Супракс® Солютаб® (Suprax Solutab)

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: цефиксим - 400 мг (в виде цефиксима тригидрата 447,7 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 44,5 мг, гипролоза низкозамещенная - 40,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,0 мг, повидон - 5,0 мг, магния стеарат - 10,0 мг, сахаринат кальция - 20,0 мг, ароматизатор клубничный (FA15757) - 5,0 мг, ароматизатор клубничный (PV4284) - 2,5 мг, краситель солнечный закат желтый (Е 110) - 0,3 мг.

Продолговатая таблетка светло-оранжевого цвета с риской на обеих сторонах, с запахом клубники.

Цефиксим – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Цефиксим действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной мембраны, устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефиксим обладает активностью, подтвержденной в условиях клинической практики и in vitro, в отношении следующих микроорганизмов:

- грамположительные: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes);

- грамотрицательные: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis и Haemophilus influenzae.

Цефиксим также обладает активностью in vitro в отношении следующих микроорганизмов:

- грамположительных: Streptococcus agalactiae;

- грамотрицательных: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus.

Примечание: Цефиксим не активен в отношении Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (включая метициллинрезистентные штаммы), большинства Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Абсорбция

При приеме внутрь биодоступность составляет 40-50% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) у взрослых после перорального приема в дозе 400 мг достигается через 3-4 ч и оставляет 2,5-4,9 мкг/мл, после приема в дозе 200 мг – 1,49-3,25 мкг/мл. Прием пищи на абсорбцию препарата из желудочно-кишечного тракта существенного влияния не оказывает.

Распределение

Объем распределения при введении 200 мг цефиксима составил 6,7 л, при достижении равновесной концентрации – 16,8 л. С белками плазмы связывается около 65% цефиксима. Наиболее высокие концентрации цефиксим создает в моче и желчи. Цефиксим проникает через плаценту. Концентрация цефиксима в крови пупочного канатика достигала 1/6-1/2 концентрации препарата в плазме крови матери; в грудном молоке препарат не определяется.

Биотрансформация и элиминация

Период полувыведения у взрослых и детей составляет 3-4 ч. Цефиксим не метаболизируется в печени; 50-55% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч. Около 10% цефиксима выводится с желчью.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

При наличии у пациента почечной недостаточности можно ожидать увеличения периода полувыведения и соответственно, более высокой концентрации препарата в плазме и замедления его элиминации почками. У пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин при приеме 400 мг цефиксима период полувыведения увеличивается до 7-8 ч, максимальная концентрация в плазме составляет в среднем 7,53 мкг/мл, а выведение с мочой за 24 ч – 5,5%.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с циррозом печени период полувыведения возрастает до 6,4 ч, время достижения максимальной концентрации (TC_max) - 5,2 ч; одновременно увеличивается доля препарата, элиминирующегося почками. C_max и площадь под фармакокинетической кривой не изменяется.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- стрептококковый тонзиллит и фарингит;

- синусит;

- острый бронхит;

- обострение хронического бронхита;

- острый средний отит;

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

- неосложненная гонорея;

- шигеллез.

• Гиперчувствительность к цефиксиму или какому-либо вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.
• Реакции повышенной чувствительности на цефалоспорины и пенициллины в анамнезе (см. раздел «Особые указания»).
• Дети с хронической почечной недостаточностью или дети с массой тела менее 25 кг (в данной лекарственной форме).

Цефиксим необходимо принимать с осторожностью у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической почечной недостаточностью или пациентов с колитом (в анамнезе), при беременности.

Беременность

Применение препарата в период беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь.

Таблетку следует развести в воде и тщательно перемешать до полного растворения. Полученную смесь необходимо принять сразу после приготовления. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Продолжительность лечения зависит от характера течения заболевания и вида инфекции. После исчезновения симптомов инфекции и/или лихорадки целесообразно продолжать прием препарата в течение, как минимум, 48-72 часов.

Для взрослых и детей с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг в один или два приема.

Детям c массой тела 25-50 кг препарат назначается в дозе 200 мг в сутки в один прием.

Курс лечения при инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов составляет 7-14 дней. При тонзиллофарингите, вызванным Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна быть не менее 10 дней.

При неосложненной гонорее препарат назначают в дозе 400 мг однократно.

При неосложненных инфекциях нижних мочевых путей у женщин препарат может назначаться в течение 3-7 дней, при неосложненных инфекциях верхних мочевых путей у женщин - 14 дней.

При неосложненных инфекциях верхних и нижних мочевых путей у мужчин продолжительность лечения составляет 7-14 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя клиренса креатинина в сыворотке крови. При клиренсе креатинина 21-60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата в связи с необходимостью уменьшения суточной дозы на 25%. При клиренсе креатинина 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Частота нежелательных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10 000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Инфекции и инвазии

Частота неизвестна: резистентность к возбудителям.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения или эозинофилия. Отмечались отдельные случаи нарушений свертывания крови.

Частота неизвестна: гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: аллергические реакции (например, крапивница, сыпь, мультиформная эритема, кожный зуд)

Очень редко: анафилактический шок, другие аллергические реакции, связанные с сенсибилизацией: лекарственная лихорадка, синдром, сходный с сывороточной болезнью, гемолитическая анемия и интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, дисфория, беспокойство.

Частота неизвестна: судороги.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна: диспноэ.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: боли в животе, нарушения пищеварения, тошнота, рвота, диарея.

Очень редко: псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови.

Очень редко: отдельные случаи гепатита и холестатической желтухи.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: небольшое повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, гематурия, возможно развитие острой почечной недостаточности, сопровождающейся тубулоинтерстициальным нефритом.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз); синдром Стивенса-Джонсона. У некоторых пациентов отмечались случаи возникновения синдрома лекарственной сыпи с эозинофилией и системными проявлениями.

Симптомы

При приеме в дозе, превышающей максимальную суточную, возможно увеличение частоты описанных выше дозозависимых побочных эффектов.

Лечение

Промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Цефиксим не выводится в больших количествах из циркулирующей крови путем гемо- или перитонеального диализа.

Специфического антидота нет.

Блокаторы канальцевой секреции (пробенецид и др.) замедляют выведение цефиксима через почки, что может привести к симптомам передозировки

При одновременном применении цефиксима с карбамазепином наблюдалось увеличение концентрации последнего в плазме; в таких случаях целесообразно проведение терапевтического лекарственного мониторинга.

Цефиксим снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу при использовании некоторых тест-систем для экспресс-диагностики.

При совместном приеме с потенциально нефротоксичными лекарственными препаратами (такими как аминогликозиды, полимиксин В, колистин и виомицин) и диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) повышается риск нарушения функции почек (см. раздел «Особые указания»).

В связи с возможностью возникновения перекрестных аллергических реакций с пенициллинами, рекомендуется тщательно оценивать анамнез пациентов.

При возникновении аллергической реакции применение препарата должно быть немедленно прекращено.

При возникновении токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла), синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома лекарственной сыпи с эозинофелией и системными проявлениями (DRESS-синдром) прием цефиксима должен быть прекращен и должна быть проведена необходимая терапия.

При развитии анафилактического шока прием препарата необходимо прекратить, ввести эпинефрин (адреналин), системные глюкокортикостероиды и антигистаминные препараты.

Как и другие цефалоспорины, цефиксим может вызывать острую почечную недостаточность, сопровождающуюся тубулоинтерстициальным нефритом. Необходимо проводить мониторинг функции почек при совместном приеме цефиксима со следующими препаратами: аминогликозиды, полимиксин В, колистин и петлевые диуретики в высоких дозах. В случае острой почечной недостаточности следует прекратить прием цефиксима, принять необходимые меры и/или назначить соответствующее лечение.

После длительного лечения препаратом Супракс® Солютаб® следует проверять состояние функции гемопоэза.

Некоторые цефалоспорины могут спровоцировать появление судорог, особенно у пациентов с нарушением функции почек, которым не была снижена дозировка. При возникновении судорог следует прекратить прием цефиксима и назначить соответствующее лечение и/или предпринять соответствующие меры.

Сообщалось о случаях развития нейротоксичности, связанной с лечение цефалоспоринами. Симптомы включают энцефалопатию, судороги и/или миоклонус. Факторы риска включают пожилой возраст, почечную недостаточность, заболевания центральной нервной системы и внутривенное введение. При появлении симптомов нейротоксичности следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к избыточному росту Clostrifium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При появлении легких форм антибиотик-ассоциированной диареи, как правило, достаточно прекратить прием препарата. При более тяжелых формах рекомендуется корригирующее лечение (например, назначение ванкомицина внутрь по 250 мг 4 раза в день). Противодиарейные препараты, ингибирующие моторику желудочно-кишечного тракта, при развитии псевдомембранозного колита противопоказаны.

Может наблюдаться риск снижения протромбинового индекса.

Лечение цефиксимом может увеличить риск развития лекарственно-устойчивых бактерий с клинически выраженной суперинфекцией или без нее. Как и в случае с другими антибиотиками, длительное применение иногда может привести к чрезмерному росту невосприимчивых организмов. В случае возникновения суперинфекции следует назначить соответствующую терапию.

Диспергируемые таблетки следует растворять только в воде.

Вспомогательные вещества

Препарат Супракс^® Солютаб^® содержит краситель желтый «солнечный закат» (Е110), который может вызывать аллергические реакции.

Препарат Супракс^® Солютаб^® содержит сахарозу (компонент ароматизатора клубничного (FA15757). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат. Может быть вреден для зубов.

Препарат Супракс^® Солютаб^® содержит бензиловый спирт (компонент ароматизатора клубничного (PV4284), каждая таблетка диспергируемая содержит 0,015 мг), который может вызывать аллергические реакции. Связан с риском серьезных нежелательных реакций, включая проблемы с дыханием у маленьких детей (называемые «синдромом удушья»). Не следует применять у новорожденных детей (до 4 недель). Повышенный риск из-за накопления у маленьких детей. Не использовать более недели у детей младше 3 лет.

Большое количество препарата следует использовать с осторожностью и только в случае необходимости, особенно во время беременности или у пациентов с нарушением функции печени или почек из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз).

Исследований воздействия препарата Супракс^® Солютаб^® на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Пациентам, принимающим цефиксим, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, с учетом профиля нежелательных реакций.

1, 5, 7 таблеток в блистер из ПВДХ/ПВХ пленки и алюминиевой фольги.

1 блистер по 1, 5, 7 таблеток или 2 блистера по 5 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.