Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)

Сульфадиметоксин - 0,2 г или 0,5 г,

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сорт "Экстра" - 0,01692 г или 0,0423 г, кальция стеарат - 0,0022 г или 0,0055 г, аэросил (кремния диоксид коллоидный) - 0,00044 г или 0,0011 г, желатин медицинский - 0,00044 г или 0,0011 г.

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (ТС_mах) - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0,5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, никотинамидадениндинуклеотид-фосфат (НАДФ)-зависимого и связанного с цитохромом Р450.

Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч - до 83,3%.

Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день - 1-2 г, затем - по 0,5-1 г/сут. При тяжелых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.

Детям в первый день - 25 мг/кг/сут, затем-12,5 мг/кг/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0,5 г.

После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, эозинофилия, панцитонемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, полидепсия, интерстициальный или тубулярный нефрит, кристаллурия, гематурия, повышение концентраций мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Кожные покровы: фотодерматоз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, крапивница, экзантемы, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Нарушение функции щитовидной железы.

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, прием жидкости внутрь.

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические ЛC усиливают проявления гематотоксичности препарата.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

200 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона (для стационаров).