать показатели крови при совместном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами для приема внутрь, особенно на начальных стадиях применения теноксикама (см. раздел 4.4).

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды при приеме совместно с НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать плазменные концентрации сердечных гликозидов. Однако не было от мечено возможного взаимодействия с дигоксином.

Циклоспорин

Как и при применении других НПВП, рекомендуется с осторожностью применять теноксикам одновременно с циклоспорином в связи с увеличением риска развития нефротоксичности.

Хинолоны

Совместное применение с хинолонами может повышать риск развития судорог.

Салицилаты и НПВП

Салицилаты могут вытеснять теноксикам из связи с альбумином и, соответственно, повышать клиренс и объем распределения препарата. Необходимо избегать одновременного применения салицилатов или двух и более НПВП (увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта).

Препараты лития

Есть данные о том, что НПВП снижают выведение лития. В связи с этим у пациентов, получающих терапию литием, необходимо чаще контролировать концентрацию лития в крови.

Диуретики

НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости в организме, нарушая действие натрийуретических диуретиков. Об этом необходимо помнить при совместном применении с такими диуретиками у пациентов с ХСН и артериальной гипертензией.

Метотрексат

С осторожностью рекомендуется применять НПВП совместно с метотрексатом, так как НПВП уменьшают выведение метотрексата и могут повышать его токсичность.

Мифепристон

НПВП не следует применять в течение 8-12 ч после применения мифепристона, так как они могут снижать его эффект.

Глюкокортикостероиды

Необходимо учитывать повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при совместном применении с глюкокортикостероидами (см. раздел 4.4).

Антиагреганты и СИОЗС

Совместное применение с антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел 4.4).

Зидовудин

Повышается риск гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином.

Такролимус

Повышается риск нефротоксичности при совместном применении НПВП с такролимусом.

Циметидин

Не выявлено взаимодействия при применении теноксикама с циметидином.

Препараты золота/пеницилламин

Не выявлено клинически значимого взаимодействия при течении теноксикамом и пеницилламином или парентеральными препаратами золота.

Прочие

Теноксикам снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов теноксикама.

Несовместимость

В связи с отсутствием исследований совместимости, данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Следует избегать совместного применения препарата с другими НПВП.

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы применением минимальной эффективной дозы препарата по возможности коротким курсом.

Во время лечения необходим контроль протромбинового индекса (на фоне приема непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне применения гипогликемических средств), картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов, препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при хирургических вмешательствах.

Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при применении с диуретиками у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, ХСН, заболеваниями периферических артерий, подтвержденной ИБС и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать препарат под врачебным контролем.

Наличие в анамнезе заболеваний почек может привести к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.

У пациентов с СКВ и смешанным заболеванием соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Вспомогательные вещества

Препарат ТЕНОЛИОФ содержит натрия дисульфит, который может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Препарат ТЕНОЛИОФ содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на флакон, то есть, по сути, не содержит натрия.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Лиофилизат, содержащий 20 мг действующего вещества, помещают во флакон из бесцветного стекла I гидролитического класса, укупоренный пробкой из бромбутиловой резины, обжатой комбинированным алюминиевым колпачком типа «flip off» с пластиковой крышечкой. На флакон наносят этикетку.

Растворитель (вода для инъекций): по 2 мл в ампулу бесцветного стекла I гидролитического класса, с кольцом излома. На ампулу наносят этикетку.

1 флакон с лиофилизатом и 1 ампулу с растворителем помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (в пачке) для защиты от света.

Нет особых требований к утилизации.

Лиофилизат: 3 года.

Растворитель (вода для инъекций): 5 лет.

Срок годности комплекта определяется по наименьшему сроку годности одного из компонентов, входящих в состав комплекта.

Приготовленный раствор

После восстановления

Восстановленный раствор следует использовать немедленно.