Телмисартан-ТАД (Telmisartan-Tad)

Действующее вещество: телмисартан.

Телмисартан - ТАД, 40 мг, таблетки

Каждая таблетка содержит 40 мг телмисартана.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат - 60 мг, сорбитол (Е420) - 149,84 мг (см. раздел 4.4.).

Телмисартан - ТАД, 80 мг, таблетки

Каждая таблетка содержит 80 мг телмисартана.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат - 120 мг, сорбитол (Е420) - 299,68 мг (см. раздел 4.4.).

Перечень вспомогательных веществ

Меглюмин

Натрия гидроксид

Повидон К30

Лактозы моногидрат

Сорбитол (E420)

Магния стеарат.

Телмисартан - ТАД, 40 мг, таблетки

Овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Телмисартан - ТАД, 80 мг, таблетки

Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Телмисартан - специфический АРА II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при применении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином нежелательных реакций не ожидается.

Фармакодинамические эффекты

У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.

Клиническая эффективность и безопасность

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Дети

Безопасность и эффективность препарата Телмисартан - ТАД у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Абсорбция

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет приблизительно 50 %. При приеме одновременно с пищей уменьшение AUC колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается независимо от времени приема пищи.

Распределение

Связь с белками плазмы крови - 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Биотрансформация

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) - более 20 часов. Выводится преимущественно через кишечник в неизмененном виде и почками - менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин).

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика телмисартана при приеме внутрь не является линейной: повышение концентрации лекарственного препарата в плазме крови (Cmax и AUC) происходит непропорционально увеличению дозы. Телмисартан не накапливается в значительной степени в плазме крови при повторном применении.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у лиц пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени отмечалось увеличение концентрации в 2 раза. Однако более низкие концентрации в плазме крови наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе. Телмисартан сильно связывается с белками плазмы крови у пациентов с почечной недостаточностью и не может быть удален диализом. ТА не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность

Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется.

Пол

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах в плазме крови приблизительно в 3 раза и AUC приблизительно в 2 раза выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.

Дети

Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель в целом сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых пациентов, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Сmах.

Препарат Телмисартан - ТАД показан к применению у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет.

• Артериальная гипертензия

Лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов.

• Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов с:

- сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ишемическая болезнь сердца (ИБС), инсульт или заболевание периферических артерий в анамнезе) или

- сахарным диабетом 2 типа с подтвержденным поражением органов-мишеней.

• Гиперчувствительность к телмисартану и/или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел 4.6.).
• Обструктивные заболевания желчевыводящих путей.
• Печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд- Пью).
• Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или c умеренным или тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела).
• Одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью

• Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (см. раздел 4.4.).

• Нарушение функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью соответственно) и/или почек (см. раздел 4.4.).
• Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты.
• Гипонатриемия.
• Гиперкалиемия.
• Состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует).
• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
• Стеноз аортального и/или митрального клапана.
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП).
• Первичный гиперальдостеронизм.
• Применение у пациентов негроидной расы.

Беременность

Применение препарата Телмисартан - ТАД противопоказано во время беременности. Применение АРА II во время первого триместра беременности не рекомендуется, эти препараты не следует применять при беременности. При диагностировании беременности прием препарата Телмисартан - ТАД следует немедленно прекратить. При необходимости следует назначить альтернативную терапию (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению при беременности).

Так же пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную терапию антигипертензивными препаратами, которые имеют установленный профиль безопасности для применения во время беременности.

В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Применение АРА II во втором-третьем триместрах беременности противопоказано. Известно, что применение АРА II во втором-третьем триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа плода), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если лечение АРА II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.

Новорожденные, матери которых принимали АРА II во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением, так как возможно развитие артериальной гипотензии у новорожденного.

Лактация

Терапия препаратом Телмисартан - ТАД противопоказана в период грудного вскармливания.

Исследования по изучению влияния на фертильность человека не проводились. В доклинических исследованиях не наблюдалось влияния телмисартана на мужскую и женскую фертильность.

Режим дозирования

Артериальная гипертензия

Рекомендованная начальная доза препарата Телмисартан - ТАД составляет 40 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов эффективной является суточная доза телмисартана 20 мг. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования при необходимости применения телмисартана в дозе 20 мг следует назначать препараты телмисартана других производителей в лекарственной форме «таблетки 20 мг» или «таблетки 40 мг» с риской, предназначенной для разделения таблетки на равные дозы.

В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата Телмисартан - ТАД может быть увеличена до максимальной суточной дозы 80 мг. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения (см. раздел 5.1.). Кроме того, телмисартан можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазид), которые продемонстрировали аддитивный антигипертензивный эффект при одновременном применении с телмисартаном.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Рекомендованная доза - 1 таблетка препарата Телмисартан - ТАД 80 мг один раз в сутки. Неизвестно, обладают ли эффективностью дозы телмисартана менее 80 мг в снижении сердечно-сосудистой заболеваемости.

В начальный период лечения рекомендуется тщательный контроль артериального давления (АД), и в случае необходимости может потребоваться коррекция дозы препаратов, снижающих АД.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Существует ограниченный опыт применения телмисартана у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Таким пациентам требуется более низкая начальная доза - 20 мг (см. раздел 4.4.). Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования при необходимости применения телмисартана в дозе 20 мг следует назначать препараты телмисартана других производителей в лекарственной форме «таблетки 20 мг» или «таблетки 40 мг» с риской, предназначенной для разделения таблетки на равные дозы.

Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней степени коррекция дозы не требуется. Телмисартан не удаляется из кровеносного русла путем гемофильтрации или гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат Телмисартан - ТАД противопоказан пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел 4.3.). У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат Телмисартан - ТАД следует принимать с осторожностью, суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг (см. раздел 4.4.).

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность телмисартана у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Способ применения

Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.

Резюме профиля безопасности

Серьезные нежелательные реакции на телмисартан включают анафилактическую реакцию и ангионевротический отек, которые могут возникать редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000), и острую почечную недостаточность.

Общая частота нежелательных реакций, сообщаемых при приеме телмисартана, обычно была сопоставима с плацебо (41,4 % против 43,9 %) в контролируемых исследованиях у пациентов, получавших лечение артериальной гипертензии. Частота нежелательных реакций не зависела от дозы и не коррелировала с полом, возрастом или расой пациентов. Профиль безопасности телмисартана у пациентов, получавших лечение для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости, соответствовал профилю, полученному у пациентов с артериальной гипертензией.

Табличное резюме нежелательных реакций

Перечисленные ниже нежелательные реакции были зарегистрированы в результате контролируемых клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией и из пострегистрационных наблюдений.

В таблице также учтены серьезные нежелательные реакции и нежелательные реакции, приведшие к прекращению лечения, о которых сообщалось в трех долгосрочных клинических исследованиях, в которых принимали участие 21 642 пациента, получавших телмисартан для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости в течение шести лет.

Частота встречаемости нежелательных реакций определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с порядком на основании системно­органных классов (СОК).

* Чаще всего такие нежелательные реакции как нарушение функции печени/заболевания печени отмечались в ходе пострегистрационного наблюдения у пациентов из Японии

Описание отдельных нежелательных реакций

Сепсис

В исследовании PRoFESS отмечалось повышение частоты встречаемости сепсиса на фоне применения телмисартана в сравнении с плацебо. Данное явление может быть случайным либо связанным с механизмом, который до настоящего времени не изучен (см. также раздел 5.1.).

Артериальная гипотензия

Данная нежелательная реакция возникала часто у пациентов с контролируемым АД, получавших телмисартан для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости на фоне стандартного лечения.

Ангионевротический отек кишечника

Сообщалось о случаях развития ангионевротического отека кишечника после применения АРА II (см. раздел 4.4.).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

109012, г. Москва, Славянская пл., д. 4, стр. 1

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Тел.: +7 (800) 550 99 03

Адрес эл. почты: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Веб-сайт: https://roszdravnadzor.gov.ru.

Информация о передозировке ограничена.

Симптомы

Наиболее выраженными проявлениями передозировки телмисартана были артериальная гипотензия и тахикардия; также сообщалось о брадикардии.

Лечение

При возникновении симптоматической гипотензии следует назначить поддерживающее лечение. Телмисартан не удаляется из крови путем гемофильтрации или при гемодиализе. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением, а лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Тактика лечения зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и от тяжести симптомов. Предлагаемые меры включают в себя индукцию рвоты и/или промывание желудка. Прием активированного угля может быть полезен при лечении передозировки. Следует часто контролировать содержание электролитов и концентрацию креатинина в сыворотке крови. При возникновении артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение на спине с приподнятыми ногами; при этом необходимо быстро восполнить ОЦК и содержание электролитов.

Дигоксин

При одновременном назначении телмисартана и дигоксина наблюдалось среднее увеличение максимальной концентрации (Сmах) (49 %) и минимальной концентрации (Cmin) (20 %) дигоксина в плазме крови. При назначении, коррекции дозы и прекращении приема телмисартана следует контролировать концентрацию дигоксина, чтобы поддерживать ее в терапевтическом диапазоне.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию

Как и другие лекарственные средства, действующие на РААС, телмисартан может спровоцировать гиперкалиемию (см. раздел 4.4.). Риск может увеличиваться при сочетании лечения с другими лекарственными средствами, которые также могут спровоцировать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм).

Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высок. Одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии, при условии тщательного соблюдения мер предосторожности.

Одновременное применение не рекомендуется

Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий

АРА II, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, препараты калия или калийсодержащие соли, могут вызывать значительное увеличение сывороточного содержания калия. Если необходимо их совместное применение в связи с наличием доказанной гипокалиемии, проводить терапию следует с осторожностью под регулярным контролем содержания калия в плазме крови.

Литий

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ или АРА II, включая телмисартан, отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием. При необходимости одновременного применения указанных препаратов рекомендуется контролировать содержание солей лития в плазме крови.

Одновременное применение требует особой осторожности

НПВП

НПВП (например, ацетилсалициловая кислота в дозах, применяемых для противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект АРА II.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с обезвоживанием или пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение АРА II и агентов, ингибирующих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно обратимо. Поэтому такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости; кроме того, в начале одновременного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.

Рамиприл

В одном исследовании одновременное введение телмисартана и рамиприла привело к увеличению до 2,5 раз площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC0-24) и Сmах рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.

«Петлевые» и тиазидные диуретики

Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах, в том числе фуросемидом («петлевой» диуретик), может привести к снижению ОЦК и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии телмисартаном.

Одновременное применение требует осторожности

Другие гипотензивные средства

Эффект телмисартана по снижению АД может быть усилен одновременным приемом других гипотензивных лекарственных средств.

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС за счет комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с более высокой частотой нежелательных реакций, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением одного агента, действующего на РААС (см. разделы 4.3., 4.4. и 5.1).

Исходя из их фармакологических свойств, можно ожидать, что следующие лекарственные средства могут усиливать антигипертензивное действие всех гипотензивных средств, включая телмисартан: баклофен, амифостин. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усугубляться алкоголем, барбитуратами, наркотическими средствами или антидепрессантами.

Системные глюкокортикостероиды

Глюкокортикостероиды уменьшают антигипертензивный эффект телмисартана.

Беременность

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II) не следует назначать во время беременности. Если продолжение терапии АРА II не считается необходимым, женщинам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативные гипотензивные препараты, которые имеют установленный профиль безопасности для применения во время беременности. При диагностировании беременности лечение АРА II следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативную терапию (см. разделы 4.3. и 4.6.).

Ангионевротический отек кишечника

Были получены сообщения о развитии ангионевротического отека кишечника у пациентов, принимающих АРАН (см. раздел 4.8.). У этих пациентов наблюдались боли в животе, тошнота, рвота и диарея. Симптомы разрешались после отмены АРА II. Если диагностирован ангионевротический отек кишечника, следует прекратить применение телмисартана и начать соответствующее наблюдение до полного исчезновения симптомов.

Нарушение функции печени

Препарат Телмисартан - ТАД не следует применять у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью), так как телмисартан выводится преимущественно с желчью. У таких пациентов ожидается замедление выведения препарата из организма. Препарат Телмисартан - ТАД следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Реноваскулярная гипертензия

При применении препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушение функции почек, состояние после трансплантации почки

При применении препарата Телмисартан - ТАД у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию креатинина в плазме крови. Опыт применения телмисартана у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки, отсутствует. Телмисартан не удаляется из крови путем гемофильтрации или гемодиализа.

Снижение ОЦК

У пациентов со снижением ОЦК (гиповолемия) и/или гипонатриемией вследствие интенсивной диуретической терапии, ограничения потребления поваренной соли, диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом терапии препаратом Телмисартан - ТАД необходимо скорректировать нарушения водно-электролитного баланса, особенно такие, как снижение ОЦК (гиповолемия) и/или гипонатриемия.

Двойная блокада РААС

Имеются данные, что одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена увеличивает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС за счет комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена не рекомендуется.

Если терапия с двойной блокадой РААС признается абсолютно необходимой, она должна проводиться только под наблюдением специалиста и при тщательном контроле функции почек, содержания электролитов и АД.

Ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Другие состояния, связанные со стимуляцией РААС

У пациентов, у которых тонус сосудов и функция почек зависят преимущественно от активности РААС (например, пациенты с тяжелой ХСН или первичным заболеванием почек, в том числе стенозом почечной артерии), терапия лекарственными препаратами, которые воздействуют на эту систему, например, телмисартаном, была связана с острой артериальной гипотензией, гиперазотемией, олигурией или в редких случаях острой почечной недостаточностью (см. раздел 4.8.).

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, оказывающие свое действие посредством ингибирования РААС. Поэтому прием телмисартана не рекомендуется.

Стеноз аортального и/или митрального клапана, ГОКМП

Необходимо соблюдать осторожность при применении телмисартана (так же, как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным и/или митральным стенозом или при ГОКМП.

Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь

У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, с ИБС в случае применения препаратов, снижающих АД, таких как АРА II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть не диагностирована. Перед началом применения препарата Телмисартан - ТАД у пациентов с сахарным диабетом следует проводить соответствующие диагностические исследования, в том числе пробу с физической нагрузкой, для выявления и лечения ИБС.

При применении телмисартана у таких пациентов возможно развитие гипогликемии. Рекомендовано регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию гипогликемических средств.

Гиперкалиемия

Применение лекарственных препаратов, влияющих на РААС, может привести к развитию гиперкалиемии.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с сахарным диабетом, пациентов, одновременно принимающих другие лекарственные препараты, повышающие содержание калия в плазме крови, и/или у пациентов с сопутствующим заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.

При рассмотрении вопроса об одновременном применении таких препаратов следует оценить соотношение «польза - риск».

Основными факторами риска развития гиперкалиемии являются:

• сахарный диабет, нарушение функции почек, возраст старше 70 лет;
• одновременное применение лекарственных препаратов, влияющих на РААС и/или вызывающих повышение содержания калия в плазме крови. К лекарственным препаратам, которые могут вызывать гиперкалиемию, относятся заменители пищевой соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, амилорид, триамтерен), ингибиторы АПФ, АРА II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), гепарин, иммуносупрессивные средства (циклоспорин и такролимус), а также ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм);
• сопутствующие состояния, такие как дегидратация, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, внезапное прогрессирование заболевания почек (например, инфекционные заболевания), состояния, сопровождающиеся некрозом тканей (острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Пациентам с высоким риском развития гиперкалиемии необходимо проводить тщательный мониторинг содержания калия в плазме крови (см. раздел 4.5.).

Этнические особенности

Ингибиторы АПФ и АРА II (включая телмисартан) могут оказывать менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы. Возможно, это связано со снижением активности ренина при артериальной гипертензии у таких пациентов по сравнению с представителями других рас.

Ишемическая кардиомиопатия

Как и при лечении любыми гипотензивными препаратами, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или ишемической кардиомиопатией может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Вспомогательные вещества

Лактозы моногидрат

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Сорбитол

1 таблетка препарата Телмисартан - ТАД 40 мг содержит 149,8 мг сорбитола (Е420).

1 таблетка препарата Телмисартан - ТАД 80 мг содержит 299,68 мг сорбитола (Е420).

Следует учитывать аддитивный эффект одновременно принимаемых лекарственных препаратов, содержащих сорбитол (или фруктозу), и потребления сорбитола (или фруктозы) с пищей.

Содержание сорбитола в лекарственных препаратах для приема внутрь может влиять на биодоступность одновременно принимаемых внутрь других лекарственных препаратов.

Пациентам с редко встречающейся непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Натрий

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в 1 таблетке, то есть, по сути, не содержит натрия.

Данные доклинической безопасности

В доклинических исследованиях безопасности дозы, обеспечивающие действие, сопоставимое с таковым в клиническом терапевтическом диапазоне, приводили к снижению показателей эритроцитов (число эритроцитов, уровень гемоглобина, гематокрит), изменениям почечной гемодинамики (увеличение концентрации азота мочевины крови и креатинина в плазме крови), а также увеличению содержания калия в сыворотке крови у животных с нормальным АД. У собак отмечалось расширение и атрофия почечных канальцев. У крыс и собак также наблюдалось поражение слизистой оболочки желудка (эрозия, язвы или воспаление). Данные нежелательные эффекты, обусловленные фармакологическими свойствами препарата, отмечались в ходе доклинических исследований ингибиторов АПФ и АРА II и были предупреждены пероральным введением физиологического раствора.

У обоих видов животных отмечалось увеличение активности ренина в плазме крови, а также гипертрофия/гиперплазия почечных юкстагломерулярных клеток. Подобные изменения, также являющиеся классовым эффектом ингибиторов АПФ и других АРА II, не имеют клинической значимости.

Четкие признаки тератогенного воздействия отсутствовали, однако при токсичных дозах телмисартана отмечалось влияние на постнатальное развитие потомства, включая низкую массу тела и задержку открытия глаз.

Отсутствовали признаки мутагенного потенциала и релевантные кластогенные эффекты в исследованиях in vitro, а также признаки канцерогенности у крыс и мышей.

Специальных клинических исследований по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Однако при управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития синкопе и вертиго, что требует соблюдения осторожности.

По 7 или 10 таблеток в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.

По 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров (по 7 таблеток) или по 3, 6 или 9 блистеров (по 10 таблеток) вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.

Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (блистере).

Нет особых требований к утилизации.

3 года.