Суксаметония йодид (Suxamethonium iodide)

Действующее вещество: суксаметония йодид - 20,0 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 7,0 мг; динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты 2-водная) - 0,05 мг; аскорбиновая кислота - 0,05 мг; хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М - до pH 3,3-3,6; вода для инъекций - до 1,0 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с Н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич.

После внутривенного введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.

Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления.

После внутривенного введения действие развивается через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0,1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0,2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Суксаметония йодид показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 1 года до 18 лет.

Препарат применяется только в условиях общей анестезии для расслабления скелета мускулатуры с целью интубации трахеи, при оперативных вмешательствах с высоким риском регургитации: например, при кишечной непроходимости, «остром животе» экстренном кесаревом сечении, при неотложных операциях у пациентов с неосвобожденным желудком, для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии.

Отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

• Гиперчувствительность к суксаметония йодиду или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»;
• предрасположенность к злокачественной гипертермии (в т.ч. в анамнезе);
• состояния, увеличивающие риск гиперкалиемии (тяжелая почечная недостаточность, прием препаратов калия), из-за возможной гиперкалиемической остановки сердца;
• тяжелые ожоги, множественная травма;
• тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис;
• длительная иммобилизация;
• проникающие травмы глаза с повышенным внутриглазным давлением;
• повышенное внутричерепное давление;
• нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе, всех формах мышечной дистрофии, тяжелой миастении;
• нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром);
• врожденная недостаточность холинэстеразы;
• миастения;
• мышечная дистрофия Дюшенна;
• острая печеночная недостаточность;
• отек легких;
• бронхиальная астма;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 1 года.

Суксаметония йодид применяют с осторожностью в следующих случаях:

• заболевания сердца;
• заболевания легких;
• состояния, сопровождающиеся снижением активности холинэстеразы (кроме врожденной недостаточности холинэстеразы);
• гипотермия;
• гипермагниемия;
• гипокалиемия;
• гипокальциемия;
• детский возраст старше 1 года;
• экстренная хирургия у больных с «полным желудком»;
• анемия;
• кахексия;
• длительное голодание;
• хронические инфекции;
• распространенные ожоги;
• травмы;
• послеродовой период;
• столбняк;
• туберкулез;
• злокачественные новообразования;
• почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (без признаков гиперкалиемии и нейропатии);
• микседема;
• системные заболевания соединительной ткани;
• состояния после переливания плазмы;
• плазмаферез;
• операции в условиях искусственного кровообращения;
• острая или хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными лекарственными средствами (неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид, экотиопата йодид), одновременный прием лекарственных средств, конкурирующих с суксаметония йодидом за холинэстеразу (например, прокаин внутривенно).

Беременность

Суксаметония йодид противопоказан во время беременности.

Лактация

Суксаметония йодид противопоказан в период грудного вскармливания.

Режим дозирования

Взрослые

Внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при внутривенном введении разовая доза варьирует от 0,1 до 1,5-2 мг/кг.

Внутримышечно: 3-4 мг/кг, но не более 150 мг.

Для проведения интубации трахеи: 0,2-0,8 мг/кг.

Для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания: 0,2-1 мг/кг.

Для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах: 0,1-0,2 мг/кг.

Для проведения эндоскопии и электроэнцефалографии - 0,2 мг/кг.

Для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий): 0,1-1 мг/кг внутривенно и до 2,5 мг/кг внутримышечно, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить препарат фракционно через 5-7 мин по 0,5-1 мг/кг.

Повторные дозы суксаметония йодида действуют более продолжительно.

Дети

Дети старше 1 года:

1-2 мг/кг массы тела (внутривенно) или в дозах до 2,5 мг/кг, но не более 150 мг (внутримышечно).

Способ применения

Внутривенно медленно (струйно, капельно) или внутримышечно.

Введение препарата допускается только в специализированном отделении стационара и наличии всех условий для проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ) или после перевода пациента на управляемое дыхание. Дозу устанавливают индивидуально, с учетом требуемой степени релаксации, массы тела и реакции пациента.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, но < 1/10);

нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100);

редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000);

очень редко (< 1/10 000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы

Усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов, остановка дыхания, длительная блокада нервно-мышечной передачи.

Лечение

Искусственная вентиляция легких, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы - переливание крови.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), консервантами крови и сыворотки; с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок).

Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли Mg²⁺ и Li⁺, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие.

Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).

Снижает эффективность антимиастенических препаратов.

Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.

Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония.

Введение за 1 мин до суксаметония йодида 3-4 мг недеполяризующих миорелаксантов почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию. При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и других эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония йодида рекомендуется ввести атропин.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными лекарственными средствами (неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид, экотиопата йодид), одновременный прием лекарственных средств, конкурирующих с суксаметония йодидом за холинэстеразу (например, прокаин внутривенно).

При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый «двойной блок» - продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмина метилсульфатом.

Неостигмина метилсульфат (прозерин) или другие антихолинэстеразные средства являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они могут усиливать и пролонгировать действие суксаметония.

Нежелательные реакции со стороны сердца чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, потом тахикардия, возможны замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия). Зарегистрированы случаи летального исхода у детей и подростков в результате невосприимчивости к реанимационной терапии.

В некоторых из этих случаев имелись нераспознанные нарушения нервно-мышечной передачи. Особый риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, тяжелыми ожогами и множественными травмами. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии. Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может заметно продлить действие суксаметония.

Недостаточность холинэстеразы может быть врожденной и развиваться на фоне тяжелых расстройств функции печени, терминальной почечной недостаточности, гипотиреоза или тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, кахексия), ожогов или приема лекарственных препаратов.

Физиологическое угнетение активности холинэстеразы отмечают у новорожденных, в молодом возрасте и женщин на позднем сроке беременности.

Гипотермия может потенцировать и удлинять эффекты суксаметония за счет замедления физических и биохимических мембранных процессов.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 5 мл, то есть, по сути, не содержит натрия.

Пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами в течение как минимум 24 часов после введения суксаметония йодида.

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или 1-го гидролитического класса.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку, или текст наносят непосредственно на ампулу методом глубокой или струйной печати.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению, скарификатором или ножом ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с кольцом или точкой надлома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 5 °C. Замораживание не допускается.

Хранить в недоступном для детей месте.

1 год 6 мес.

Не использовать после истечения срока годности.