Соталекс® (Sotalex®)

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: 160 мг соталол а гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, стеариновая кислота, магния стеарат, ку­курузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлю­лоза.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой "160" на другой.

Соталол представляет собой неселективный блокатор (3-адренергических рецепторов, дейст­вующий как на β1-, так и на β2-рецепторы и не имеющий собственной симпатомиметической активности (СМА) и мембраностабилизирующей активности (MCA). Подобно другим бе- та-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выра­женный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке.

β-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение частоты сердечных сокраще­ний (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных со­кращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.

Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бе­та-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала дей­ствия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффек­тивных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса. На электрокардиограмме, снимаемой в стандартных отведениях: свой­ства, соответствующие классу II и III, могут отражаться в форме удлинения интервалов PR, QT и QTc (QT с коррекцией на частоту сердечных сокращений) при отсутствии заметных изменений в продолжительности комплекса QRS.

Биодоступность при пероральном приеме является практически полной (более 90%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2-3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/день концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в центральный отсек (плазма), а также в периферический отсек, причем период полувыведения составляет 10-20 часов.

Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и 1-энантиомеров соталола является практически одинаковой.

Соталол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови. Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть с калом. Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата. С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

профилактика пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной атриовентрикулярной возвратной тахикардии типа "re-enter", пароксизмальной атриовентрикулярной возвратной тахикардии на основе дополнительных путей проведения и пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии после хирургического вмешательства, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;

поддержание нормального синусового ритма после купирования фибрилляции предсердий или трепетания предсердий;

лечение симптоматических нестабильных желудочковых тахиаритмий и симптоматических преждевременных сокращений желудочка;

лечение аритмий, обусловленных повышенным содержанием катехоламинов, циркулирующих в крови или повышенной чувствительностью к катехоламинам.

- Повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата и сульфонамидам;

- Хроническая сердечная недостаточность IIБ - III стадии;

- Кардиогенный шок;

- Атриовентрикулярная блокада II и III степени;

- Синоатриальная блокада;

- Синдром слабости синусового узла;

- Тахикардия типа "пируэт";

- Симптоматическая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин.)

- Врожденные или приобретенные синдромы, характеризующиеся удлинением интервала QT;

- Бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

- Феохромоцитома без одновременного назначения а-адреноблокаторов;

- Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

- Общий наркоз, вызывающий подавление функции миокарда (например, циклопропан или трихлорэтилен);

- Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

- Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

- Период лактации;

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, недавно перенес­шим инфаркт миокарда, при сахарном диабете, псориазе, а также больным с нарушенной функцией почек, при атриовентрикулярной блокаде I степени, при нарушении водно- элетролитного баланса: гипомагниемия, гипокалиемия, тиреотоксикоз; депрессия (в том чис­ле в анамнезе), удлинение интервала QT, пожилой возраст.

Применять препарат во время беременности следует только при наличии жизненноважных показаний.

Препарат применяется внутрь за 1-2 часа до еды.

В начале лечения рекомендуется принимать по 160 мг в день в два приема (примерно через 12 часов). Эту дозу можно при необходимости увеличить после соответствующей клиниче­ской оценки состояния пациента до 240 или 320 мг в день. У большинства больных терапев­тический ответ достигается на общей суточной дозе 160-320 мг, разделенной на два прие­ма. Некоторым больным с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией может потребоваться до 480-640 мг препарата в день; однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает увеличение риска развития побоч­ных эффектов, особенно проаритмогенного действия.

У больных с кардиомиопатией или хронической сердечной недостаточностью при стенокар­дии, артериальной гипертензии, состояниях после инфаркта миокарда рекомендуется начи­нать лечение в условиях стационара. Начальная доза составляет 160 мг в день в один или два приема. По истечении недели дозу можно при необходимости увеличивать на 80 мг/день (‘Л таблетки 160 мг) с недельными интервалами. Скорость увеличения дозы зависит от пере­носимости препарата больным, которую, в частности, оценивают по степени индуцирован­ной брадикардии и клиническому ответу. Благодаря относительно продолжительному пе­риоду полувыведения у большинства больных, СОТАЛЕКС® эффективен при приеме 1 раз в день. Дозовый интервал: 160 - 320 мг/день.

Применение у больных с нарушением функции почек

Поскольку соталол выделяется из организма главным образом с мочой, и период его полувы­ведения увеличивается при наличии почечной недостаточности, дозировку препарата следует снижать при уровне креатинина сыворотки крови более 120 мкмоль/л в соответствии со сле­дующими рекомендациями:

Креатинин сыворотки крови		Рекомендуемая доза
мкмоль/л	мг/дл
менее 120	менее 1,2	Обычная доза
120-200	1,20 - менее 2,3	3/4 обычной дозы
200-300	2,3 - менее 3,4	1/2 обычной дозы
300-500	3,4 - менее 5,7	1/4 обычной дозы

СОТАЛЕКС® обычно хорошо переносится. Побочные эффекты являются преходящими и в редких случаях требуют прерывания или прекращения лечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, одышка, загрудинная боль, сердцебиение, отеки, снижение АД, аритмогенное действие, обморок, сердечная недостаточность.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожная сыпь.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, диарея,

абдоминальные боли, метеоризм.

Со стороны центральной нервной системы: чувство усталости, астения, головокружение, головная боль, нарушения сна: сонливость или бессонница, состояние подавленности, парестезии в конечностях, чувство тревоги, изменения настроения, тремор.

Со стороны мочеполовой системы: половые дисфункции.

Со стороны скелетно-мышечной системы: судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, вкусовых ощущений, нарушения слуха. Лабораторные показатели: могут наблюдаться завышенные результаты при

фотометрическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин). При подозрении на феохромоцитому мочу больных необходимо исследовать с использованием метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с твердофазной экстракцией.

Прочие: лихорадка.

Симптомы: брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, снижение АД,

бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ, назначение активированного угля, при нарушениях атриовентрикулярной проводимости вводят в/в 1-2 мг атропина, при низкой эффективности устанавливают временный кардиостимулятор; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета-адреностимулятор; при снижении артериального давления эффективен эпинефрин.

Антиаритмические средства. Одновременное назначение соталола с антиаритмическими средствами IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид) и лекарственными средствами III класса (например, амиодарон) может вызывать удлинение интервал QT.

Диуретики, снижающие содержание калия. Применение диуретиков этого типа может приводить к гипокалиемии или гипомагниемии, что повышает вероятность возникновения аритмии типа "пируэт".

Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT. СОТАЛОЛ® следует использовать с особой осторожностью в комбинации с другими средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов. Одновременное назначение бета- адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может приводить к арте­риальной гипотензии, брадикардии, нарушениям проводимости и сердечной недостаточно­сти. Следует избегать использования бета-адреноблокаторов в комбинации с блокаторами "медленных" кальциевых каналов, подавляющих функцию миокарда (например, верапамил и дилтиазем), в связи с аддитивным действием указанных средств на атриовентрикулярную проводимость и функцию желудочка.

Препараты, понижающие уровень катехоламинов. Одновременное применение средств, истощающих депо катехоламинов (например, резерпин и гуанитидин), вместе с бета- адреноблокаторами приводит к чрезмерному подавлению тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя. Больных следует тщательно наблюдать из-за возможных при­знаков снижения АД и/или выраженной брадикардии, что может привести к обмороку.

Инсулин и пероральные гипогликемические средства. Может развиваться гипергликемия, в этом случае необходимо провести корректировку дозы гипогликемических средств. СОТАЛЕКС® может маскировать симптомы гипогликемии.

Стимуляторы р 2-рецепторов. При одновременном использовании с препаратом СОТАЛЕКС® может потребоваться использование более высоких доз (3-агонистов, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.

Дигоксин. Прием соталола не вызывает заметного влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Аритмогенное действие было более частым у больных, получавших сота- лол одновременно с дигоксином; однако это может быть связано с хронической сердечной недостаточностью, которая является фактором риска в отношении аритмогенного действия у больных, получающих дигоксин.

Клонидин. Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены, после прекращения приема клонидина; поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять по­степенно, за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина.

Лечение препаратом СОТАЛЕКС® проводят под контролем показателей частоты сердечных сокращений, АД, ЭКГ. В случае отмены препарата дозу следует снижать постепенно.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно.

При тиреотоксикозе соталол может маскировать определенные клинические признаки тирео­токсикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопо­казана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.

При назначении препарата СОТАЛЕКС® больным с феохромоцитомой следует одновремен­но назначать а-адреноблокаторы.

При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические лекарст­венные средства, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата.

СОТАЛЕКС® не следует применять у больных с гипокалиемией или гипомагниемией до коррекции имеющихся нарушений. Указанные состояния могут увеличивать степень удли­нения интервала QT и повышать вероятность возникновения аритмии типа "пируэт". Следу­ет особенно внимательно контролировать электролитный баланс и кислотно-основное со­стояние у больных с тяжелой или длительной диареей и у больных, получающих средства, вызывающие снижение содержания магния и/или калия в организме.

.

По 10 таблеток в блистер ПВХ/А1 фольга. 3 блистера с инструкцией по применению в кар­тонную пачку.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.