Синэстрол (Sinestrol)

Действующее вещество: гексэстрол - 1 мг или 20 мг

Вспомогательное вещество: оливковое масло - до 1 мл.

Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого или золотисто-желтого цвета.

Примечание:

В процессе хранения допускается выпадение кристаллов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 °C кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к применению.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Гексэстрол - производное стильбена, синтетический эстроген нестероидной структуры. Гексэстрол, взаимодействуя со специфическими рецепторами, оказывает влияние на органы-мишени. Оказывает гиполипидемическое действие, повышает содержание в крови альфа-липопротеинов и чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы.

В больших дозах гексэстрол задерживает воду и ионы натрия в организме, угнетает эритропоэз.

Абсорбция

После внутримышечного введения всасывается быстро.

Биотрансформация

Гексэстрол метаболизируется в печени.

Элиминация

Выводится почками; в зависимости от физиологического состояния, возраста и других условий, скорость выведения гексэстрола может быть различной.

Препарат Синэстрол показан к применению у взрослых от 18 лет при раке предстательной железы.

• Повышенная чувствительность к гексэстролу или вспомогательному веществу препарата;
• заболевания печени и почек (печеночная недостаточность тяжелой степени, желтуха, печеночная порфирия);
• заболевания, связанные с повышением свертывающей способности крови.

При применении препарата следует соблюдать осторожность при тромбофлебите, тромбозе или тромбоэмболии в анамнезе, семейной гиперлипопротеинемии, панкреатите.

Данные о применении гексэстрола у беременных женщин и о проникновении гексэстрола (метаболитов) в грудное молоко человека отсутствуют.

Перед применением ампулу следует нагреть до 30-40 °C.

Способ введения: внутримышечно.

Препарат вводят ежедневно по 3-4 мл раствора препарата Синэстрол в дозе 20 мг/мл (0,06-0,08 г) в течение 2 месяцев, затем по 0,5-1 мл препарата Синэстрол в дозе 20 мг/мл в сутки.

Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации.

Максимальная разовая доза препарата - 0,06 г (3 мл раствора препарата Синэстрол в дозе 20 мг/мл); максимальная суточная доза препарата (5 мл препарата Синэстрол в дозе 20 мг/мл).

Дети

Безопасность и эффективность Синэстрола у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Эндокринные нарушения:

Частота неизвестна: у мужчин - болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.

Нарушения со стороны нервной системы:

Частота неизвестна: анорексия, головокружение, головная боль (в том числе мигрень), рвота (главным образом центрального генеза, в основном при назначении больших доз).

Нарушения со стороны органа зрения:

Частота неизвестна: непереносимость контактных линз.

Нарушения со стороны сосудов:

Частота неизвестна: тромбоэмболия, тромбоз.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Частота неизвестна: панкреатит, кишечная колика, метеоризм, тошнота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Частота неизвестна: гепатит, желчная колика.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частота неизвестна: периферические отеки.

Симптомы

При приеме больших доз возможны токсическое поражение печени, периферические отеки, повышение свертываемости крови. Выраженная феминизация у мужчин (снижение половой функции, набухание и пигментация сосков, уменьшение размера яичек).

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие гексэстрола.

Гексэстрол повышает эффективность гиполипидемических и антиаритмических лекарственных средств, ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретиков и антикоагулянтов.

Терапию препаратом следует проводить под контролем лечащего врача.

В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 °C кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к применению.

Синэстрол оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

По 1 мл в ампулы ШП бесцветного, нейтрального стекла типа I с высокой гидролитической устойчивостью с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.