Спирамисар (Spiramysar)

1 флакон препарата содержит: спирамицина 1,5 млн. ТУЕ, вспомогательные вещества (кислота адипиновая 54,4 мг, вода для инъекций до 2,0 г)

При внутривенном (в/в) введении — к концу инфузии; С_mах при в/в введении — 500 мг — 2,3 мкг/мл. Связь с белками плазмы 10-25 %. Не проникает в спиномозговую жидкость, хорошо проникает в ткани и жидкости организма (в т.ч в грудное молоко). Концентрация в легких - 20-60 мкг/г, в миндалинах - 20-80 мкг/г, в синусах при воспалении - 75-110 мкг/г, в костной ткани - 5-100 мкг/г, в селезенке, печени, почках - 5-7 мкг/г. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет 50 % концентраций в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Высокие концентрации достигаются в желчи (15-40 раз выше, чем в сыворотке крови), полиморфноядерньж лейкоцитах. Объем распределения большой и вариабельный — 383-660 л. Очень медленно метаболизируется в печени и выводится с желчью (более 8094 дозы) и почками (4-14 %); возможна кишечно-печеночная рециркуляция. Период полувыведения (Т_1/2) при в/в введении: молодые люди (18-32 года) — 4,5-6.,2 ч, пожилые (73-85 лет) — 9,8-13,5 ч.

В/в капельно (в течение 1 ч): только взрослым, растворив содержимое флакона в 4 мл воды для инъекций, добавляют к 100 мл 5 % декстрозы. При пневмонии - 1500000 МЕ каждые 8 ч, в тяжелых случаях - дозу удваивают.

Гиперчувствительность, детский возраст, период лактации.

Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), болезненность в месте в/в введения; редко — повышение активности АЛТ и ЩФ. В единичных случаях — тромбоцитопения, удлинение интервала QT на ЭКГ, холестатический гепатит, острый колит, язвенный эзофагит, повреждение слизистой оболочки кишечника.

С осторожностью назначают с препаратами, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи. Комбинация леводопы и карбидопы — увеличение Т_1/2 леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ. В отличие от эритромицина (родственного макролида), в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы Р450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.

Даже при наличии выраженных нарушений функции почек, нет необходимости в коррекции режима дозирования. При назначении кормящим женщинам необходимо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение в грудное молоко. У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения применять у беременных женщин. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25 % до 8 % при использовании в триместре, с 54 % до 19 % во П и с 65 % до 44 % - в III триместре. У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать функцию печени в период лечения.

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25^оС.

• Для стационаров
• По рецепту