Залеплон (Zaleplon)

Селективно связывается с ω₁-рецепторами α-субъединицы ГАМК-рецепторного комплекса, усиливая чувствительность к медиатору, за счет чего повышает частоту раскрытия ионоформных каналов для вхождения ионов хлора, что приводит к гиперполяризации синаптической мембраны, следовательно, усиливает процессы торможения в центральной нервной системе.

Укорачивает время засыпания, удлиняет продолжительность сна в первой половине ночи. Обладает седативным, анксиолитическим, противосудорожным и миорелаксирующим действием.

После приема внутрь до 71 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 60 %.

Проникает в грудное молоко. Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 1 час. Элиминация почками и с фекалиями.

Применяется для лечения бессонницы.

Тяжелая дыхательная и печеночная недостаточность, симптом апноэ во время сна, депрессия, миастения, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

Наличие алкогольной и лекарственной зависимости, гиперчувствительность.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь, перед сном, по 10 мг. Курс лечения не должен превышать 2 недели.

Высшая суточная доза: 10 мг.

Высшая разовая доза: 10 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, слабость, сонливость, эйфория, антероградная амнезия, признаки скрытой депрессии, парадоксальные реакции: возбуждение, агрессивность, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Дыхательная система: бронхит, пневмония, икота, диспноэ, гипервентиляция.

Система кроветворения: анемия, эозинофилия, лимфоцитоз, лейкоцитоз, пурпура.

Сердечно-сосудистая система: стенокардия, артериальная гипертензия или гипотензия, синкопе, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, синусовая брадикардия, редко - легочная эмболия.

Пищеварительная система: диспепсия, метеоризм, повышение аппетита и массы тела, ректальное кровотечение, мелена, бруксизм, повышенное слюноотделение, пептическая язва, изменение цвета и отек языка, язвенный стоматит.

Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, бурсит, миозит, остеопороз.

Дерматологические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, алопеция, меланоз.

Органы чувств: диплопия, птоз, нарушения аккомодации, катаракта, глаукома, дефект полей зрения, нистагм, лабиринтит.

Мочевыделительная система: цисталгия, масталгия, дизурия, гематурия, альбуминурия, мочекаменная болезнь.

Репродуктивная система: снижение либидо, импотенция, дисменорея, метроррагия, вагинит.

Аллергические реакции.

Сонливость, спутанность сознания, летаргия, атаксия, нарушения дыхания, кома.

Лечение симптоматическое.

Усиливает седативное действие этанола, антипсихотических средств, снотворных, антигистаминных препаратов и наркотических анальгетиков.

Циметидин повышает концентрацию залеплона в крови на 85 %.

Кетоконазол и эритромицин усиливают седативный эффект залеплона.

Рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала снижают эффективность залеплона на 25 %.

Одновременное применение с опиоидными анальгетиками вызывает эйфорию и формирует психическую зависимость.

Недопустим прием повторной дозы в течение 1 суток. Больным с печеночной и почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести рекомендуется прием половины дозы - по 5 мг.

Препарат вызывает физическую зависимость, сопровождающуюся синдромом отмены.

Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.