Соматулин® (Somatuline®)

В 1 флаконе содержится:

Активный компонент: ланреотид - 0,030* г.

Вспомогательные компоненты: сополимеры (лактид-гликолид и лактик-гликолик), маннитол, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80.

Состав растворителя в ампуле: маннитол, вода для инъекций.

*с учетом особенностей лекарственной формы, в каждом флаконе содержится 0,040 г ланреотида ацетата, соответствующего 0,030 г ланреотида.

Лиофилизат белого или белого с кремоватым оттенком цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Соматулин представляет собой синтетический пептид, аналог соматостатина (естественного гормона).

Аналогично природному соматостатину, ланреотид ингибирует ряд эндокринных, экзокринных и паракринных механизмов, обладает более выраженной тропностью к периферическим соматостатиновым рецепторам (гипофизарным и панкреатическим), чем к центральным. Этим обусловлена селективность действия в отношении секреции гормона роста, желез кишечника и поджелудочной железы. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также секрецию желез кишечника и поджелудочной железы.

Абсорбция ланреотида характеризуется первой фазой быстрого высвобождения пептида, находящегося на поверхности микросфер, которая сменяется медленной второй фазой высвобождения.

Пик первой фазы (Сmах 1 : 6,8 ± 3,8 мкг/л) отмечен через 1.4 ± 0.8 часа и пик второй фазы (Сmах 2 : 2,5 ± 0,9 мкг/л) через 1.9 ± 1.8 дней. Абсолютная биодоступность составляет 46.1 ± 16.7 %. Среднее время удержания 8 ± 1 дней и период полувыведения 5.2 ± 2.5 дней. Эти показатели подтверждают пролонгированное высвобождение препарата.

У пациентов, страдающих акромегалией, и у здоровых лиц фармакокинетика аналогична. При этом концентрации гормона роста и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) снижаются в течение, по крайней мере, 14 дней после разового введения препарата.

При постоянном введении препарата в течение нескольких месяцев кумуляция не отмечена. Изучение связывания ланреотида компонентами крови показало, что подобное взаимодействие маловероятно на таком уровне.

- акромегалия;

- карциноидные опухоли (симптоматическая терапия);

- лечение фистулы органов пищеварительного тракта, возникшей в результате хирургического вмешательства.

1. беременность;

2. период грудного вскармливания;

3. повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат вводится только внутримышечно (в/м) в специализированных учреждениях и в точном соответствии с данной инструкцией.

Лечение начинают с пробного введения (в случае ее неэффективности дальнейшая терапия нецелесообразна) и оценивают ответную реакцию (динамику секреции роста гормона роста, симптомов, связанных с карциноидной опухолью).

Режим дозирования и длительность терапии устанавливают индивидуально для каждого пациента.

Начинают 30 мг препарата в/м 1 раз в 14 дней. При недостаточной эффективности можно увеличить частоту введения препарата до 1 инъекции каждые 10 дней.

Лечение фистулы органов пищеварительного тракта

Лечение начинают с пробной внутримышечной инъекции для оценки ответной реакции. В случае уменьшения объема выделения из фистулы более чем на 50% в течение 72 часов после инъекции, препарат применяется 1 раз в десять дней, вплоть до заживления фистулы. Максимальное количество дополнительных инъекций - 3. У 50% пациентов полное закрытие фистул наблюдается уже через 14 дней.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИГОТОВЛЕНИЮ И ВВЕДЕНИЮ ПРЕПАРАТА

Смешивание лиофилизата с прилагаемым растворителем должно выполняться непосредственно перед инъекцией путем взбалтывания содержимого флакона плавными движениями, вращая флакон 20 или 30 раз между пальцами до получения однородной суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Суспензия не должна смешиваться с другими препаратами.

1. Снимите колпачок с иглы с розовой насадкой и присоедините ее к шприцу.

2. Наберите в шприц весь растворитель из ампулы.

3. Снимите крышку с флакона с лиофилизатом, удалив голубую пластиковую крышку.

4. Введите иглу сквозь пробку из хлорбутилкаучука и перенесите растворитель во флакон.

5. Аккуратно взболтайте содержимое, вращая флакон 20 или 30 раз между пальцами до получения однородной суспензии. Не выкачивайте ее туда и обратно.

6. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.

7. Снимите иглу со шприца. Надавите на поршень шприца таким образом, чтобы весь воздух вышел.

8. Присоедините другую иглу с розовой насадкой. Инъекция должна всегда проводиться внутримышечно

9. ИНЪЕКЦИЮ СЛЕДУЕТ ДЕЛАТЬ НЕЗАМЕДЛИТЕЛЬНО

Местное: зуд, жжение, умеренная преходящая боль в месте инъекции, иногда сопровождающаяся гиперемией.

Со стороны системы органов пищеварения: диарея или мягкий стул, стеаторея, абдоминальная боль, метеоризм, тошнота, рвота. При длительном применении препарата возможно образование камней в желчном пузыре (бессимптомный холелитиаз).

Со стороны обмена веществ: в редких случаях было отмечено повышение концентрации глюкозы, изменение толерантности к глюкозе.

Симптомы: побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, электролитные нарушения. Лечение: симптоматическое.

При одновременном назначении с инсулином усиливается его гипогликемическое действие, в связи с чем, доза инсулина должна быть откорректирована.

При одновременном назначении с циклоспорином (перорально), необходимо провести коррекцию дозы циклоспорина.

При назначении Соматулина больным с сахарным диабетом (как типа 1, так и типа 2) следует проводить регулярный контроль уровня глюкозы крови и, при необходимости, провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.

При карциноидных опухолях желудочно-кишечного тракта лечение Соматулином назначают после устранения существующей кишечной обструкции опухолью.

При лечении акромегалии необходимо тщательное наблюдение за состоянием гипофиза.

При длительном лечении каждые 6 месяцев необходимо производить ультразвуковое исследование желчного пузыря.

При нарушении функции печени или почек необходимо корректировать дозу препарата.

Необходимо предупредить пациентов, которым проводится лечение Соматулином о возможном нарушении репродуктивной функции, а также о целесообразности использования контрацептивов во время лечения Соматулином и в течение 3-х месяцев после окончания лечения.

По 30 мг ланреотида во флакон из слегка затемненного гидролитического стекла типа I (Евр. Ф.), укупоренный пробкой из хлорбутилкаучука под алюминиевой обкаткой с отверстием для иглы в центре и закрытый защитной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия.

По 2 мл растворителя в ампулу из бесцветного гидролитического стекла типа II (Евр. Ф.).

Один пустой стерильный одноразовый полипропиленовый шприц вместимостью 3 мл и две стерильные одноразовые иглы с наконечниками (размер иглы 1,20 х 40 мм) в блистерную упаковку из ПВХ и ламинированной бумаги.

Один флакон с ланреотидом, одну ампулу с растворителем, одну блистерную упаковку с шприцем и двумя иглами помещают в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре от +2° до +8°С (в холодильнике), в недоступном для детей месте.

Список Б.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности препарата после смешивания с растворителем и готового к употреблению составляет 6 часов при хранении в обычных условиях (комнатная температура).