Гексэстрол (Hexestrol)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
АТХ код
МКБ-10 код
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Гексэстрол – производное стильбена, синтетический эстроген нестероидной структуры. Гексэстрол, взаимодействуя со специфическими рецепторами, оказывает влияние на органы-мишени. Оказывает гиполипидемическое действие, повышает содержание в крови альфа-липопротеинов и чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. В больших дозах гексэстрол задерживает воду и ионы натрия в организме, угнетает эритропоэз [1].
Фармакокинетика
Всасывание. После внутримышечного введения всасывается быстро [1].
Биотрансформация. Гексэстрол метаболизируется в печени [1].
Элиминация. Выводится почками; в зависимости от физиологического состояния, возраста и других условий, скорость выведения гексэстрола может быть различной [1].
Применение
Показания
- Рак предстательной железы у взрослых от 18 лет (Раствор для внутримышечного введения [масляный])
Противопоказания
- Гиперчувствительность к гексэстролу
- Заболевания печени и почек (печеночная недостаточность тяжелой степени, желтуха, печеночная порфирия)
- Заболевания, связанные с повышением свертывающей способности крови
С осторожностью
- Тромбофлебит, тромбоз или тромбоэмболия в анамнезе
- Семейная гиперлипопротеинемия
- Панкреатит
Беременность и лактация
Беременность. Данные о применении гексэстрола у беременных женщин отсутствуют [1].
Лактация. Сведения о проникновении гексэстрола (метаболитов) в грудное молоко человека отсутствуют [1].
Фертильность
Данные о влиянии гексэстрола на фертильность в источниках не приведены.
Рекомендации по применению
Раствор для внутримышечного введения [масляный] (взрослые от 18 лет): препарат вводят ежедневно по 3–4 мл раствора в дозе 20 мг/мл (0,06–0,08 г) в течение 2 месяцев, затем по 0,5–1 мл раствора в дозе 20 мг/мл в сутки. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации. Максимальная разовая доза препарата – 0,06 г (3 мл раствора в дозе 20 мг/мл); максимальная суточная доза препарата – 5 мл раствора в дозе 20 мг/мл. Перед применением ампулу следует нагреть до 30–40 °C. Способ применения: внутримышечно [1].
Дети: безопасность и эффективность гексэстрола у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют [1].
Побочные эффекты
Эндокринные нарушения
Болезненность и чувствительность грудных желез (у мужчин) — Частота неизвестна
Гинекомастия (у мужчин) — Частота неизвестна
Снижение либидо (у мужчин) — Частота неизвестна
Нарушения со стороны нервной системы
Анорексия — Частота неизвестна
Головокружение — Частота неизвестна
Головная боль (в том числе мигрень) — Частота неизвестна
Рвота (главным образом центрального генеза, в основном при назначении больших доз) — Частота неизвестна
Нарушения со стороны органа зрения
Непереносимость контактных линз — Частота неизвестна
Нарушения со стороны сосудов
Тромбоэмболия — Частота неизвестна
Тромбоз — Частота неизвестна
Желудочно-кишечные нарушения
Панкреатит — Частота неизвестна
Кишечная колика — Частота неизвестна
Метеоризм — Частота неизвестна
Тошнота — Частота неизвестна
Диарея — Частота неизвестна
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Гепатит — Частота неизвестна
Желчная колика — Частота неизвестна
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Периферические отеки — Частота неизвестна
Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Передозировка
Симптомы. При приеме больших доз возможны токсическое поражение печени, периферические отеки, повышение свертываемости крови. Выраженная феминизация у мужчин (снижение половой функции, набухание и пигментация сосков, уменьшение размера яичек) [1].
Лечение. В источниках не указано.
Взаимодействия
Фолиевая кислота
Фолиевая кислота усиливает действие гексэстрола.
Препараты щитовидной железы
Препараты щитовидной железы усиливают действие гексэстрола.
Гиполипидемические лекарственные средства
Гексэстрол повышает эффективность гиполипидемических лекарственных средств.
Антиаритмические лекарственные средства
Гексэстрол повышает эффективность антиаритмических лекарственных средств.
Мужские половые гормоны (андрогены)
Гексэстрол ослабляет эффекты мужских половых гормонов.
Диуретики
Гексэстрол ослабляет эффекты диуретиков.
Антикоагулянты
Гексэстрол ослабляет эффекты антикоагулянтов.
Особые указания
Терапию препаратом следует проводить под контролем лечащего врача [1].
В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36–38 °C кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к применению [1].
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Гексэстрол оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами [1].
