Спазоверин Эффект® (Spazoverin Effect)

SHREYA LIFE SCIENCES PVT LTD, Индия, Таблетки

Круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета.

Детский возраст до 3 лет
Кормление грудью
Беременность

Общая информация

Устаревшее наименование

Спазоверин

Номер регистрационного удостоверения РФ

П N014468/01

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Таблетки

Лекарственная форма ГРЛС

Таблетки внутрь

Состав

1 таблетка 40 мг содержит:

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 37,0 мг; магния стеарат - 1,5 мг; Повидон К-30 (поливинилпирролидон) - 3,0 мг; тальк - 3,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая (Miccel 101)-55,0 мг.

1 таблетка 80 мг содержит:

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 80,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 50,0 мг; магния стеарат - 2,5 мг; Повидон К-30 (поливинилпирролидон) - 4,0 мг; тальк - 3,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая (Miccel 101)-50,0 мг.

Описание препарата

Круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета.

Фармако-терапевтическая группа

Спазмолитическое средство

Входит в перечень

ЖНВЛП

Коды и индексы

АТХ код

МКБ-10 код

-

DrugBank ID

-

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Иммунологические свойства

-

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Са2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. Фермент ФДЭ IV наиболее важен для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Фармакокинетика

Абсорбция

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmах) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, γ и β-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) дротаверина составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Применение

Рекомендации по применению

Препарат Спазоверин Эффект® принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые

По 1 таблетке за один прием (для дозировки 80 мг) 1-3 раза в сутки.

По 1-2 таблетке за один прием (для дозировки 40 мг) - 1-3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза - 80 мг (1 таблетка 80 мг или 2 таблетки 40 мг).

Максимальная суточная доза - 240 мг, что составляет 3 таблетки (для дозировки 80 мг) или 6 таблеток (для дозировки 40 мг).

Дети

Клинические исследования применения дротаверина у детей не проводились.

В случае назначения препарата Спазоверин Эффект® детям:

  • от 6 до 12 лет: по 1 таблетке 40 мг за один прием 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг, что составляет 2 таблетки (40 мг);
  • старше 12 лет: по 1 таблетке 40 мг за 1 прием 1-4 раза в сутки или по 2 таблетки 40 мг (1 таблетка 80 мг) за 1 прием 1-2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 160 мг (2 таблетки 80 мг или 4 таблетки 40 мг).

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата Спазоверин Эффект обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть дольше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы препарата Спазоверин Эффект® наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Показания

- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

- Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии

- Спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом.

- При головных болях напряжения.

- При дисменорее (менструальных болях).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

- Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).

- Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

- Детский возраст до 6 лет.

- Период грудного вскармливания (см. Раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

С осторожностью

Артериальная гипотензия, одновременный прием с леводопой, беременность (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Беременность и лактация

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако, перед применением препарата Спазоверин Эффект® во время беременности, следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных, назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность

-

Инструкция по использованию

-

Побочные эффекты

Для описания частоты возникновения неблагоприятных реакций используется следующая классификация, рекомендованная Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0,1% и <1%), редко (≥0,01% и <0,1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны нервной системы

Редкие: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редкие: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления;

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редкие: тошнота, запор;

Со стороны иммунной системы

Редкие: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел "Противопоказания").

Передозировка

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и, при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

- С леводопой

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении препарата Спазоверин Эффект® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

- С папаверином, бендазолом и другими спазмолитическими средствами (в т.ч. м-холиноблокаторами) - взаимное усиление спазмолитического действия.

- С морфином - снижение спазмогенной активности морфина.

- С фенобарбиталом - усиление спазмолитического действия дротаверина;

- С трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом - усиление выраженности снижения артериального давления.

Особые указания

Применение препарата Спазоверин Эффект® при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.

Хранить в недоступном для детей месте.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При выявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.

В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление автомобилем и работа с механизмами.

Упаковка

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.

По 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

По 30, 50 или 100 таблеток в контейнер из прозрачного полистирола с крышкой из полиэтилена низкой плотности молочно-белого цвета.

По одному контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (блистер в пачке) или (контейнер в пачке).

Условия транспортирования

-

Утилизация

-

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта

Регистрационные данные

Номер регистрационного удостоверения РФ

П N014468/01

Дата регистрации

2008-11-20

Дата переоформления

2020-04-28

Статус регистрации

Действующий

Производитель

Представительство

Дата окончания действия

-

Дата аннулирования

-

Дата обновления информации

2020-08-18