Спазматоник® (Spazmatonic)

Одна таблетка содержит:

Действующие вещества: метамизола натрия моногидрата - 500 мг, питофенона гидрохлорида - 5 мг, фенпивериния бро­мида - 0,1 мг.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия гидрокарбо­нат, тальк, магния стеарат, крахмал кукурузный.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоци­линдрические, с риской и фаской.

Риска на таблетке предназначена для деле­ния на две равные по дозировке половины.

Спазматоник® сочетает анальгетическую, спазмолитическую (папавери­ноподобную), холинолитическую (атропиноподобную) и некоторую проти­вовоспалительную активность.

Метамизол обладает выраженным обезболивающим и жаропонижающим действием в сочетании с меньшей противовос­палительной и спазмолитической активностью. Его эффекты являются ре­зультатом угнетения синтеза простагландинов и синтеза эндогенных альго­генов, повышения порога возбудимости в таламусе и проведения болевых экстеро- и интероцептивных импульсов в ЦНС, а также влияния на гипота­ламус и эндогенные образования.

Фенпиверин оказывает умеренное ганглиоблокирующее и парасимпа­тическое действие, снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей.

Питофенон оказывает папавериноподобное действие с выраженным спазмолитическим действием на сосудистые и внесосудистые гладкие мыш­цы.

Данные доклинической безопасности

Средние летальные дозы комбинации, рассчитанные по методике Litchlield-Wilcoxon’s составили 10 000 мг/кг м.т. для белых крыс и 3566 (2568 ÷ 4766) мг/кг м.т. для белых мышей при пероральном введении соответствен­но, значения того же показателя для отдельных компонентов следующие - метамизол натрия LD₅₀ - 6932 мг/кг; фенпиверин LD₅₀ - 4000 мг/кг; питофенон LD₅₀ - 3600 мг/кг.

Значения LD₅₀ после внутрибрюшинного введения соответственно 2726 (2226 ÷ 3337) мг/кг м.т. для белых крыс и 2011 (1424 ÷ 2840) мг/кг м.т. для белых мышей. Нет данных о потенцировании токсичности отдельных компонентов при совместном применении.

В условиях постоянного мониторинга отсутствуют данные о возникно­вении токсических эффектов и гистологических изменений в паренхиматоз­ных органах. Эмбриотоксического или тератогенного действия не выявлено, признаков мутагенной активности не выявлено.

Данные отсутствуют, и хорошо контролируемые исследования токсич­ности комбинации для человека не проводились.

Метамизол характеризуется быстрой и полной абсорбцией - через 30 минут после перорального приема в сыворотке обнаруживаются количе­ства, составляющие 50% от максимальной концентрации в сыворотке крови. Частично связывается с белками плазмы. В организме подвергается интен­сивной биотрансформации, основные метаболиты фармакологически актив­ны. Выводится с мочой в виде метаболитов и только 3% выведенного коли­чества метамизола остается в неизмененном виде. На степень биотрансфор­мации также влияет генетически детерминированный тип ацетилирования.

Данные в имеющейся медицинской литературе относительно абсорб­ции и распределения питофенона и фенпиверина скудны. Известно, что вса­сывание происходит в верхних отделах желудочно-кишечного тракта и явля­ется неполным. Как химические соединения они подвергаются процессу зна­чительной ионизации и обладают низкой жирорастворимостью, что пред­определяет низкую степень проникновения через гематоэнцефалический ба­рьер. Профиль их плазменных концентраций носит двухфазный характер.

Питофенон и фенпиверин метаболизируются в печени в основном пу­тем окисления, при этом около 90% метаболизированного вещества выво­дится с мочой и около 10% - с фекалиями в неизмененном виде. Имеются данные о том, что их период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Отдельные компоненты выделяются с грудным молоком.

Симптоматическое лечение слабо или умеренно выраженного болевого синдрома, вследствие спазма гладкой мускулатуры внутренних органов:

• нефролитиаз и воспалительные заболевания мочевыводящих путей, протекающие с болью и дизурическими нарушениями;
• желудочные и кишечные колики, желчнокаменная болезнь, дискине­зия желчевыводящих путей;
• дисменорея.

• Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;
• Повышенная чувствительность к другим производным пиразолона или пиразолидина;
• Желудочно-кишечная непроходимость и мегаколон;
• Атония желчного и мочевого пузыря;
• Тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
• Гематологические заболевания (агранулоцитоз и лейкопения);
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Порфирия;
• Закрытоугольная глаукома;
• Третий триместр беременности.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с наруше­нием функции почек и/или печени, ахалазией, гастроэзофагеальным рефлюк­сом, стенозом привратника, гипертрофией предстательной железы, гиперти­реозом, предрасположенностью к артериальной гипотензии, тяжелыми арит­миями, ишемической болезнью сердца (особенно инфарктом миокарда), прогрессирующей застойной сердечной недостаточностью, хроническом брон­хите и бронхоспазме (вследствие повышения вязкости бронхиального секре­та), при данных о гиперчувствительности к нестероидным противовоспали­тельным препаратам и ненаркотическим анальгетикам или при атопических проявлениях (аллергический ринит, бронхит).

Беременность

Спазматоник® не следует применять во время беременности.

Данные, связанные с метамизолом

Имеются лишь ограниченные данные о применении метамизола бере­менными женщинами.

На основании опубликованных данных о беременных женщинах, под­вергавшихся воздействию метамизола в течение первого триместра (n = 568), тератогенных или эмбриотоксических эффектов не наблюдалось. В некото­рых случаях, когда нет других вариантов лечения, могут быть разрешены од­нократные дозы метамизола в течение первого и второго триместров. Мета­мизол, как правило, не рекомендуется в первом и втором триместрах.

Приме­нение в третьем триместре связано с фетотоксичностью (почечная недоста­точность и сужение артериального протока), поэтому применение метамизо­ла противопоказано в третьем триместре беременности (см. раздел 4.3). В случае случайного применения метамизола в третьем триместре следует кон­тролировать амниотическую жидкость и артериальный проток с помощью УЗИ и эхокардиографии.

Метамизол проникает через плацентарный барьер.

У животных метамизол вызывает репродуктивную токсичность, но не оказывает тератогенного действия (см. раздел 5.3).

Грудное вскармливание

Спазматоник® нельзя применять в период грудного вскармливания.

Данные, связанные с метамизолом

Продукты разложения метамизола в значительных количествах попа­дают в грудное молоко, и нельзя исключить риск для ребенка. Поэтому сле­дует избегать повторного применения метамизола в период кормления гру­дью. В случае однократного приема метамизола матерям рекомендуется со­брать и утилизировать грудное молоко в течение 48 часов после приема.

Режим дозирования

Рекомендуемые суточные дозы:

Взрослые и дети старше 15 лет

1-2 таблетки, 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 6 табле­ток.

Педиатрическая популяция

Дети в возрасте от 12 до 15 лет - 1 табл. 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 3 таблетки.

Дети в возрасте от 9 до 12 лет - по 1/2 табл. 2-3 раза в сутки. Макси­мальная суточная доза - 2 таблетки.

Особые популяции

Население пожилого возраста, ослабленные пациенты и пациенты со сниженным клиренсом креатинина

Данные, связанные с метамизолом

Дозу следует снижать у пациентов пожилого возраста, у ослабленных пациентов и у пациентов со сниженным клиренсом креатинина, так как эли­минация метаболических продуктов метамизола может быть продлена.

Печеночная или почечная недостаточность

Данные связанные с метамизолом

Поскольку скорость выведения метамизола снижается при нарушении функции почек или печени, следует избегать повторных высоких доз метами­зола. При кратковременном применении снижение дозы не требуется.

На се­годняшний день недостаточно опыта длительного применения метамизола у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью.

Способ применения

Пероральное применение.

Таблетки запивают водой после еды.

Продолжительность лечения не должна превышать 3 дней.

При лечении метамизолом были получены сообщения о развитии тя­желых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД), ток­сический эпидермальный некролиз (ТЭН) и DRESS-синдром (реакция на ле­карственный препарат с сыпью, эозинофилией и системными симптомами) (см. раздел 4.4).

Частота нежелательных реакций классифицируется следующим обра­зом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неиз­вестна (нельзя оценить на основании имеющихся данных).

Побочные эффекты при применении Спазматоника® чаще всего носят временный характер и проходят при прекращении лечения. Можно наблю­дать:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: анафилактический шок.

Нарушения со стороны органа зрения:

частота неизвестна: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

частота неизвестна: головокружение.

Нарушения со стороны сердца:

частота неизвестна: сердцебиение, тахикардия, аритмии.

Нарушения со стороны сосудов:

частота неизвестна: гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

частота неизвестна: бронхоспазм.

Желудочно-кишечные нарушения:

частота неизвестна: желудочно-кишечный дискомфорт, сухость во рту, обострение гастрита и язвенной болезни.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна: лекарственное поражение печени, включая острый гепа­тит, желтуху, повышение уровня ферментов печени (см. раздел 4.4).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна: крапивница, зуд, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, DRESS-синдром (реакция на лекарственный препарат с сыпью, эозинофилией и системными симптомами).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: задержка мочи, длительный прием высоких доз может привести к снижению функции почек (особенно у пациентов с ранее нару­шенной функцией почек) и в единичных случаях к папиллярному некрозу.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после ре­гистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мо­ниторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицин­ским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежела­тельных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Республика Беларусь

220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а

УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Телефон отдела фармаконадзора: +375 (17) 242-00-29

Факс: +375 (17) 242-00-29

Электронная почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by

Сайт: https://www.rceth.by

Российская Федерация

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Телефон: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Армения

0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5

«Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. акаде­мика Э. Габриеляна» АОЗТ

Телефон: (+374 10) 23-16-82, 23-08-96, 23-47-32, 23-20-91

Телефон горячей линии отдела мониторинга безопасности лекарственных средств: (+374 10) 20-05-05, (+374 96) 22-05-05

Факс: (+374 10) 23-21-18, 23-29-42

Электронная почта: admin@pharm.am

Сайт: http://www.pharm.am.

При передозировке преобладают симптомы интоксикации метамизо­лом, сочетающиеся с холинолитическими эффектами.

Наиболее часто встре­чаются токсико-аллергический синдром, симптомы гематотоксичности, же­лудочно-кишечные расстройства, в тяжелых случаях и церебральные симп­томы.

Необходимо прекратить прием препарата и принять меры для быстрого выведения препарата из организма (рвота, промывание желудка, форсиро­ванный диурез). Применяется симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Метамизол повышает плазменные концентрации антипротозойного препарата хлорохина и снижает плазменные концентрации кумариновых ан­тикоагулянтов.

Усиливает токсическое действие миелотоксических препара­тов и левомицетина.

Метамизол может снижать антитромботический эффект ацетилсалици­ловой кислоты в низких дозах при одновременном применении. Поэтому ме­тамизол следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции.

Нейролептики и транквилизаторы потенцируют обезболивающее дей­ствие метамизола.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, алло­пуринол замедляют метаболизм метамизола и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени могут снижать эффекты метамизола.

Седативные препараты и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Спазматоника®.

Одновременное применение Спазматоника® с другими анальгетиками и нестероидными противовоспалительными препаратами повышает риск раз­вития аллергических реакций.

Комбинация Спазматоника® с другими лекарственными препаратами требует осторожности из-за содержания метамизола, являющегося индукто­ром ферментов.

Фармакокинетическая индукция ферментов метаболизма

Метамизол может индуцировать ферменты метаболизма, включая CYP2B6 и CYP3A4.

Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавирензом, метадоном, вальпроатами, циклоспорином, такролимусом, или сертралином, может снижать плазменные концентрации указанных лекарственных препа­ратов с потенциальным снижением клинической эффективности.

Следует со­блюдать осторожность при одновременном назначении метамизола с други­ми лекарственными препаратами.

Клиническую эффективность и/или уро­вень лекарственного препарата следует контролировать по мере необходимо­сти.

Несовместимость

Не применимо.

При длительном приеме препарата (более семи дней) необходим кон­троль периферического анализа крови и функционального состояния печени.

Лекарственное поражение печени

Сообщалось о случаях развития острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного, у пациентов, принимающих метамизол. Данные сооб­щения были получены в течение нескольких дней до нескольких месяцев по­сле начала лечения. Признаки и симптомы включают повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови с развитием желтухи или без желтухи, часто с реакциями гиперчувствительности на другие лекарственные препара­ты (например, кожная сыпь, патологические изменения крови, лихорадка, эозинофилия) или сопровождались признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после прекращения применения метамизола. Тем не менее, в отдельных случаях сообщалось о прогрессировании острой печеночной недостаточности, которая потребовала трансплантацию печени.

Механизм поражения печени в связи с приемом метамизола точно не установлен, однако полученные данные указывают на иммуно-аллергический механизм.

Следует проинформировать пациентов о необходимости обращения к врачу в случае появления симптомов, предполагающих поражение печени. У таких пациентов необходимо прекратить прием метамизола и оценить функ­цию печени.

Не следует повторно назначать метамизол пациентам, у которых во время применения метамизола были зарегистрированы случаи поражения печени и не были установлены другие причины поражения печени.

Тяжелые кожные реакции

При лечении метамизолом были получены сообщения о развитии тя­желых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД), ток­сический эпидермальный некролиз (ТЭН) и DRESS-синдром (реакция на ле­карственный препарат с сыпью, эозинофилией и системными симптомами). Данные нежелательные реакции могут представлять угрозу для жизни, в том числе приводить к летальному исходу.

Пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и рекомендовать тщательно контролировать их появление.

Если признаки и симптомы предполагают развитие тяжелых кожных реакций, необходимо немедленно прекратить применение метамизола и ис­ключить повторное применение (см. пункт 4.3).

Головная боль может возникать или усиливаться после длительного лечения анальгетиками (> 3 мес) с применением анальгетиков через день или чаще. Головные боли, вызванные чрезмерным применением анальгетиков, не следует лечить путем увеличения их дозы. В таких случаях лечение анальге­тиками следует прекратить после консультации с врачом.

Метаболиты метамизола могут окрашивать мочу в красный цвет, что не имеет клинического значения.

Препарат может влиять на психофизиологическое состояние пациентов при одновременном применении с алкоголем и препаратами, угнетающими функцию центральной нервной системы.

Вспомогательные вещества

Лактоза

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальаб­сорбцией не следует принимать этот препарат.

Натрий

Данный лекарственный препарат содержит 1,6 ммоль (35,8 мг) натрия в одной таблетке 750 мг. Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

С осторожностью применять у пациентов, управляющих транспортны­ми средствами или работающими с механизмами, так как в связи с наличием холинолитического эффекта длительное применение Спазматоник® может привести к головокружению и нарушениям аккомодации.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхло­ридной и фольги алюминиевой.

2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем по­мещают в пачку из картона.

Хранить в оригинальной упаковке (пачка картонная) для защиты от света при температуре не выше 25 °C.

Нет особых требований к утилизации.

3 года.