Таниз®-К (Tanyz®-K)

1 капсула с пролонгированным высвобождением содержит:

Ядро пеллеты:

Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид 0,400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101); 30 % дисперсия сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1): полисорбат 80, натрия лаурилсульфат; триэтилцитрат; тальк

Оболочка пеллеты¹⁾: 30 % дисперсия сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата (1 : 1): полисорбат 80, натрия лаурилсульфат; тальк; триэтилцитрат Состав капсул:

Корпус капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), желатин

Крышечка капсулы: краситель индигокармин - FD&C синий 2 (Е132), краситель железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (ЕГ72), желатин

¹⁾ Вода очищенная входит в состав оболочки пеллет, испаряется в процессе сушки до достижения потери в массе при высушивании пеллет 2-4 %.

Твердые желатиновые капсулы № 2, корпус капсулы оранжевого цвета, крышечка капсулы оливково-зеленого цвета. Содержимое капсулы - пеллеты от белого до почти белого цвета.

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических альфа1(α1)- адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Способность тамсулозина воздействовать на α1а-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1_В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями АД.

Всасывание

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг тамсулозина его максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация (Css) достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение

Связь с белками плазмы крови - 99 %, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

Результаты, полученные в условиях in vitro, показывают, что изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина гидрохлорида (с возможным небольшим участием других изоферментов системы CYP). Применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к увеличению воздействия тамсулозина гидрохлорида (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания").

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся почками, при этом приблизительно около 9 % препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения (Т1/2) препарата при однократном приеме 0,4 мг после приема пищи составляет 10 часов, при многократном приеме - 13 часов.

При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Режим дозирования

Рекомендованная доза: по 1 капсуле 1 раз в сутки.

Применение препарата в особых клинических группах пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. При применении тамсулозина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК <10 мл/мин) следует соблюдать меры предосторожности.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Применение тамсулозина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

Дети

Тамсулозин не показан к применению у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет.

Способ применения

Внутрь. Принимать после завтрака, запивая водой. Капсулы не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества препарата.

Препарат Таниз®-К показан к применению у взрослых мужчин в возрасте старше 18 лет. Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

• Гиперчувствительность к тамсулозину (в том числе, наличие лекарственного ангионевротического отека в анамнезе) или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
• Ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе).
• Печеночная недостаточность тяжелой степени.
• Возраст до 18 лет.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии (КК ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия, при одновременном применении с сильными ингибиторами и ингибиторами средней активности изофермента CYP3A4.

Препарат Таниз®-К не показан к применению у женщин.

Представленные ниже нежелательные реакции, возможные на фоне терапии тамсулозином, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

* данные получены в пострегистрационном периоде

Описаны отдельные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром "узкого зрачка"), повышающей риск осложнений во время и после операций по поводe катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин. Пострегистрационное применение тамсулозина: в дополнение к нежелательным реакциям, описанным выше, при применении тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в пострегистрационный период, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

Симптомы

Снижение артериального давления, компенсаторная тахикардия.

Лечение

Симптоматическое. АД и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови, и, если необходимо, сосудоcуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек.

Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин в высокой степени связывается с белками плазмы крови.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотического слабительного, например, натрия сульфата.

При применении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы тамсулозина, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. В исследованиях in vitro не было выявлено взаимодействия тамсулозина с сальбутамолом и финастеридом.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют содержание свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека в условиях in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазид а и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и Сmах тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3А4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует применять с осторожностью в комбинации с сильными ингибиторами и ингибиторами средней активности изофермента CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно. Однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное применение других блокаторов α1-адренорецепторов может привести к снижению АД.

При совместном применении тамсулозина с ингибиторами холинэстеразы, алпростадилом, анестетиками, диуретиками, леводопой, миорелаксантами, нитратами, антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" (кальциевых) каналов и этанолом возможен риск выраженного снижения АД.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, на фоне терапии тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.

Прежде чем начать терапию препаратом Таниз®-К, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение концентрации простатического специфического антигена (ПСА).

Лечение препаратом Таниз®-К пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии (КК менее 10 мл/мин) требует осторожности, так как исследований у данной популяции пациентов не проводилось.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, а также при печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты и глаукомы на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром "узкого зрачка"), что необходимо учитывать хирургу во время предоперационной подготовки пациента и при проведении операции. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин.

В краткосрочных и долгосрочных исследованиях применения тамсулозина наблюдались нарушения эякуляции. При пострегистрационном применении сообщалось о нарушениях эякуляции, в том числе ретроградной эякуляции и анэякуляции.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует применять с осторожностью в комбинации с сильными ингибиторами и ингибиторами средней активности изофермента CYP3A4 (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить прием препарата. Повторное применение тамсулозина противопоказано.

Исследований по влиянию тамсулозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Пациентам необходимо знать, что при приеме препарата Таниз®-К возможно появление головокружения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 капсул в блистер из комбинированного материала ПВХ/ПЭ/ПВ ДХ и алюминиевой фольги.

По 1, 2, 3, 6, 9 или 20 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (блистер).

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.