Телмисартан (Telmisartan)

Антагонист рецепторов ангиотензина II, селективно связывается с АТ₁-рецепторами в сосудах, коре надпочечников, сердце и почках. Предотвращает влияние ангиотензина II на почечный кровоток и артериальное давление.

Не влияет на концентрацию в плазме крови липопротеидов низкой плотности, триглицеридов и глюкозы. Улучшает почечный кровоток, не оказывая влияния на механизмы саморегуляции почек. У пациентов со здоровыми почками усиливает натрийурез и не вызывает задержки ионов натрия у пациентов с почечной недостаточностью.

Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, нефропротективное действие, уменьшая выведение альбуминов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток. При длительном применении подавляет пролиферацию гладкой мускулатуры сосудов и миокарда, вызванную ангиотензином II.

Гипотензивный эффект после приема препарата продолжается в течение 24-х часов, при регулярном приеме устанавливается стойкий терапевтический эффект через 2-3 недели и не сопровождается увеличением частоты сердечных сокращений. Не вызывает синдрома отмены после прекращения приема.

После приема внутрь натощак до 50 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 99,5 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 20 часов. Элиминация почками.

Применяется для лечения артериальной гипертензии и снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

• обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
• тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
• одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2);
• непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность;
• период кормления грудью;
• повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Подростковый возраст, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза 40 мг 1 раз/сут. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата может быть увеличена до 80 мг 1 раз/сут.

Максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза составляет 80 мг 1 раз/сут. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, астения.

Дыхательная система: кашель, ринит, фарингит.

Сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия.

Костно-мышечная система: миалгия.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, рвота, диарея.

Аллергические реакции.

Артериальная гипотензия.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

При одновременном применении с блокаторами медленных кальциевых каналов и тиазидными диуретиками наблюдается взаимное усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами существует вероятность развития острой почечной недостаточности.

У некоторых пациентов вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибиторов АПФ или прямого ингибитора ренина - алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в т.ч. периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).

В первые дни приема препарата не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.