Спирамисар (Spiramysar)

Активное вещество: спирамицин - 340,0 мг (таблетки по 1,5 млн МЕ) и спирамицин 680,0 мг (таблекти по З млн МЕ)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, коллидон CL-M, натрия карбоксиметилцеллюлоза, лаурилсульфат натрия, аэросил, крахмал картофельный, оксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат.

Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000.

Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, круглой или овальной формы, двояковыпуклые.

Антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (при исО пользовании в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении 60лее чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50№субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. В отличие от 14-членных макролидов, способен соединяться не с одним, а с тремя (I-III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антибактериальный эффект. Может накапливаться в высоких концентрациях в бактериальной клетке.

К препарату обычно чувствительны следующие микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp„ Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii. Умеренно чувствительны: Haemophi-lus influenzae. Устойчивы к спирамицину: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas SPP.

Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином.

Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно с большой вариабельностью (от 10 до 60 %). После перорального приёма 6 млн. МЕ спирамицина максимальная концентрация в плазме составляет окло 3,3 мкг/мл. Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость, однако диффундирует в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50 % от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрация в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Объём распределения - примерно 383 л.

Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в лёгких — от 20 до 60 мкг/г, в миндалинах — от 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах — от 75 до 110 мкг/г, костях — от 5 до 100 мкг/г). Спустя десять дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезёнке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г. Связь с белками плазмы — низкая (приблизительно 10 %).

Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой. Выводится, главным образом, с желчью (концентрация в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почками выводится около 10 % от введённой дозы.

Период полувыведения после приёма 3 млн. МЕ спирамицина составляет приблизительно 8 часов. Он может удлиняться у пожилых пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы спирамицина.

Взрослые.

2-3 таблетки по З млн. МЕ или 4-6 таблеток 1,5 млн. МЕ (то есть 6-9 млн. МЕ) в день за 2 или 3 приёма. Максимальная суточная доза составляет 9 млн. МЕ. Дети.

При массе тела 20 кг и более: 150-300 тыс. МЕ на кг массы тела в сутки, разделив на 2 или З приёма. Максимальная суточная доза у детей составляет 300 тыс. МЕ на кг массы тела в сутки.

Таблетки по 3 млн. МЕ у детей не применяются.

Профилактика менингококкового менингита: для взрослых — 3 млн. МЕ за 12 часов в течение 5 дней; для детей — 75 тыс. МЕ за 12 часов в течение 5 дней. Побочное действие.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея и очень редкие случаи возникновения псевдомембранозного колита (менее 0,01 94;). Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита. Отмечена также возможность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза.

Со стороны периферической и центральной нервной системы: преходящие парестезии.

Со стороны печени: в очень редких случаях (менее 0,01 %) — изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита.

Со стороны органов кроветворения: очень редкие случаи (менее 0,01 %) развития острого гемолиза (см, «С осторожностью») и тромбоцитопении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Реакции гиперчувствительности: сыпь на коже, крапивница, кожный зуд.

Очень редко (менее 0,01 %) — ангионевротический отёк, анафилактический шок. Передозировка

Токсоплазмоз во время беременности (в качестве альтернативного средства).

Бактериальные инфекции (препарат П ряда), вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония, (в т.ч. атипичная, вызванная Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), обострение хронического бронхита, острый бронхит; синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч, генитальный хламидиоз, сифилис, гонорея и их сочетание).

Инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в т.ч. в стоматологии).

Токсоплазмоз; профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больными не более, чем за 10 дней до его госпитализации. Профилактика острого суставного ревматизма.

Лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.

Повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата, период лактации.

Не рекомендуется использование спирамицина у больных с дефицитом фермента глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы, в виду возможного возникновения острого гемолиза.

При обструкции желчных протоков или при печёночной недостаточности. Беременность и кормление грудью

Может назначаться, при необходимости, во время беременности (не выявлено тератогенного действия).

Спирамицин может выделяться с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью назначают с препаратами, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.

Комбинация леводопы и карбидопы — увеличение периода полувыведения леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики желудочно-кишечного тракта.

В отличие от эритромицина (родственного макролида), в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы Р450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.

У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать её функцию в период лечения препаратом.

Пациентам с нарушением функции почек, вследствие малой почечной экскреции, не требуется изменения дозы.

По 8 или 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 таблеток в банки из оранжевого стекла, укупоренные крышками натягиваемыми с уплотняющим элементом или в банки полимерные.

1 банку или 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 5 или 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 таблеток в банки из оранжевого стекла укупоренные крышками натягиваемыми с уплотняющим элементом или в банки полимерные.

1 банку или 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Список Б. В сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25^оС.

Срок годности З года.

Не следует принимать препарат после истечения срока годности.