НАТРИЯ ТИОСУЛЬФАТ (Sodium thiosulphate)

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: натрия тиосульфата пентагидрат - 300,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат (натрий двууглекислый), вода для инъ­екций.

Натрия тиосульфат - комплексообразующее средство. При введении в организм оказывает дезинтоксикационное действие. Образует нетоксичные или малотоксичные соединения с цианидами. Основным механизмом детоксикации при отравлении синильной кислотой и ее солями (цианидами) является образование менее ядовитых роданистых соединений (тиоцианат) при участии фермента родоназы - тиосульфатцианидсератрансферазы (обна­ружен во многих тканях, но максимальную активность проявляет в печени). Организм че­ловека обладает способностью к эндогенной детоксикации цианидов, однако, родоназная система работает медленно, и при отравлении цианидом ее активности недостаточно для детоксикации, в связи с чем для ускорения реакции, катализируемой родоназой, необхо­димо введение в организм натрия тиосульфата, который является донатором серы.

После внутривенного введения натрия тиосульфат распределяется во внеклеточную жид­кость. Объём распределения составляет 0,15 л/кг. 20-50 % экзогенно введенного натрия тиосульфата выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) после внутривенного введения 1 г натрия тиосульфата составляет приблизительно 20 минут, при введении более высоких доз у здоровых добровольцев (150 мг/кг, т.е. 9 г на 60 кг массы тела) Т1/2 составляет 182 минуты.

Внутривенно медленно. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза.

Взрослым вводят в разовой дозе 50 мл раствора, детям из расчета 250 мг/кг массы тела.

В случае если симптомы отравления цианидами вновь возникают, необходимо повторить введение препарата в дозе, составляющей 50 % от первоначальной.

Во время введения необходимо контролировать артериальное давление; в случае выра­женного снижения артериального давления, необходимо уменьшить скорость введения.

Гиперчувствительность к натрия тиосульфату.

Почечная недостаточность (замедленное выведение образующихся соединений), пожилой возраст (вследствие возможного нарушения функции почек), детский возраст до 18 лет (клинические исследования по оценке безопасности и эффективности натрия тиосульфата в педиатрической популяции отсутствуют, однако, имеются сообщения в медицинской литературе о применении натрия тиосульфата в сочетании с натрия нитритом у педиатри­ческих пациентов при отравлении цианидами, в связи с чем, рекомендации по дозирова­нию для педиатрических пациентов основаны на теоретических расчетах потенциального детоксикационного действия антидота, путем экстраполяции данных из экспериментов на животных, а также небольшого количества историй болезни).

Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют. Применение натрия тиосульфата во время беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В проведенных эпидемио­логических исследованиях не зарегистрировано врожденных аномалий у детей, рожден­ных от матерей, принимавших натрия тиосульфат во время беременности.

Неизвестно, проникает ли натрия тиосульфат в грудное молоко человека. Поскольку натрия тиосульфат вводят только при жизнеугрожающих состояниях, кормление грудью не является противопоказанием к его применению. В связи с тем, что многие препараты проникают в грудное молоко, следует соблюдать осторожность при применении натрия тиосульфата у кормящих женщин. Отсутствуют какие-либо данные по времени безопас­ного возобновления грудного вскармливания после введения натрия тиосульфата.

Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам согласно словарю MedDRA.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: удлинение времени кровотече­ния, кровоподтеки.

Нарушения со стороны иммунной системы: лихорадочная реакция, анафилактоидные ре­акции.

Нарушения психики: возбуждение, бред, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, дезориентация, головокруже­ние, обморок.

Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: звон в ушах.

Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, ощущение тепла по всему телу.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: затрудненное дыхание, хрипы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота (быстрое введение или введение больших доз сопровождается высокой частотой развития указанных реак­ций); соленый привкус во рту, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, зуд, ангионевро­тический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, гипер­рефлексия, мышечные спазмы.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: усиление диуреза.

Общие расстройства в месте введения: боль, жжение, образование папул в месте введе­ния.

Данные по передозировке натрия тиосульфата ограничены. Пероральный прием 3 г натрия тиосульфата в сутки в течение 1-2 недель у человека сопровождался снижением степени насыщения артериальной крови кислородом ниже 75 %, что было связано со сдвигом вправо кривой диссоциации кислорода и гемоглобина. Восстановление степени насыщения артериальной крови кислородом к исходному уровню наблюдалось через 1 неделю после прекращения введения натрия тиосульфата. Сообщалось, что однократное введение 20 мл 20 % раствора натрия тиосульфата не изменяло показатели насыщения крови кисло­родом.

Категорически нельзя допускать контакта натрия тиосульфата с нитратами, пермангана­том калия.

Химически несовместим с гидроксикобаламином, ввиду чего, их нельзя вводить через од­но и то же устройство для внутривенного введения.

Не сообщалось о химической несовместимости натрия тиосульфата и натрия нитрита, вводимых последовательно через одну и ту же линию для внутривенного введения. Исследования взаимодействия натрия тиосульфата с другими лекарственными средствами не проводились.

При отравлении цианидами рекомендуется одновременное назначение натрия нитрита, при этом натрия тиосульфат вводится после натрия нитрита.

При интоксикации цианидами следует избегать промедления при введении антидота (воз­можен быстрый летальный исход). Необходимо тщательно наблюдать за пациентом в те­чение 24-48 ч ввиду возможного возврата симптомов отравления цианидами. В случае возобновления симптомов введение натрия тиосульфата следует повторить в половинной дозе.

В период лечения необходимо контролировать показатель гемоглобина и гематокрита.

При наличии метгемоглобинемии измерения насыщения кислородом с использованием стандартных методик пульсоксиметрии и расчетных значений насыщения кислородом на основе измеренного РО2 ненадежны.

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации вни­мания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, ра­бота с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

По 5 мл, 10 мл в ампулы нейтрального бесцветного стекла с кольцом излома или с надре­зом и точкой.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и пленки полимерной или без пленки полимерной.

1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.