Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)

Действующее вещество: сульфадиметоксин.

Каждая таблетка содержит 500 мг сульфадиметоксина.

Перечень вспомогательных веществ

кальция стеарат

желатин

крахмал картофельный.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Абсорбция

При приеме внутрь всасывается относительно медленно, обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приеме (в дозе 1 - 2 г), время достижения максимальной концентрации в крови (Тстах) - 8 - 12 ч.

Распределение

Терапевтическая концентрация у взрослых достигается при приеме 1 - 2 г в 1 день и 0,5 - 1 г - в последующие дни. Связь с белками крови - 90 - 99%.

Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает.

Хорошо проникает в плевральную жидкость (60 - 90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5 - 4 раза выше, чем в крови.

Биотрансформация

Преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого.

Элиминация

Прочная связь с белками плазмы крови и высокая реабсорбция в канальцах почек (93 - 97,5 %), способствует медленному выведению препарата из организма. В крови содержится 5 - 15 % ацетилированных метаболитов, в моче - 10 - 25 % ацетильных производных и 75 - 90 % - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20 - 40 % от принятой дозы, через 48 ч - до 56 %, через 96 ч - до 83,3 %.

Сульфадиметоксин показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 12 до 18 лет:

Заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, отит, гайморит; бронхит, пневмония; дизентерия; пиодермия; рожистое воспаление; трахома; раневые инфекции; гонорея; заболевания мочевыводящих путей и желчных путей; малярия (в составе комплексной терапии).

Гиперчувствительность к сульфадиметоксину или к любому из вспомогательных веществ;

• Угнетение костномозгового кровотечения;
• Почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Порфирия, азотемия;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Детский возраст от 0 до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки).

Беременность

Применение препарата при беременности противопоказано.

Лактация

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Данные по фертильности отсутствуют.

Режим дозирования

Назначают 1 раз в сутки. В 1-ый день - 1-2 г, затем - по 0,5-1 г/сут.

Курс лечения, в зависимости от тяжести болезни, составляет 7-14 дней.

После нормализации температуры, препарат в поддерживающих дозах применяют ещё 2-3 дня.

Дети

Дети в возрасте от 12 до 18 лет

Назначают 1 раз в сутки. Начальная и поддерживающая дозы равны соответственно - 1 г и 0,5 г. После нормализации температуры, препарат в поддерживающих дозах применяют ещё 2-3 дня.

Способ применения

Внутрь.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но <1/10); нечасто (≥ 1/1 000, но <1/100); редко (≥ 1/10 000, но <1/1 000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: аллергические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: холестатический гепатит.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт: www.roszdravnadzor.gov.ru.

Симптомы

Тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение

Промывание желудка, прием жидкости внутрь.

Действие сульфадиметоксина усиливается при комбинированном приеме с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, пириметамин).

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Фенитоин увеличивает риск развития токсических реакций.

Метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина.

Метоксален способствует развитию фотосенсибилизации.

Негоромональные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием;

Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает метаболизм циклоспорина.

Несовместимость

Не применимо.

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Не является препаратом выбора I ряда.

При применении сульфадиметоксина необходимо регулярно проводить анализы крови и мочи.

Сульфадиметоксин оказывает слабое влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 контурную упаковку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Особые требования отсутствуют.

5 лет.