Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)

На 1 таблетку:

Действующее вещество: сульфадиметоксин - 200 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 16,92 мг или 42,3 мг, кальция стеарат - 2,2 мг или 5,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,44 мг или 1,1 мг, желатин - 0,44 мг или 1,1 мг.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Абсорбция

После приема внутрь через 30 минут обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (Т_Сmах) - 8-12 часов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0,5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99 %).

Распределение

Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через ГЭБ, и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови.

Биотрансформация

В отличие от других сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, никотинамидадениндинуклеотид-фосфат (НАДФ)-зависимого и связанного с цитохромом Р450.

Элиминация

Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5 %). В крови содержится 5-15 % ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-44 % принятой дозы, через 48 часов - до 56 %, через 96 часов - до 83,3 %.

Препарат Сульфадиметоксин показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев до 18 лет при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• тонзиллите, бронхите, пневмонии, гайморите, отите, дизентерии;
• воспалительных заболеваниях желчных и мочевыводящих путей;
• роже;
• раневой инфекции;
• трахоме.

• Гиперчувствительность к сульфадиметоксину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность;
• заболевания щитовидной железы;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• порфирия;
• азотемия;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• детский возраст до 3-х месяцев.

• Анемии со сниженным цветовым показателем;
• дефицит фолиевой кислоты;
• нарушения функции печени;
• нарушения функции почек.

Беременность

Применение препарата при беременности противопоказано.

Грудное вскармливание

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день - 1-2 г, затем - по 0,5-1 г/сут.

Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет в первый день - 25 мг/кг/сут, затем - 12,5 мг/кг/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Детям в возрасте от 12 до 18 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0,5 г.

После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, эозинофилия, панцитонемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, крапивница, экзантемы, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Эндокринные нарушения: нарушение функции щитовидной железы.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: фотодерматоз.

Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, полидипсия, интерстициальный или тубулярный нефрит, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, прием жидкости внутрь.

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность. Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.

Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи. Не является препаратом выбора I ряда.

При применении сульфадиметоксина необходимо регулярно проводить анализы крови и мочи.

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной марки ЭП-73 и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

200 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в оригинальной упаковке (пачке/коробке) для защиты от света.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.