Соната® Адамед (Sonata Adamed)

Действующее вещество: залеплон.

Каждая капсула содержит 10 мг залеплона.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий, лактозы моногидрат, азорубин.

Перечень вспомогательных веществ:

• целлюлоза микрокристаллическая
• лактозы моногидрат
• кремния диоксид коллоидный
• натрия лаурилсульфат
• карбоксиметилкрахмал натрия
• магния стеарат

Корпус капсулы

• краситель железа оксид черный
• краситель азорубин
• краситель железа оксид красный
• титана диоксид
• желатин

Крышечка капсулы

• краситель индигокармин
• титана диоксид
• желатин.

Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус розового цвета, крышечка голубого цвета.

Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами I типа.

Фармакодинамическое эффекты

Фармакокинетический профиль залеплона характеризуется быстрым всасыванием и выведением. В сочетании со свойственными его подтипу характеристиками селективного связывания рецепторов, с высокой селективностью и низкой аффинностью в отношении бензодиазепиновых рецепторов I типа, эти свойства определяют характеристики залеплона в целом.

Существенно сокращает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений соотношения фаз сна.

Доза 10 мг не вызывает фармакологической толерантности при 2-4-недельном приеме.

Абсорбция

При приеме внутрь быстро и почти полностью (≈ 71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет примерно 30%.

Распределение

Залеплон является жирорастворимым соединением, а его объем распределения после внутривенного введения составляет приблизительно 1,4 ± 0,3 л/кг. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала, так как примерно 60% связывается с белками плазмы.

Биотрансформация

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезэтил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности.

При суточных дозах до 30 мг кумуляции не наблюдается.

Период полувыведения залеплона ≈ 1 ч.

Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.

Элиминация

Залеплон выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом через почки (71%) и через кишечник (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы - в виде 5-оксо-дезэтилзалеплона или его метаболита (глюкуронида), оставшаяся часть дозы - в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Лица пожилого возраста

Фармакокинетика у лиц пожилого возраста, включая пациентов старше 75 лет, практически не отличается от таковой у более молодых пациентов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Залеплон метаболизируется преимущественно в печени и в значительной степени подвергается пресистемному метаболизму. У пациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печени клиренс залеплона после приема внутрь был снижен на 70% и 87% соответственно, что приводило к значимому повышению средних значений С_mах и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) (до 4 и 7 раз у пациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печени, соответственно) по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести доза залеплона должна быть снижена.

Препарат не рекомендован пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести существенно не отличается от таковой у здоровых, хотя концентрация неактивных метаболитов у них выше.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не изучалась.

Препарат Соната® Адамед показан к применению у взрослых в возрасте от 18 до 65 лет.

Препарат Соната® Адамед показан для лечения пациентов с бессонницей, у которых затруднено засыпание. Он показан только в тех случаях, когда это нарушение носит тяжелый характер, приводит к чрезмерной усталости и вызывает снижение работоспособности.

Препарат Соната® Адамед противопоказан, если:

• гиперчувствительность к залеплону или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»;
• печеночная недостаточность средней или тяжелой степени;
• тяжелое нарушение функции почек;
• синдром ночного апноэ сна;
• миастения;
• тяжелая дыхательная недостаточность;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет;
• пожилой возраст от 65 лет (для данной дозировки).

Препарат Соната® Адамед следует применять с осторожностью при:

• хронической дыхательной недостаточности;
• почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести;
• печеночной недостаточности легкой степени тяжести;
• алкогольной или лекарственной зависимости (в том числе в анамнезе);
• депрессии.

Исследования у животных не показали тератогенных и эмбриотоксических эффектов, однако имеющихся данных недостаточно для оценки безопасности залеплона во время беременности и грудного вскармливания.

Беременность

Ввиду отсутствия данных, залеплон противопоказан во время беременности. При назначении препарата женщинам детородного возраста перед началом терапии следует исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство. Врачу следует в индивидуальном порядке предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности. В случае необходимости применения высоких доз залеплона во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренного угнетения дыхания в результате фармакологического действия препарата.

У младенцев, рожденных от матерей, постоянно принимавших бензодиазепины или бензодиазепиноподобные препараты на поздних сроках беременности, может развиваться физическая зависимость, а также риск развития симптомов «отмены» в постнатальном периоде.

Лактация

Залеплон проникает в грудное молоко, поэтому противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Режим дозирования

Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Рекомендуемая доза лекарственного препарата составляет 10 мг.

Максимальная суточная доза лекарственного препарата Соната® Адамед 10 мг.

Пациентов следует проинформировать о том, что недопустим повторный прием препарата в течение одной ночи.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

При легкой и средней степеней почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

У пациентов с серьезными нарушениями функции почек прием препарата Соната® Адамед противопоказан.

Дети

Препарат Соната® Адамед противопоказан у детей в возрасте от 0 до 18 лет.

Способ применения

Капсулы нужно глотать целиком, не разжевывая.

Принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, через 2 часа после приема пищи, либо после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Наиболее часто наблюдаются нежелательные реакции: амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.

Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения:

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, но < 1/10);

нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100);

редко (≥ 1/10000 но < 1/1000);

очень редко (< 1/10000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Депрессия*

На фоне лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными препаратами может манифестировать скрытая депрессия.

Амнезия**

При применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах может развиваться антероградная амнезия. Этот риск повышается при приеме более высоких доз. Амнезия может сопровождаться неадекватным поведением,.

Описание отдельных нежелательных реакций

Психические и «парадоксальные» реакции

На фоне приема бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов могут развиваться реакции типа неусидчивости, тревожности, раздражительности, сниженного контроля, агрессии, нарушений мышления, бреда, приступов сильного гнева, ночных кошмаров, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, неадекватного поведения, экстраверсии, несвойственной характеру, и другие нежелательные поведенческие реакции. Вероятность появления этих симптомов чаще у лиц пожилого возраста.

Зависимость

Прием препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к физической зависимости: прекращение лечения может сопровождаться синдромом «отмены». Может сформироваться психическая зависимость. Отмечены случаи злоупотребления бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными веществами.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения.

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru.

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru.

Отсутствуют данные о токсической концентрации препарата у человека.

Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает угрожающих жизни состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами, угнетающими ЦНС, включая алкоголь. В случае передозировки всегда следует учитывать возможность одновременного приема нескольких веществ.

Симптомы

Симптомы угнетения ЦНС в виде угнетения сознания, варьирующего от сонливости до комы. В легких случаях возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях - атаксия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии), реже кома, в очень редких случаях со смертельным исходом.

Лечение

Антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке препарата. В первый час после передозировки, у пациента в сознании, следует вызывать рвоту; пациенту в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с алкоголем. Седативное действие лекарственного препарата может усиливаться в случае одновременного применения с алкоголем, что может влиять на способность к управлению транспортом и работе с механизмами.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с другими препаратами, влияющими на центральную нервную систему (ЦНС).

Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических лекарственных препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов, обладающих седативным эффектом, наркотических анальгетиков усиливает седативное действие залеплона.

Совместное применение седативных лекарственных препаратов, таких как бензодиазепины или подобных им действующих веществ, таких как залеплон, с опиоидными анальгетиками повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного угнетающего действия на ЦНС. Дозировка и продолжительность совместного применения должны быть ограничены.

При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости. Циметидин, ингибитор изофермента CYP3A4 и альдегидоксидазы, вызывает повышение концентрации залеплона в плазме крови на 85%, что обусловлено его ингибирующим действием как на первичные (альдегидоксидаза), так и на вторичные (изофермент CYP3A4) ферменты, метаболизирующие залеплон. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении циметидина и залеплона.

Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) вызывают повышение концентрации залеплона в плазме крови и усиление его седативного действия. Одновременный прием залеплона с разовой дозой 800 мг эритромицина, сильного селективного ингибитора CYP3A4, приводил к увеличению концентрации залеплона в плазме крови на 34%. Коррекция дозы залеплона не требуется, но пациентам необходимо сообщить о возможности усиления седативного действия.

Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут вызывать снижение концентрации залеплона. Совместное применение залеплона и индукторов изофермента CYP3A4, таких как рифампицин, карбамазепин и фенобарбитал, может привести к снижению эффективности залеплона.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина, веществ с узким терапевтическим диапазоном; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса.

Взаимодействие ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Применение залеплона в разовой дозе 10 мг и венлафаксина (замедленного высвобождения) в дозе 75 мг и 150 мг в сутки, не влияло на память (быстрое и отсроченное воспроизведение слов) или психомоторную активность (тест замены цифровых символов). Кроме того, фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) отсутствовало.

Несовместимость

Не применимо.

У пациентов, принимавших седативные/снотворные средства, были описаны такие расстройства поведения во сне, как «вождение во сне» (то есть, управление автомобилем при неполном пробуждении после приема седативных/снотворных средств, с последующей амнезией).

Эти явления могут развиваться как у лиц, принимавших седативные / снотворные средства, так и у лиц, не принимавших их. Хотя такие расстройства поведения, как «вождение во сне», могут развиваться при приеме только седативных/снотворных средств в терапевтических дозах, очевидно, что употребление алкоголя и других веществ, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), совместно с седативными/снотворными средствами может способствовать повышению риска развития такого поведения, как и превышение максимальной рекомендованной суточной дозы. Из-за риска для пациента и окружающих при развитии эпизодов «вождения во сне» рекомендуется прекратить прием залеплона. После приема седативных / снотворных средств у пациентов могут отмечаться и другие расстройства пробуждения во сне при неполном пробуждении (например, приготовление и употребление пищи, совершение телефонных звонков, половой акт). Как и в случае вождения во сне, пациенты обычно не помнят об этих событиях.

У пациентов, принимающих седативные / снотворные средства, включая залеплон, описаны тяжелые анафилактические / анафилактоидные реакции: ангионевротический отек языка, голосовых связок или гортани после приема первой или последующих доз седативных / снотворных средств, включая залеплон. У некоторых пациентов, принимающих седативные / снотворные средства, дополнительно развивались одышка, спазм горла или тошнота, рвота. Некоторым пациентам потребовалась неотложная медицинская помощь. Если ангионевротический отек распространяется на язык, голосовые связки или гортань, может развиться обструкция дыхательных путей, которая может привести к летальному исходу. Пациентам, у которых развился ангионевротический отек на фоне лечения залеплоном, не следует повторно принимать препараты, содержащие это вещество.

Бессонница может быть симптомом физического или психического заболевания. Если после краткосрочного лечения залеплоном бессонница сохраняется или прогрессирует, следует провести повторную диагностику для установления диагноза.

Залеплон характеризуется коротким периодом полувыведения из плазмы крови. Если пациент просыпается вскоре после полуночи, то следует рассмотреть альтернативные варианты лечения. Принимать вторую дозу препарата в течение одной ночи запрещено. Одновременное применение залеплона с другими лекарственными средствами, которые обладают известным влиянием на изофермент CYP3A4, может привести к изменениям концентрации залеплона в плазме крови.

Риск при совместном применении с опиоидными анальгетиками

Одновременное применение препарата с опиоидными анальгетиками может привести к седации, угнетению дыхания, коме и смерти. Из-за этих рисков совместное назначение седативных лекарственных препаратов, таких как бензодиазепины, или подобных им действующих веществ, таких как залеплон, с опиоидными анальгетиками должно быть рассмотрено для тех пациентов, для которых альтернативные варианты лечения невозможны.

Если решение назначить препарат совместно с опиоидными анальгетиками принято, следует применять самую низкую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Пациентам следует внимательно следить за признаками и симптомами угнетения дыхания и седации. В таких ситуациях настоятельно рекомендуется информировать пациентов и их опекунов (если применимо), чтобы они были осведомлены об этих симптомах.

Развитие толерантности

Седативный или снотворный эффект бензодиазепинов и родственных им веществ может постепенно снижаться в течение нескольких недель приема одной и той же дозы.

Зависимость

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, при длительной терапии, хроническом алкоголизме и наличии лекарственной зависимости в анамнезе.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию синдрома «отмены»: головной боли, боли в мышцах, выраженному состоянию тревоги, повышенной напряженности и раздражительности, неусидчивости, спутанности сознания.

В тяжелых случаях возможны дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная реакция на свет, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки. При пострегистрационном применении препарата получены сообщения о развитии зависимости, связанной с применением залеплона, преимущественно в комбинации с другими психотропными веществами.

Бессонница и тревожность на фоне отмены препарата

На фоне отмены лечения может развиться транзиторный синдром, который характеризуется возобновлением симптомов, которые являлись показаниями для лечения бензодиазепинами или бензодиазепиноподобными веществами, в более выраженной степени. Этот синдром может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, тревожность или нарушения сна и неусидчивость.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой и не должна превышать 2 недель. Увеличение продолжительности лечения возможно только после повторной клинической оценки.

В начале лечения целесообразно сообщить пациенту, что продолжительность терапии ограничена. Важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности развития синдрома «отмены», что может способствовать уменьшению тревожности, если такие симптомы появятся после прекращения лечения.

Нарушение памяти и психомоторных функций

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества могут вызывать антероградную амнезию и психомоторные нарушения. Это чаще всего происходит в течение нескольких часов после приема препарата. Чтобы уменьшить риск развития таких нарушений пациентам не следует выполнять действия, которые требуют психомоторной координации, в течение 4 часов или более после приема залеплона.

Психические и «парадоксальные» реакции

Известно, что на фоне приема бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ могут развиваться такие реакции, как неусидчивость, тревожность, раздражительность, сниженный контроль, агрессия, нарушение мышления, бред, приступы сильного гнева, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психоз, неадекватное поведение, несвойственная экстраверсия и другие. Они могут быть вызваны действующим веществом, развиваться спонтанно или быть результатом основного психического или физического заболевания. Эти реакции чаще развиваются у лиц пожилого возраста. При их развитии следует прекратить прием препарата. Любое новое нарушение поведения требует тщательной и немедленной оценки.

Злоупотребление алкоголем и лекарствами

С особой осторожностью следует назначать бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества пациентам, имеющим в анамнезе алкогольную или лекарственную зависимость.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества противопоказаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они могут способствовать развитию энцефалопатии.

В случае пациентов с легким нарушениями функции печени биодоступность залеплона повышена из-за сниженного клиренса. У таких пациентов следует проводить коррекцию дозы.

Лица пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию снотворных препаратов, поэтому пожилым пациентам противопоказан прием препарата Соната® Адамед в дозировке 10 мг.

Пациенты с дыхательной недостаточностью

При назначении седативных препаратов пациентам с хронической дыхательной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Психоз

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не рекомендуется применять для начальной терапии психотических расстройств.

Депрессия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не следует применять в качестве монотерапии при депрессии или тревожности, связанной с депрессией (у таких пациентов они могут спровоцировать суицидальное поведение). Кроме того, из-за повышенного риска преднамеренной передозировки у пациентов с депрессией, лекарственные средства, включая залеплон, следует назначать в минимально необходимых дозах.

Вспомогательные вещества

Азорубин

Может вызывать аллергические реакции.

Лактозы моногидрат

Данный лекарственный препарат не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Натрий

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на капсулу, то есть по сути, «не содержит натрия».

Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы, могут оказывать отрицательное влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов. Недостаточное время сна увеличивает вероятность нарушения концентрации внимания.

В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

По 10 капсул в блистер из ПВХ и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 блистера вместе с листком-вкладышем в пачку картонную, имеющую контроль первого вскрытия.

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °C.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

4 года.